Дорзитим капли для глаз 5 мл

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДОРЗІТІМO
(DORZITIM)

Склад:

діючі речовини: дорзоламід; тимолол;

1 мл розчину містить 20 мг дорзоламіду у вигляді 22,26 мг дорзоламіду гідрохлориду і 5 мг тимололу у вигляді 6,830 мг тимололу малеату;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, маніт (Е 421), натрію цитрат дигідрат, 1 М розчин натрію гідроксиду, гідроксиетилцелюлоза, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Очні краплі, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: майже безбарвний, злегка в’язкий, опалесцюючий розчин.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бета-адренорецепторів. Код АТХ S01E D51.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

До складу лікарського засобу входять дві діючі речовини: дорзоламіду гідрохлорид та тимололу малеат. Кожен із цих компонентів знижує підвищений внутрішньоочний тиск шляхом зниження секреції внутрішньоочної рідини, але за різним механізмом дії.

Дорзоламіду гідрохлорид є потужним інгібітором  карбоангідрази ІІ типу. Інгібування карбоангідрази міліарного тіла призводить до зниження секреції  внутрішньоочної рідини за рахунок уповільнення утворення бікарбонатних іонів, що, в свою чергу, призводить до зниження транспорту натрію та рідини.

Тимололу малеат є неселективним блокатором бета-адренергічних рецепторів. Точний механізм дії тимололу, що проявляється у зменшенні внутрішньоочного тиску, до цього часу не відомий. Флуориметричні та тонографічні дослідження свідчать про те, що ефект тимололу зумовлений зменшенням секреції гуморальної рідини. Крім того, тимолол може посилювати відтік вологи.

Поєднана дія двох компонентів призводить до більш вираженого зниження внутрішньоочного тиску, ніж монотерапія цими препаратами.

Після місцевого застосування Дорзітім O знижує внутрішньоочний тиск незалежно від того, чи пов’язане його підвищення з глаукомою. Підвищений внутрішньоочний тиск відіграє значну роль у патогенезі пошкодження зорового нерва та втрати полів зору при глаукомі.

Дорзітім O знижує внутрішньоочний тиск без розвитку характерних для міотичних засобів побічних ефектів, таких як нічна сліпота, спазм акомодації, звуження зіниці.

Фармакокінетика.

Дорзоламіду гідрохлорид. При місцевому застосуванні дорзоламід проникає в системний кровообіг. При тривалому застосуванні дорзоламід накопичується в еритроцитах у результаті зв’язування з карбоангідразою ІІ типу, підтримуючи дуже малі концентрації вільного препарату в плазмі. Внаслідок метаболізму дорзоламід утворює єдиний N-дезетильний метаболіт, який менш виражено блокує карбоангідразу ІІ типу  порівняно з його початковою формою, але також інгібує карбоангідразу І типу менш активний ізоензим. Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв’язується, головним чином, з карбоангідразою І типу. Приблизно 33 % дорзоламіду зв’язується з білками плазми крові. Дорзоламід виводиться із сечею в незміненому стані та у вигляді метаболіту. Після припинення застосування лікарського засобу дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, характеризується початковим швидким зниженням концентрації та подальшою фазою повільного виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.

Тимололу малеат. Після місцевого очного застосування тимолол абсорбується системно. Системна експозиція тимололу визначалась після місцевого застосування офтальмологічного 0,5 % розчину 2 рази на добу. Максимальна концентрація у плазмі крові після застосування ранкової дози становила 0,46 нг/мл, а після застосування вечірньої дози – 0,35 нг/мл.

Клінічні характеристики.

Показання.

Підвищений внутрішньоочний тиск у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або псевдоексфоліативною глаукомою, коли місцеве застосування одних лише бета-блокаторів є недостатнім.

Протипоказання.

·Підвищена чутливість до однієї або обох діючих речовин або до будь-якого з допоміжних компонентів лікарського засобу;

·захворювання респіраторного тракту, у тому числі бронхіальна астма і тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;

· синусова брадикардія, антріовентрикулярна блокада ІІ або ІІІ ступеня, виражена серцева недостатність, кардіогенний шок;

· тяжке порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) або гіперхлоремічний ацидоз;

·період вагітності та годування груддю, дитячий вік.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У разі супутнього застосування інших місцевих офтальмологічних лікарських засобів Дорзітім O необхідно застосовувати з інтервалом не менше 10 хвилин.

Спеціальні дослідження взаємодії Дорзітіму O та інших препаратів не проводились. Не спостерігалось взаємодій при одночасному застосуванні лікарського засобу Дорзітім O та таких груп препаратів системної дії: інгібітори АПФ, блокатори кальцієвих каналів, сечогінні засоби, НПЗП (включаючи ацетилсаліцилову кислоту) та гормони (естроген, інсулін, тироксин).

Однак існує можливість виникнення додаткових ефектів та артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії при одночасному застосуванні тимололу малеату з блокаторами кальцієвих каналів для перорального застосування, препаратами, що знижують продукування катехоламіну, або блокаторами бета-адренергічних рецепторів, антиаритмічними препаратами (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками, наркотичними засобами та інгібіторами МАО.

При одночасному застосуванні інгібіторів CYP2D6 (наприклад, хінідинові селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) та тимололу повідомлялось про потенціювання системної бета-блокади (зниження ЧСС, депресія).

Хоча Дорзітім O як монотерапія виявляє незначний вплив на розмір зіниці ока, іноді повідомлялось про мідріаз внаслідок одночасного застосування тимололу малеату місцевої дії та епінефрину (адреналіну).

Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічні ефекти протидіабетичних лікарських засобів.

Бета-блокатори для перорального застосування можуть провокувати розвиток «рикошетної» артеріальної гіпертензії при відміні клонідину.