Гликлазид-Тева таблетки по 60 мг, 30 шт.

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Гліклазид-Тева
(Gliclazide-Teva)

Склад:

діюча речовина: гліклазид;

1 таблетка з модифікованим вивільненням містить гліклазиду 30 мг або 60 мг;

допомiжнi речовини: лактози моногідрат, гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки з модифікованим вивільненням.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки з модифікованим вивільненням по 30 мг: білі, овальні двоопуклі таблетки зі штампом «G» з одного боку;

таблетки з модифікованим вивільненням по 60 мг: білі, овальні двоопуклі таблетки з рискою з обох боків, зі штампом «G» з одного боку та «60» з іншого боку від риски з обох боків.

Фармакотерапевтична група . Протидіабетичні засоби. Цукрознижувальні засоби, за винятком інсулінів. Сульфонаміди, похідні сечовини. Гліклазид.

Код АТХ А10В В09.

Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинаміка.

Гліклазид  ?  це пероральний цукрознижувальний засіб, похідне сульфонілсечовини. Від інших препаратів відрізняється наявністю гетероциклічного кільця, що містить азот та має ендоциклічні зв’язки.

Механізм дії

Гліклазид знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну ?-клітинами острівців Лангерганса підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандіального інсуліну та секреція С-пептиду зберігаються навіть після 2 років застосування препарату. Окрім вказаних метаболічних властивостей, гліклазид має також гемоваскулярні властивості.

Вплив на інсуліносекрецію

У хворих на діабет ІІ типу гліклазид відновлює ранній пік інсуліносекреції у відповідь на надходження глюкози та підвищує другу фазу секреції інсуліну. Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.

Гемоваскулярні властивості

Гліклазид зменшує мікротромбоз завдяки двом механізмам, які можуть бути задіяні у розвитку ускладнень цукрового діабету:

– частково інгібує агрегацію та адгезію тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцитів (?-тромбоглобулін, тромбоксан В 2 );

– впливає на фібринолітичну активність ендотелію судин (підвищує активність tPА).

Фармакокiнетика.

Абсорбція

Концентрація гліклазиду в плазмі крові прогресивно зростає протягом перших 6 годин пiсля прийому, після чого досягає постійного рівня (плато), що утримується з 6-ої до 12-ої години після застосування.

Індивідуальні коливання є незначними.

Гліклазид повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжi не впливає на швидкість i ступінь абсорбції.

Розподіл

Зв’язування глiклазиду з протеїнами плазми крові становить приблизно 95 %. Об’єм розподілу становить приблизно 30 л. Одноразовий прийом добової дози препарату Гліклазид-Тева забезпечує ефективну концентрацію гліклазиду в плазмі крові протягом 24 годин.

Біотрансформація

Гліклазид метаболізується переважно в печінці та виводиться із сечею, менше 1 % діючої речовини виводиться із сечею у незміненому вигляді. Активні метаболіти в плазмі крові відсутні.

Виведення

Перiод напiввиведення глiклазиду становить приблизно 12-20 годин.

Лінійність/нелінійність

Взаємозв’язок між прийнятою дозою до 120 мг та площею під кривою «концентрація-час» є лінійним.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку не відзначається клінічно значущих змін фармакокінетики препарату.

Клінічні характеристики.

Показання.

Цукровий діабет ІІ типу у дорослих:

– зниження та контроль глюкози в крові при неможливості нормалізувати рівень глюкози тільки дієтою, фізичними вправами та зменшенням маси тіла;

– попередження ускладнень цукрового діабету ІІ типу: зниження ризику макро- та мікросудинних ускладнень, зокрема нових випадків або погіршення нефропатії у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ типу, які лікуються за стратегією інтенсивного контролю глікемії.

Протипоказання.

– Гіперчутливість до гліклазиду або до інших препаратів сульфонілсечовини, сульфонамідів або до будь-якого компонента препарату;

– цукровий діабет І типу;

– діабетична прекома та кома, діабетичний кетоацидоз (в таких випадках рекомендоване застосування інсуліну);

– тяжка печінкова або ниркова недостатність;

– лікування міконазолом;

– лікування квінолоном;

– період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій .

При призначенні препаратів, одночасне застосування з якими може спричинити гіпо- або гіперглікемію (див. нижче), потрібно попередити пацієнта про необхідність ретельного контролю за рівнем глюкози в крові під час лікування. Може бути необхідною корекція дози цукрознижувального лікарського засобу під час та після лікування цими препаратами.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик гіпоглікемії

Протипоказане одночасне застосування

Міконазол (для системного застосування, гель для ротової порожнини) посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.

Квінолон посилює гіпоглікемічний ефект з можливим розвитком тяжкої, глибокої, персистуючої гіпоглікемії, симптоми якої важко контролювати, або навіть з розвитком коми, зокрема у пацієнтів літнього віку з нирковою недостатністю.

Не рекомендоване одночасне застосування

Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект препаратів сульфонілсечовини (заміщає їх зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшує їх виведення). Бажано застосувати інший протизапальний засіб і звернути увагу пацієнта на необхідність і важливість самоконтролю. В разі необхідності дозування препарату регулюють під час і після терапії протизапальним засобом.

Алкоголь підвищує ризик виникнення гіпоглікемічних реакцій (внаслідок інгібування компенсаторних реакцій), що може призвести до гіпоглікемічної коми. Слід уникати вживання алкоголю та прийому препаратів, що містять алкоголь.

Комбінації, що потребують обережності

При одночасному застосуванні з одним із нижчезазначених препаратів у деяких випадках може виникнути гіпоглікемія внаслідок посилення гіпоглікемічного ефекту: інші цукрознижувальні препарати (інсуліни, акарбоза, бігуаніди (наприклад метформін), тіазолідиндіони, інгібітори дипептидилпептидази-4, агоністи рецепторів глюкагоноподібного пептиду-1 (ГПП-1)), ?-блокатори, флуконазол, інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), антагоністи Н 2 -рецепторів, інгібітори МАО, сульфонаміди, кларитроміцин та нестероїдні протизапальні препарати.

Препарати, одночасне призначення з якими може підвищити ризик виникнення гіперглікемії

Не рекомендоване одночасне застосування

Даназол чинить діабетогенну дію. Якщо не можна уникнути застосування цієї активної речовини, пацієнта слід попередити про необхідність і важливість самостійного контролю рівня глюкози в сечі та в крові. Може виникнути потреба у коригуванні дози антидіабетичного засобу під час і після лікування даназолом.

Комбінації, що потребують обережності

Хлорпромазин (нейролептик) при застосуванні у високих дозах (>100 мг на добу) підвищує рівень глюкози в крові (внаслідок зменшення вивільнення інсуліну). Пацієнта слід попередити про необхідність і важливість контролю за рівнем глюкози в крові. Може виникнути потреба у коригуванні дози антидіабетичної активної речовини під час і після лікування нейролептиком.

Глюкокортикоїди (для системного та місцевого застосування: внутрішньосуглобові, нашкірні та ректальні препарати) та тетракозактид підвищують рівень глюкози в крові з можливим розвитком кетоацидозу (зменшують толерантність до вуглеводів). Пацієнта слід попередити про необхідність і важливість контролю за рівнем глюкози в крові, особливо на початку лікування. Може виникнути потреба у коригуванні дози антидіабетичного засобу під час і після лікування глюкокортикоїдами.

Ритодрин, сальбутамол, тербуталін (внутрішньовенно) підвищують рівень глюкози крові через ? 2 -агоністичний ефект. Слід попередити про необхідність контролю за рівнем глюкози в крові. Якщо необхідно, пацієнта слід перевести на інсулін.

Препарати звіробою (Hypericum perforatum) знижують концентрацію гліклазиду. Слід наголосити на важливості контролю за рівнем глюкози в крові.

Комбінації, які слід брати до уваги

Антикоагулянти (наприклад варфарин та ін.). При одночасному застосуванні з антикоагулянтами препарати сульфонілсечовини можуть потенціювати антикоагулянтну дію останніх. У разі необхідності дозу антикоагулянтів можна відкоригувати.