Зідена 200 мг №2 таблетки

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ЗИДЕНА
(ZYDENA®)

Склад:
діюча речовина: udenafil;
1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить уденафілу 100 мг або 200 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гідроксипропілцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид
(Е 171), жовтий захід FCF (E 110).
Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою блідо-оранжевого кольору, овальні, з тисненням 100 для дозування 100 мг та 200 для дозування 200 мг з одного боку та Z і Y, розділених рискою, з іншого.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування еректильної дисфункції. Уденафіл. Код АТХ G04B E11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Уденафіл - селективний оборотний інгібітор циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) - специфічної фосфодіестерази 5-го типу (ФДЕ-5).
Уденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло, але при сексуальній стимуляції посилює розслаблюючий ефект оксиду азоту за допомогою інгібування ФДЕ-5, відповідальної за розпад цГМФ у кавернозному тілі. Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і приплив крові до тканин статевого члена, що й спричиняє ерекцію. Препарат не ефективний за відсутності сексуального збудження.
Уденафіл є селективним інгібітором ферменту ФДЕ-5. ФДЕ-5 присутній у гладких м'язах кавернозного тіла, у гладких м'язах судин внутрішніх органів, у кістякових м'язах, тромбоцитах, нирках, легенях і мозочку. Уденафіл у 10 000 разів сильніший інгібітор щодо ФДЕ-5, ніж щодо ФДЕ-1, ФДЕ-2, ФДЕ-3 і ФДЕ-4, які локалізуються в серці, головному мозку, кровоносних судинах, печінці й інших органах.
Крім того, уденафіл у 700 разів активніший щодо ФДЕ-5, ніж до ФДЕ-6, виявленої в сітківці, відповідальній за кольоросприйняття. Уденафіл не інгібує ФДЕ-11, що пояснює відсутність випадків міалгії, болю у попереку й проявів тестикулярної токсичності.
Оптимальна тривалість дії препарату до 24 годин. Ефект проявляється вже через 30 хвилин після прийому препарату за наявності сексуального збудження.
Уденафіл у здорових добровольців не спричиняє достовірної зміни систолічного й діастолічного тиску порівняно із плацебо в положенні пацієнта лежачи й стоячи (середнє максимальне зниження становить 1,6/0,8 мм рт.ст. і 0,2/4,6 мм рт.ст. відповідно). Уденафіл не змінює розпізнавання кольорів (блакитний/зелений), що пояснюється його низькою спорідненістю з ФДЕ-6. Уденафіл не впливає на гостроту зору, електроретинограму, внутрішньоочний тиск і розмір зіниці.
Не виявлено клінічно значимого впливу препарату на кількість і концентрацію сперми, рухливість і морфологію сперматозоїдів.
Фармакокінетика. Всмоктування. Після прийому внутрішньо уденафіл швидко всмоктується. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі крові (t max) становить 30-90 хвилин (у середньому - 60 хвилин). Період напіввиведення (t ?) становить 12 годин, високе зв’язування уденафілу з білками плазми крові (93,9%) подовжує період його ефективності до 24 годин після прийому всього однієї дози.
Прийом їжі з високим вмістом жиру не впливає на всмоктування уденафілу. Супутній прийом 112 мл алкоголю ( у перерахуванні на 40 % етиловий спирт) з пероральним прийомом уденафілу у дозі 200 мг не впливає на фармакокінетичний профіль уденафілу.
Метаболізм. Уденафіл в основному метаболізується за участю ізоферменту (СYP)3A4 цитохрому Р450.
Виведення. У здорових добровольців загальний кліренс уденафілу становить 755 мол/хв. Після прийому внутрішньо уденафіл виводиться у вигляді метаболітів з калом.
Уденафіл не накопичується в організмі. При щоденному прийомі здоровими добровольцями уденафілу в дозі 100 і 200 мг на добу протягом 10 днів не було виявлено істотних змін його фармакокінетики.
Клінічні характеристики.
Показання . Лікування порушень ерекції, що характеризуються нездатністю досягти або зберегти ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.
Для ефективної дії Зидени потрібне сексуальне збудження.
Протипоказання . Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату Зидена; регулярне або періодичне застосування нітратів та інших донаторів оксиду азоту; неконтрольована артеріальна гіпертензія (артеріальний тиск > 170/100 мм рт. cт.),
артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск