Алфірум таблетки 10 мг №30

Препарат може спричиняти такі небажані реакції, як вертиго , запаморочення та астенію, тому під час лікування слід утримуватися від керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Потрібно дотримуватися особливої обережності при одночасному застосуванні альфузозину і гіпотензивних препаратів, нітратів та сильних інгібіторів CYP3А4 ( кетоконазол , ітраконазол та ритонавір ).

Застосування загальних анестетиків у пацієнтів, які приймають альфузозин , може спричиняти тяжку артеріальну гіпотензію . Рекомендується припинити застосування препарату за 24 години до операції.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка . Альфузозин є активним похідним хіназоліну . Фармакологічні випробування in vitro показали вибірковість дії альфузозину на альфа 1 -адрено рецептори , розташовані в передміхуровій залозі, на дні сечового міхура та в передміхуровій частині сечовипускального каналу.

Клінічні прояви доброякісної гіпертрофії передміхурової залози ( ДГПЗ ) пов'язані з і нтравезикальною непрохідністю, механізм якої включає як анатомічні (статичні), так і функціональні (динамічні) фактори . Функціональний компонент закупорки відбувається через напруження гладкої мускулатури передміхурової залози, що передається альфа 1 -адренорецепторами. Активація альфа 1 -адренорецепторів стимулює скорочення гладкої мускулатури, підвищуючи тим самим тонус простати, оболонки простати, передміхурової частини сечовивідного каналу і дна сечового міхура, що призводить до закупорки відтоку і з сечового міхура та , можливо, вторинної нестабільності сечового міхура.

Альфа-блокада послабляє і нтравезикальну непрохідність шляхом прямої дії на гладку мускулатуру передміхурової залози.

А льфузозин знижує тиск у сечовивідному каналі і таким чином зменшує опір відтоку сечі в ході сечовипускання. Альфузозин пригнічує гіпертонічну реакцію уретри раніше, ніж судинної мускулатури.

Альфузозин поліпшує параметри виділення, знижуючи тонус уретри та опірність відтоку і з сечового міхура,  полегшує випорожнення міхура.

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Середнє значення відносної біодоступності становить 104,4 % порівняно з формою негайного вивільнення (2,5 мг двічі на добу) у здорових добровольців середнього віку, а С max досягається через 9 годин після прийому препарату порівняно з 1 годиною для форми негайного вивільнення.

Дослідження показали, що відповідний фармакокінетичний профіль досягається при застосуванні препарату після їди.

У разі застосування препарату після їди середні значення C max та C trough становлять 13,6 (СВ = 5,6) та 3,2 (СВ = 1,6) нг / мл відповідно. Середнє значення AUC 0-24 дорівнює 194 (СВ = 75) нг * год / мл . Плато концентрації спостерігається від 3 до 14 годин, концентрація перевищує 8,1 нг / мл ( C m av ) протягом 11 годин.

Розподіл.

Зв'язування альфузозину з білками плазми становить приблизно 90 %.

Метаболізм та виведення.

Альфузозин зазнає значного метаболізму в печінці, тільки 11 % вихідної сполуки виявляється в незміненому вигляді в сечі. Більшість метаболітів (які не мають активності) виводиться з калом (75 - 91 %).

Період напіввиведення становить 9,1 години.

Спеціальні групи пацієнтів.

Ниркова недостатність. С ередні значення С max і AUC у хворих з нирковою недостатністю помірно збільшені, без зміни періоду напіввиведення . Вважається, що ця зміна фармакокінетичного профілю препарату не має клінічного значення. Тому вона не вимагає корекції дози.

Серцева недостатність. Фармакокінетичний профіль альфузозину не змінюється при хронічній серцевій недостатності.

Пацієнти літнього віку . У хворих літнього віку фармакокінетичні параметри ( C max та AUC ) не збільшуються.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, круглі, двоопуклі таблетки з маркуванням “RY 10” з одного боку таблетки.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 о С в сухому та недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

“Ранбаксі Лабораторіз Лімітед”.

Місцезнаходження.

Paonta Sahib , District Sirmour – 173025, Himachal Pradesh , India .

Паонта Сахіб , Дістрікт Сірмоур – 173025, Хімачал Прадеш , Індія.