Ампіцилін 1 г пор. для ін. фл.

Склад
Діюча речовина: 1 флакон містить ампіциліну натрієвої солі стерильної, у перерахунку на ампіцилін - 1,0 г.

Форма випуску
Порошок для ін'єкцій.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. ампіцилін володіє широким спектром антибактеріальної (бактерицидної) дії. активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (staphylococcus spp., за винятком штамів, які продукують пеніциліназу; streptococcus spp., в тому числі s. pneumoniae; corynebacterium diphtheriae, bacillus anthracis, clostridium spp., більшість ентерококів) і грамнегативних (еsсhеrісhіа coli, shigella spp. , salmonella spp., neisseria meningitidis, n. gonorrhoeae, proteus mirabilis, деякі штами klebsiella pneumoniae, haemophilus influenzae) мікроорганізмів.

Препарат руйнується пеніциліназою і тому не діє на пеніциліназоутворюючі штами бактерій. Препарат пригнічує полимеразу пептидогликана і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв'язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки мікроорганізмів, які діляться. Виникаючі дефекти оболонки знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її загибелі (лізису).

Фармакокінетика. При в / м або в / в введенні циркулює у високих концентраціях в крові. C max в крові виявляється через 15 хв при в / в введенні та через 0,5-1 год - після в / м. При в / м введенні 0,5-1 г ампіциліну з інтервалом між прийомами 4-6 год в крові підтримується терапевтична концентрація.

Добре проникає в тканини та рідини організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідині. У жовчі може виявлятися в концентраціях у 4-100 разів вище, ніж в крові. Відносно невелика (10-30%) зв'язується з білками плазми крові. Через гематоенцефалічний бар'єр не проникає. Майже не піддається біотрансформації. Виділяється в основному нирками, частково - з жовчю, у жінок, які годують груддю, проникає в молоко. Протягом 12 годин із сечею виводиться 45-70% введеної дози. При порушенні видільної функції нирок підвищується рівень препарату в крові та сповільнюється його виведення. При кліренсі креатиніну 10 мл/хв рівень антибіотика в крові може бути в 10 разів вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Т ½ подовжується від 1-2 ч в нормі до 10-12 год. Ампіцилін при повторному введенні не кумулює, що дає можливість застосовувати його в високих дозах і тривало.

Показання
Сепсис, септичний ендокардит, менінгіт, інфекції дихальних шляхів (пневмонія, хронічний бронхіт, абсцес легенів); інфекції сечо-і жовчовивідних шляхів (пієліт, пієлонефрит, цистит, холангіт, холецистит); інфекції шкіри та м'яких тканин і захворювання, викликані чутливими до дії антибіотика мікроорганізмами (викликані бета-гемолітичним стрептококом групи а чи коагулазопозитивними стафілококом, чутливим до пеніциліну); санація носіїв тифу (носіїв salmonella typhi і paratyphi).

Застосування
Дозу препарату і тривалість лікування встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, локалізації інфекції та чутливості збудника до препарату. обов'язкове шкірна проба на підвищену чутливість до антибіотика. препарат вводять в / м або в / в (краплинно або струминно).

Рекомендована доза для дорослих становить 250-500 мг 4 рази на добу, добова - до 1-3 г. При тяжких інфекціях добова доза може бути підвищена до ≥10 р

Новонародженим препарат призначають в добовій дозі 20-40 мг/кг маси тіла, дітям інших вікових груп - 50-100 мг/кг. При тяжкому перебігу інфекції зазначені дози можуть бути подвоєні. Добову дозу вводять в 4-6 прийомів з інтервалом 4-6 ч.

При менінгіті у дітей: у віці до 1 міс призначають в добовій дозі 100-500 мг/кг, у віці від 1 міс - в добовій дозі 200-300 мг/кг за 6-8 введень. Добову дозу вводять в 4-6 прийомів.

Тривалість лікування становить 7-14 днів і більше. Лікування ампіциліном слід продовжувати протягом не менше 48-72 годин після нормалізації температури тіла і зникнення симптомів захворювання. При інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, тривалість лікування повинна становити не менше 10 діб.

Р-р для в / м введення готувати безпосередньо перед застосуванням, додаючи до вмісту флакона 5 мл стерильної води для ін'єкцій. Для в / в струминного введення разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють в 5-10 мл води для ін'єкцій або 0,9% розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв (введення в дозі 1-2 г здійснюють протягом 10-15 хв). При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять в / в крапельно. Для в / в крапельного введення разову дозу препарату (2-4 г) розчиняють в невеликому об'ємі води для ін'єкцій (7,5-15 мл відповідно), потім отриманий розчин антибіотика додають в 125-250 мл 0,9% р- розчину натрію хлориду або 5-10% розчину глюкози та вводять зі швидкістю 60-80 крапель в хвилину. При краплинному введенні дітям як розчинник застосовують 5-10% розчин глюкози. Розчини використовувати відразу після приготування.

Протипоказання
Підвищена чутливість до ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми); тяжкі порушення функції печінки та нирок; інфекційний мононуклеоз; лейкемія; віл-інфекції; захворювання травного тракту / коліт, пов'язаний із застосуванням антибіотиків.

Побічні ефекти
З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи висип, свербіж, почервоніння, кропив'янку, риніт, кон'юнктивіт, лихоманку, біль в суглобах, еозинофілію, ексфоліативний дерматит, пурпура, мультиформна ексудативну еритему, синдром Стівенса - Джонсона, набряк Квінке, анафілактичний шок.

З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт. В процесі лікування або протягом кількох тижнів після закінчення антибіотикотерапії існує вірогідність розвитку псевдомембранозного коліту.

З боку гепатобіліарної системи: гепатит, холестатична жовтяниця.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: при застосуванні препарату в високих дозах у хворих з нирковою недостатністю можливі запаморочення, головний біль, тремор, судоми, нейропатія.

Місцеві реакції: у тому числі набряк, свербіж, гіперемія у місці введення.

Лабораторні показники: підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛДГ, ЛФ, креатиніну, псевдопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів і реакції Кумбса.

Інші: оборотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз. При застосуванні Ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша - Герксгеймера).

Особливі вказівки
У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та периферичної крові. пацієнтам з нирковою недостатністю дозу препарату необхідно знизити; пацієнтам з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10 мл/хв) застосовувати препарат в половинній дозі з інтервалом 12 год.

З обережністю слід застосовувати при лікуванні хворих дітей при наявності в анамнезі матері даних про її підвищеної чутливості до пеніцилінів.

При БА, сінну лихоманку та інших алергічних захворюваннях препарат застосовувати, призначаючи одночасно десенсибілізуючі засоби.

При тривалому лікуванні препаратом в ослаблених хворих можливий розвиток суперінфекції, спричиненої стійкими до препарату мікроорганізмами.

Необхідно припинити прийом препарату, якщо виникла шкірний висип.

Пацієнти з лімфолейкоз мають підвищений ризик розвитку шкірного висипу.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Тератогенний ефект Ампіциліну не виявлене. Однак застосування Ампіциліну в період вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Ампіцилін проникає в грудне молоко в низьких концентраціях. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Діти. Ампіцилін застосовують в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування у деяких пацієнтів можливе виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. Побічна дія), тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодії
Ампіцилін підвищує ефект антикоагулянтів, антибіотиків аминогликозидного ряду, знижує ефект пероральних контрацептивів. при одночасному застосуванні ампіциліну з пероральними естрогенвмісними препаратами відзначається зниження їх ефективності за рахунок послаблення печінкової циркуляції естрогену.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію ампіциліну, в результаті чого зростає ризик розвитку його токсичної дії.

Імовірність появи шкірного висипу підвищує алопуринол.

Ампіцилін у високих дозах знижує рівень атенололу в плазмі крові, тому рекомендується застосовувати ці препарати окремо, спочатку атенолол, а після нього - ампіцилін.

Ампіцилін знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату, підсилює всмоктування дигоксину.

При взаємодії ампіциліну з макролідами, Паромоміцин, тетрациклінами, хлорамфеніколом знижується ефект обох препаратів. Ампіцилін може знижувати ефект натрію бензоату.

При одночасному застосуванні з блокаторами бета-блокатори підвищується ймовірність виникнення анафілактичних реакцій.

Передозування
При передозуванні можливі токсичний вплив на ЦНС (запаморочення, головний біль), диспептичні явища (нудота, блювота, рідкий стілець), алергічні реакції у вигляді шкірного висипу. в разі виникнення симптомів передозування препарат слід негайно відмінити та при необхідності провести симптоматичне лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, сольових проносних, корекція водно-електролітного балансу, гемодіаліз. при алергії показані антигістамінні та десенсибілізуючі засоби.

Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C.