Медопрам таблетки по 10 мг, 30 шт.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

МЕДОПРАМ

(MEDOPRAM)

Склад:

діюча речовина: есциталопрам;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить есциталопрам (у вигляді есциталопраму оксалату) 5 мг, 10 мг, 20 мг;

допоміжні речовини: натрію кроскармелоза, мікрокристалічна целюлоза силікатована (кремнію діоксид колоїдний, целюлоза мікрокристалічна), тальк, магнію стеарат,

плівкове покриття: Opadry II White (лактоза моногідрат, гіпромелоза, титану діоксид   (Е 171), макрогол).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 5 мг – майже білі, круглі, двовипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням “Е” на верхній стороні;

таблетки по 10 мг – майже білі, овальні, двовипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою,  з  глибокою лінією розлому на верхній стороні та маркуванням “A  A” на нижній стороні;

таблетки по 20 мг – майже білі, овальні, двовипуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою,  з  глибокою лінією розлому на верхній стороні та маркуванням “Е Е” на нижній стороні.

Фармакотерапевтична група.

Антидепресанти. Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

Код АТХ N06A B10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Есциталопрам є антидепресантом, селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату. Він має високу спорідненість до основного зв’язуючого елемента і ЖД Вокзалеіжного з ним алостеричного елемента транспортера серотоніну та не має зовсім або має дуже слабку здатність зв’язуватися з низкою рецепторів, включаючи серотонінові 5-HT 1А -, 5-HT 2 -рецептори, дофамінові D 1 - и D 2 -рецептори, ? 1 -, ? 2 -, ?-адренергічні рецептори, гістамінові H 1 -, мускаринові холінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Фармакокінетика.

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 год після прийому. Біодоступність есциталопраму становить приблизно     80 %.

Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками – нижче 80 %.

Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються. Обидва з них є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму до деметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можлива незначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення (t ? ) препарату становить приблизно 30 год. Кліренс (Cl oral ) при пероральному прийомі становить приблизно  0,6 л/хв. В основних метаболітів період напіввиведення довший. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться печінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дози виводиться у вигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважна концентрація досягається приблизно через 1 тиждень. У пацієнтів літнього віку (понад    65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування великих депресивних епізодів, панічних розладів, у тому числі з агорафобією, соціальних тривожних розладів (соціальна фобія), генералізованих тривожних розладів, обсесивно-компульсивних розладів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентів препарату, одночасне лікування інгібіторами МАО або пімозидом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказані комбінації.

Неселективні інгібітори МАО

Есциталопрам не слід застосовувати одночасно з неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) та протягом двох тижнів після припинення їх прийому. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше як через 7 днів після припинення застосування есциталопраму.

Пімозид

Через взаємодію есциталопраму з низькими дозами пімозиду та посилення побічної дії останнього одночасне застосування протипоказане.

Небажані комбінації.

Моклобемід

Через ризик розвитку серотонінового синдрому комбінація есциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщо застосування цієї комбінації вважається необхідним, то спочатку призначають мінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом.

Комбінації, що потребують обережності

Селегілін

Комбінація із селегіліном (необоротний інгібітор МАО типу Б) вимагає обережності. Існує досвід безпечної комбінації селегіліну в дозі до 10 мг на добу з рацемічним циталопрамом.

Серотонінергічні засоби

Одночасне застосування із серотонінергічними лікарськими засобами (наприклад, з трамадолом, ЖД Вокзалеатриптаном та іншими триптанами) може призвести до розвитку серотонінового синдрому.

Засоби, які знижують судомний поріг

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) можуть знижувати судомний поріг. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні препаратів, які знижують поріг судом (наприклад антидепресанти (трициклічні, СІЗЗС), нейролептики (фенотіазини, тіоксантени, бутирофенони), мефлохін, бупропіон і трамадол).

Літій, триптофан

Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при ЖД Вокзалеісному застосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується з обережністю призначати ці препарати одночасно.

Антикоагулянти

Можлива зміна ефектів антикоагулянтів унаслідок одночасного застосування з есциталопрамом. У пацієнтів, які приймають оральні антикоагулянти, необхідно провести ретельний моніторинг системи згортання крові перед застосуванням есциталопраму і після нього.

Алкоголь

Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну або фармакокінетичну взаємодію.

Інші препарати

ЖД Вокзалеісне застосування есциталопраму та омепразолу (інгібітора CYP2C19) приблизно на 50% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.

ЖД Вокзалеісне застосування есциталопраму та циметидину (помірно сильний основний інгібітор ензимів) приблизно на 70% підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, при ЖД Вокзалеісному застосуванні есциталопраму з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразол, флуоксетин, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин) та з циметидином слід бути обережними, призначаючи верхні граничні дози есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним залежно від клінічної оцінки.

Особливості застосування.

Парадоксальна тривога

У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікування селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) може спостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникає протягом двох тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникнення анксіогенного ефекту, рекомендуються низькі початкові дози.

Судомні напади

Необхідно відмінити препарат у разі розвитку судомних нападів.

Манія

СІЗЗС потрібно з обережністю застосовувати для лікування хворих з манією/гіпоманією в анамнезі. При появі манікального стану СІЗЗС слід відмінити.

Цукровий діабет

У пацієнтів з цукровим діабетом лікування СІЗЗС може впливати на глікемічний контроль (гіпоглікемія або гіперглікемія). Дозування інсуліну та/або орального гіпоглікемічного засобу може   потребувати корекції.

Суїцид

Суїцидальні спроби характерні власне для осіб у стані депресії, загроза їх може існувати аж до досягнення стійкої ремісії, як спонтанної, так і внаслідок терапії. Слід ретельно спостерігати за станом хворих, які приймають антидепресанти, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та/або появи суїцидальних думок та поведінки.

Така обережність також доречна при лікуванні хворих з іншими психічними розладами через можливу наявність супутнього великого депресивного розладу.

Акатизія

Застосування СІЗЗС/СІЗЗСН пов’язане з розвитком акатизії – станом, який характеризується неприємним виснажливим відчуттям неспокою та потребою рухатися і часто супроводжується нездатністю сидіти або стояти на одному місці. Такий стан найбільш імовірно виникає протягом перших кількох тижнів лікування. Збільшення дози може зашкодити пацієнтам, у яких розвинулись такі симптоми.

Гіпонатріємія

Гіпонатріємія, можливо пов’язана з порушенням секреції  антидіуретичного гормону (АДГ), на фоні прийому СІЗЗС виникає рідко і звичайно зникає при відміні терапії. СІЗЗС слід призначати з обережністю пацієнтам групи ризику (літній вік, наявність цирозу печінки або одночасне лікування препаратами, які спричиняють гіпонатріємію).

Крововиливи

При прийомі СІЗЗС можливий розвиток крововиливів (екхімоз і пурпура). Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС хворим зі схильністю до кровотеч, а також хворим, які приймають антикоагулянти і ліки, що впливають на згортання крові.

ЕСТ (електро-судомна терапія)

Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕСТ обмежений, отже рекомендується обережність.

Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А

Комбінувати есциталопрам та інгібітори МАО типу А не рекомендується через ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотоніновий синдром

У хворих, які приймають СІЗЗС   одночасно з серотонінергічними препаратами, у поодиноких випадках може розвинутися серотоніновий синдром. Необхідно з обережністю   застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, що мають серотонергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія може вказувати на розвиток серотонінового синдрому. Якщо виникла така ситуація, то СІЗЗС  і серотонінергічні препарати необхідно терміново відмінити і призначити симптоматичне лікування.

Звіробій

Одночасне застосування СІЗЗС та рослинних засобів, які містять звіробій, може призвести до підвищення частоти побічних реакцій.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму при лікуванні вагітних обмежені. Есциталопрам не слід призначати вагітним. Винятком є випадки, коли після ретельного розгляду всіх ризиків і переваг була чітко доведена необхідність призначення препарату. Рекомендується ретельне обстеження новонароджених, матері яких приймали есциталопрам протягом періоду вагітності, особливо в третьому триместрі. Необхідно уникати раптового припинення застосування препарату в період вагітності.

У новонароджених, матері яких приймали СІЗЗС/СІЗЗСН на пізніх стадіях вагітності, можливе виникнення таких симптомів: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі з грудним годуванням, блювання, гіпоглікемія, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, гіперрефлексія, тремор, нервове збудження, дратівливість, апатія, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можуть розвинутися внаслідок як серотонінергічних ефектів, так і бути ознаками синдрому відміни. В більшості випадків прояви ускладнень виникають одразу або незабаром (до 24 годин) після пологів.

Оскільки есциталопрам виділяється з грудним молоком, жінкам, які годують груддю, не рекомендується призначати препарат або слід відмінити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Загалом есциталопрам не впливає на інтелектуальний стан або психомоторні функції, але слід враховувати можливий розвиток таких побічних реакцій з боку нервової системи, як запаморочення та сонливість.

Спосіб застосування та дози.

Медопрам застосовують дорослим внутрішньо 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Великий депресивний епізод

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта добова доза може бути збільшена до 20 мг.

Антидепресивний ефект звичайно настає через 2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайно протягом 6 місяців з метою зміцнення ефекту.

Панічні розлади з агорафобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендується початкова доза 5 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 10 мг на добу. Надалі дозу можна збільшити до 20 мг на добу, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічних розладів досягається через 3 місяці. Термін лікування становить декілька місяців і залежить від тяжкості захворювання.

Соціальні тривожні розлади (соціальна фобія)

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищити дозу до 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило, відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначають з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюють ефективність лікування.

Генералізовані тривожні розлади

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена максимум до 20 мг на добу.

Рекомендується продовжити лікування протягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метою запобігання рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярно оцінюється ефективність лікування.

Обсесивно-компульсивні розлади (ОКР)

Звичайно призначають 10 мг 1 раз на добу. Залежно від індивідуальної чутливості доза може бути збільшена до 20 мг на добу. ОКР – хронічне захворювання, лікування має тривати достатній період для забезпечення повного зникнення симптомів, який може становити кілька місяців або навіть більше.

Пацієнти літнього віку (понад 65 років)

Початкова доза повинна становити половину звичайної рекомендованої дози. Рекомендована добова доза для літніх людей дорівнює 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії добова доза може бути збільшена до максимальної – 10 мг на добу.

Ниркова недостатність

У разі наявності ниркової недостатності легкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну