Лоспірин 75 мг №120 таблетки

ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

фармакодинаміка. Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А2. Механізм її дії полягає в незворотній інактивації ферменту ЦОГ-1. Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту.

Ацетилсаліцилова кислота виявляє й інші інгібуючі ефекти на тромбоцити. Завдяки зазначеним ефектам її можна застосовувати при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи НПЗП з анальгезивними, жарознижувальними і протизапальними властивостями.

Перорально в більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту можна застосовувати для полегшення болю та при легких фібрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження температури тіла і послаблення болю в суглобах і м’язах, при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо ацетилсаліцилова кислота швидко і повністю всмоктується у ШКТ. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт — кислоту саліцилову.

Cmax ацетилсаліцилової кислоти у плазмі крові досягається через 10–20 хв, саліцилової кислоти — через 20–120 хв відповідно. Завдяки кишково-розчинній оболонці таблеток Лоспирин вивільнення активної речовини відбувається не у шлунку, а в лужному середовищі кишечнику. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3–6 год після застосування таблетки, вкритої кишково-розчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові й швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також у грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, фенольний та ацильний глюкуроніди, гентизинова і гентизинсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Т½ залежить від дози і зростає від 2–3 год при застосуванні низьких доз до 15 год — при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виділяються з організму переважно нирками.

ПОКАЗАННЯ

для зниження ризику:

– летального наслідку у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;

– захворюваності й летального наслідку у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;

– транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;

– захворюваності й летального наслідку при стабільній і нестабільній стенокардії;

– інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та осіб з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).

Для профілактики:

– тромбозів та емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування);

– тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії після довготривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).

Для вторинної профілактики інсультів.

ЗАСТОСУВАННЯ

препарат приймати внутрішньо, за 30–60 хв до їди, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Показання	Добова доза, мг	Кількість прийомів на добу	Періодичність прийому
Зниження ризику летального наслідку у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда*	75–300	1 раз	Щоденно
Зниження ризику захворюваності й летального наслідку у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда	75–300	1 раз	Щоденно
Вторинна профілактика інсульту	75–300	1 раз	Щоденно
Зниження ризику транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА	75–300	1 раз	Щоденно
Зниження ризику розвитку захворювання і летального наслідку у пацієнтів зі стабільною і нестабільною стенокардією	75–300	1 раз	Щоденно
Профілактика тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після довготривалого стану іммобілізації (після хірургічних операцій) — 100–200 мг/добу або 300 мг/добу через день	75–150	1 раз	Щоденно
	300	1 раз	Через день
Профілактика тромбоемболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування)**	75–150	1 раз	Щоденно
	300	1 раз	Через день
Профілактика інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована АГ) та особам з багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік)**	75–150	1 раз	Щоденно
	300	1 раз	Через день

*Упродовж 30 днів після інфаркту продовжувати приймати підтримувальну дозу 75–300 мг/добу. Через 30 днів слід розглянути питання про подальшу профілактику рецидиву інфаркту міокарда. Початкову дозу необхідно розжувати для досягнення швидкої абсорбції.

**Використовувати одну із схем лікування.

Пацієнти літнього віку. Загалом ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю у пацієнтів літнього віку, які мають більшу схильність до розвитку побічних реакцій (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ). У разі відсутності тяжкої ниркової або печінкової недостатності рекомендується звичайна доза для дорослих. Лікування слід переглядати через регулярні проміжки часу.

Діти. Згідно з показаннями (див. ПОКАЗАННЯ) препарат Лоспирин не застосовувати у дітей.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти у дітей віком до 18 років може спричинити тяжкі побічні ефекти (у тому числі синдром Рея, одною з ознак якого є постійне блювання). Прохання ознайомитися з інформацією, викладеною в розділі ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ.

ПРОТИПОКАЗАННЯ

– гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або будь-якого компонента препарату.

– БА в анамнезі, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗП.

– Геморагічний діатез.

– Гострі пептичні виразки.

– Ниркова недостатність тяжкого ступеня.

– Печінкова недостатність тяжкого ступеня.

– Серцева недостатність тяжкого ступеня.

– Подагра.

– Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг на тиждень або більше (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

– Вік до 18 років. Ацетилсаліцилова кислота може спричинити розвиток синдрому Рея.

– Останній триместр вагітності.

ПОБІЧНА ДІЯ

з боку системи крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, анемія (постгеморагічна/залізодефіцитна, апластична) з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами; гемоліз та гемолітична анемія (у пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази), подовження часу кровотечі.

З боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості, що включали астматичний стан, шкірні реакції, порушення з боку респіраторного тракту, ШКТ та серцево-судинної системи, висип, набряк, свербіж, серцево-дихальну недостатність, анафілактичний шок; еритематозні/екзематозні шкірні реакції, шкірні реакції тяжкого ступеня, включаючи ексудативну мультиформну еритему, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз; ангіоневротичний набряк, алергічний набряк, риніт, закладення носа, зниження АТ до стану шоку.

Метаболічні порушення: гіперурикемія з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами (напади подагри), гіпоглікемія, порушення кислотно-лужної рівноваги.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, порушення орієнтації, сплутаність свідомості.

З боку органа зору: порушення зору.

З боку органа слуху: порушення слуху, дзвін у вухах (тинітус).

З боку ШКТ: мікрокровотечі (70%), диспепсія, нудота, блювання, діарея; біль в епігастральній ділянці, абдомінальний біль, печія, анорексія, запалення ШКТ, шлунково-кишкові кровотечі, шлунково-кишкові виразки, що дуже рідко можуть призвести до геморагії та перфорації, з відповідними клінічними симптомами та змінами лабораторних параметрів.

З боку судинної системи: геморагічний васкуліт, кровотечі (інтраопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен, геморагії ШКТ, блювання кров’ю, мелена, приховані шлунково-кишкові кровотечі, крововилив у головний мозок (особливо у пацієнтів з неконтрольованою АГ та/або при одночасному застосуванні антикоагулянтів) з відповідними клінічними симптомами, у тому числі астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: печінкова дисфункція, транзиторна печінкова недостатність, підвищення рівня трансаміназ печінки.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, гостра ниркова недостатність.

З боку дихальної системи: риніт, задишка, бронхоспазм, напади БА.

З боку статевої системи: менорагія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: пурпура, вузликова еритема, мультиформна еритема.

Інші: синдром Рея (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ

ацетилсаліцилова кислота в дозі 75 мг не призначена для застосування в якості протизапального/знеболювального/жарознижувального засобу.

Рекомендується для застосування у дорослих. Препарат протипоказаний для застосування у пацієнтів віком до 18 років через ризик виникнення синдрому Рея (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ та Діти).

Синдром Рея. Синдром Рея може відмічатися при застосуванні препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, у дітей із ГРВІ, яка супроводжується або не супроводжується підвищенням температури тіла, без консультації з лікарем. При деяких вірусних захворюваннях, особливо при грипі А, В і вітряній віспі, існує ризик розвитку синдрому Рея, який є дуже рідкісною, але небезпечною для життя хворобою, що потребує невідкладного медичного втручання. Ризик може бути підвищеним, якщо ацетилсаліцилову кислоту застосовувати як додатковий лікарський засіб, проте причинно-наслідковий зв’язок у цьому разі не доведений. Якщо вказані стани супроводжуються постійним блюванням, це може бути проявом синдрому Рея.

Препарат застосовувати з обережністю у наступних ситуаціях:

– гіперчутливість до анальгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також у разі наявності алергії на інші речовини;

– поліпи носової порожнини;

– наявність симптомів хронічної шлункової або дуоденальної диспепсії або їх рецидив;

– виразки ШКТ, включаючи хронічні та рекурентні виразкові хвороби або шлунково-кишкові кровотечі в анамнезі;

– АГ;

– одночасне застосування антикоагулянтів;

– у пацієнтів з порушеннями функції нирок або порушеннями серцево-судинного кровообігу (наприклад патологія судин нирки, застійна серцева недостатність, гіповолемія, обширні операції, сепсис або сильні кровотечі), оскільки ацетилсаліцилова кислота може також підвищити ризик порушення функції нирок та гострої ниркової недостатності;

– у пацієнтів з тяжкою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази ацетилсаліцилова кислота може спричинити гемоліз або гемолітичну анемію. Особливо за наявності факторів, які можуть підвищити ризик гемолізу, наприклад, високі дози препарату, лихоманка або гострий інфекційний процес;

– порушення функції печінки.

Ібупрофен. Ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при його одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). У разі застосування Лоспирину перед початком прийому ібупрофену як знеболювального засобу пацієнту слід проконсультуватися з лікарем.

Гіперчутливість. Ацетилсаліцилова кислота може зумовлювати розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи бронхоспазм/напад БА або інші реакції. Фактори ризику виникнення реакцій гіперчутливості при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти включають обтяжений анамнез щодо БА, сінної лихоманки, поліпозу носа або хронічного респіраторного захворювання, алергічних реакцій (наприклад шкірні реакції, свербіж, кропив’янка), що виникали при застосуванні інших речовин. Препарат застосовувати з обережністю при гіперчутливості до анальгетичних, протизапальних, протиревматичних засобів, а також у разі наявності алергії на інші речовини.

Слід припинити застосування препарату при появі перших ознак реакцій гіперчутливості (наприклад шкірного висипу, ураження слизової оболонки).

Серйозні побічні реакції з боку шкіри. Повідомлялося про рідкісні випадки виникнення серйозних побічних реакцій з боку шкіри, включаючи синдром Стівенса — Джонсона, при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти (див. ПОБІЧНА ДІЯ). Слід припинити застосування препарату в разі появи будь-яких клінічних симптомів реакцій гіперчутливості, включаючи висип на шкірі та слизових оболонках.

Ризик виникнення/посилення кровотеч при хірургічних втручаннях. Антиагрегантний ефект ацетилсаліцилової кислоти зберігається впродовж декількох днів після прийому, що може підвищити ймовірність виникнення або посилення кровотечі при хірургічних операціях (включаючи незначні хірургічні втручання, наприклад видалення зуба). Може знадобитися тимчасова відміна препарату.

Шлунково-кишкові кровотечі/виразки. Пацієнти повинні повідомляти лікарю про будь-які незвичні симптоми кровотечі. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або виразки лікування має бути припинено.

Менорагії. Ацетилсаліцилову кислоту не рекомендується застосовувати у жінок з менорагією (під час менструації), оскільки він може посилити менструальну кровотечу.

Порушення функції нирок або печінки. Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок або печінки (протипоказано при тяжкому ступені) або ознаками зневоднення, оскільки застосування НПЗП може призвести до погіршення функції нирок. У пацієнтів з печінковою недостатністю (слабкого або помірного ступеня тяжкості) необхідно проводити моніторинг функціональних проб печінки.

Пацієнти літнього віку. Пацієнти літнього віку особливо схильні до розвитку побічних реакцій при застосуванні НПЗП, у тому числі ацетилсаліцилової кислоти, зокрема шлунково-кишкових кровотеч та перфорацій, які можуть мати летальний характер (див. ЗАСТОСУВАННЯ). У разі необхідності проведення тривалої терапії ацетилсаліциловою кислотою пацієнтів слід регулярно обстежувати.

Подагра. При застосуванні низьких доз ацетилсаліцилової кислоти можливе зниження виведення сечової кислоти. Це може призвести до нападу подагри у схильних до неї пацієнтів. Застосування ацетилсаліцилової кислоти протипоказане пацієнтам з подагрою (див. ПРОТИПОКАЗАННЯ).

Лікарські засоби, що змінюють гемостаз. Через зростання ризику кровотечі не рекомендується одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з іншими лікарськими засобами, що змінюють гемостаз (наприклад антикоагулянти, такі як варфарин, тромболітики, антиагреганти, протизапальні препарати, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), окрім тих випадків, коли така комбінація є вкрай необхідною (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ). У разі застосування такої комбінації рекомендується пильний нагляд за станом пацієнта щодо виявлення симптомів кровотечі.

Ульцерогенний ефект. Через підвищення ризику ульцерогенного ефекту слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з пероральними кортикостероїдами, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, деферазироксом (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Гіпоглікемія. Ацетилсаліцилова кислота при застосуванні у високих дозах може потенціювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфонілсечовини та інсуліну, що може підвищити ризик розвитку гіпоглікемії (див. ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ).

Застосування у період вагітності та годування грудьми

Вагітність. Слід з обережністю застосовувати саліцилати в I і II триместр вагітності. Застосування саліцилатів протипоказане у III триместр вагітності.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або ембріональний/внутрішньоутробний розвиток. Наявні дані епідеміологічних досліджень вказують на ризик викидня та вад розвитку плода (вади серця та гастрошизис) після застосування інгібіторів синтезу простагландинів на початку вагітності. Ризик підвищується залежно від підвищення дози та тривалості терапії. Згідно з наявними даними зв’язок між прийомом ацетилсаліцилової кислоти та підвищеним ризиком викидня не підтверджено.

Наявні епідеміологічні дані щодо виникнення вад розвитку не є послідовними, проте підвищений ризик гастрошизису не може бути виключений при застосуванні ацетилсаліцилової кислоти. Результати проспективного дослідження впливу в ранній термін вагітності (1–4-й місяць) за участю близько 14 800 пар жінка-дитина не вказують на будь-який зв’язок із підвищеним ризиком розвитку мальформацій.

Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.

Під час І і ІІ триместру вагітності препарати, що містять ацетилсаліцилову кислоту, не слід призначати без чіткої клінічної необхідності. У жінок, які, імовірно, можуть бути вагітними, або в І і ІІ триместр вагітності доза препаратів, які містять ацетилсаліцилову кислоту, повинна бути якомога нижчою, а тривалість лікування — якомога коротшою.

Повідомляли про випадки розладів імплантації, ембріотоксичні та фетотоксичні впливи та вплив на здатність до навчання дитини після пренатальної експозиції саліцилатами.

Згідно з даними досліджень на тваринах, застосування саліцилатів спричиняє побічні реакції у плода (такі як підвищення летальності, розлади росту, інтоксикація саліцилатами), однак контрольованих досліджень за участю вагітних не проводили.

Згідно з попереднім досвідом ризик є низьким при застосуванні лікарського засобу в терапевтичних дозах.

У ІІІ триместр вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть впливати

на плід наступним чином:

• серцево-легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки і легеневою гіпертензією);
• порушення функції нирок з можливим наступним розвитком ниркової недостатності з олігогідроамніоном;

на жінку і дитину наприкінці вагітності наступним чином:

• можливість подовження часу кровотечі, антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть після дуже низьких доз;
• гальмування скорочень матки, що може призвести до затримки або подовження тривалості пологів.

Зважаючи на це, ацетилсаліцилова кислота протипоказана у ІІІ триместр вагітності.

Годування грудьми. Саліцилати та їх метаболіти проникають у грудне молоко. Концентрації у грудному молоці є еквівалентними або навіть вищими, ніж концентрації у плазмі крові матері. Під час вимушеного застосування за показанням слід припинити годування груддю в разі регулярного застосування високих доз (>300 мг/добу).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні транспортними засобами або іншими механізмами. Досліджень не проводили.

ВЗАЄМОДІЯ З ІНШИМИ ЛІКАРСЬКИМИ ЗАСОБАМИ

протипоказані комбінації для одночасного застосування

Метотрексат (у дозах 15 мг/тиждень і вище). Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах 15 мг/тиждень і вище підвищує гематологічну токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Нерекомендовані комбінації для одночасного застосування

Урикозуричні засоби (бензобромарон, пробенецид). Саліцилати знижують терапевтичну ефективність урикозуричних засобів щодо виведення сечової кислоти. Це може провокувати розвиток подагри у пацієнтів зі зниженою екскрецією сечової кислоти. Слід уникати одночасного застосування ацетилсаліцилової кислоти та урикозуричних засобів.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю

Антикоагулянти, тромболітики/інші інгібітори агрегації тромбоцитів/гемостазу. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та антикоагулянтів, тромболітиків/інших інгібіторів агрегації тромбоцитів/гемостазу посилюється їх дія та підвищується ризик кровотечі.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну. При застосуванні із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі внаслідок можливого ефекту синергізму.

Пероральні антидіабетичні препарати. Саліцилати можуть підвищувати гіпоглікемічний ефект пероральних антидіабетичних препаратів, у тому числі з групи похідних сульфонілсечовини.

Барбітурати, сульфаніламіди, трийодтиронін. Ацетилсаліцилова кислота може посилити їх дію.

Дигоксин/літій. При одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти з дигоксином/літієм концентрація їх у плазмі крові підвищується внаслідок зниження ниркової екскреції. На початку та в разі припинення лікування ацетилсаліциловою кислотою рекомендується провести моніторинг плазмових концентрацій дигоксину/літію, оскільки може виникнути необхідність у корекції дози.

Діуретики та антигіпертензивні засоби. НПЗП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, можуть знижувати антигіпертензивний ефект діуретиків та інших антигіпертензивних засобів. Застосування НПЗП з інгібіторами АПФ підвищує ризик гострої ниркової недостатності. Пацієнтам, які одночасно застосовують ацетилсаліцилову кислоту та зазначені лікарські засоби, рекомендується ретельно контролювати АТ та коригувати дозу в разі необхідності.

Діуретичні засоби. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з діуретиками може сприяти виникненню гострої ниркової недостатності через зниження клубочкової фільтрації внаслідок зниження синтезу простагландинів. Рекомендується гідратація пацієнта та моніторинг функції нирок на початку терапії.

Інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід). Одночасне застосування інгібіторів карбоангідрази з ацетилсаліциловою кислотою може призвести до серйозного ацидозу і підвищеної токсичності щодо ЦНС.

Системні кортикостероїди. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти та системних кортикостероїдів може підвищувати ризик утворення виразок та виникнення кровотеч у ШКТ.

Метотрексат у дозах <15 мг/тиждень. При застосуванні ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату в дозах <15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові). Необхідним є щотижневий контроль картини крові протягом перших тижнів терапії. Пацієнтам з порушеннями функції нирок, навіть помірного ступеня вираженості, а також за особами літнього віку рекомендується ретельний нагляд лікаря.

Інші НПЗП. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП може супроводжуватися посиленням їх дії та побічних реакцій. Підвищується ризик утворення виразок та виникнення кровотеч у ШКТ.

Ібупрофен. Одночасне застосування з ібупрофеном перешкоджає незворотному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти (див. ОСОБЛИВОСТІ ЗАСТОСУВАННЯ).

Циклоспорин, такролімус. Одночасне застосування НПЗП з циклоспорином або такролімусом може підвищити нефротоксичність циклоспорину і такролімусу. При одночасному застосуванні цих препаратів та ацетилсаліцилової кислоти необхідно контролювати ниркову функцію.

Антациди. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з антацидами може призводити до посилення її виведення (у зв’язку з підвищенням рН сечі).

Протиепілептичні засоби (фенітоїн, вальпроат). Підвищення рівнів фенітоїну і вальпроату у плазмі крові. При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми крові. Внаслідок цього плазмові рівні вальпроату підвищуються, що призводить до зростання частоти розвитку побічних реакцій до ознак інтоксикації, таких як тремор, ністагм, атаксія та зміни особистості.

Пеніцилін. Подовження Т½ з плазми крові пеніциліну.

Алкоголь. Одночасне застосування ацетилсаліцилової кислоти з алкоголем може підвищувати ризик утворення виразок та виникнення кровотеч у ШКТ.

ПЕРЕДОЗУВАННЯ

симптоми тяжкого отруєння можуть розвиватися повільно, наприклад, протягом 12–24 год після застосування. Після перорального застосування дози ацетилсаліцилової кислоти до 150 мг/кг маси тіла можливий розвиток інтоксикації середнього ступеня, а при застосуванні дози >300 мг/кг маси тіла — тяжкого ступеня.

Хронічне отруєння саліцилатами може мати прихований характер, оскільки симптоми його неспецифічні. Помірна хронічна інтоксикація виникає, як правило, тільки після повторних прийомів високих доз.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку пацієнта і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв’язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

Застереження. Локальні ознаки подразнення, що зазвичай домінують при передозуванні ацетилсаліцилової кислоти, такі як нудота, блювання та біль у шлунку, можуть бути відсутніми, оскільки дана лікарська форма ацетилсаліцилової кислоти має кишково-розчинну оболонку, і резорбція відбувається тільки в тонкому кишечнику.

Симптоми. Головний біль, нудота, гіпокальціємія або гіпоглікемія, шкірний висип, запаморочення, шлунково-кишкові кровотечі, пригнічення тромбоутворення до коагулопатії, серцево-судинні розлади (від аритмії, артеріальної гіпотензії до зупинки серця), тиніт, порушення зору та слуху, тремор, сплутаність свідомості, гіпертермія, посилене потовиділення, гіпервентиляція, порушення кислотно-лужної рівноваги та електролітний дисбаланс, зневоднення, кома та дихальна недостатність.

Дзвін у вухах можливий при концентрації саліцилатів у плазмі крові >150–300 мкг/мл. Серйозніші побічні реакції відмічають при концентрації саліцилатів у плазмі крові >300 мкг/мл.

Терапія. Через загрозливі для життя стани внаслідок тяжкої інтоксикації слід негайно вжити усіх необхідних запобіжних заходів: профілактика або зниження резорбції, промивання шлунка на ранніх стадіях (до 1 год після прийому), активоване вугілля, контроль та відповідна корекція електролітів. Застосування глюкози. Бікарбонат натрію для корекції ацидозу і для прискорення виведення (pH сечі >8).

Гліцин: початкова доза — 8 г перорально, потім — 4 г кожні 2 год протягом 16 год. Можлива гемоперфузія або гемодіаліз (необхідність застосування може бути встановлена в токсикологічному центрі).

УМОВИ ЗБЕРІГАННЯ

при температурі не вище 25 °С.

Показання

Для зниження ризику:

• летального наслідку у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;
• захворюваності і летального наслідку у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;
• транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;
• захворюваності і летального наслідку при стабільній і нестабільній стенокардії;
• інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та осіб із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік).

Для профілактики:

• тромбозів та емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика, ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування, артеріовенозне шунтування);
• тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії після довготривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).

Для вторинної профілактики інсультів.

Протипоказання

• Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.
• Астма в анамнезі, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ.
• Геморагічний діатез.
• Гострі пептичні виразки.
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня.
• Печінкова недостатність тяжкого ступеня.
• Серцева недостатність тяжкого ступеня.
• Подагра.
• Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
• Вік до 18 років. Ацетилсаліцилова кислота може спричинити розвиток синдрому Рея.
• Останній триместр вагітності.

Ціна Лоспирин 75 мг №120 - ціна актуальна при замовленні на сайті. Купити зараз у нічній/цілодобовій аптеці Лоспирин 75 мг №120 - у районах Києва: Печерськ, Позняки, Виноградар, Оболонь, Мінська, Басейна, Драгомирова, Метрологічна, Софіївська Борщагівка, Бджілки, Троєщина, Анни Ахматової, Борщагівка, Дарницький район, Воскресенка, Дорогожичі, Залізничний вокзал, Нивки, Лівий берег, Житомирська, метро Харківська, м.Академмістечко, м.Деміївська, вул.Гмирі, Осокорках, Лівобережна.

---

Лоспірин 75 мг №120 таблетки можна купити в наших аптеках зараз тут: Дмитрівська, Лукянівка, Мінська, Дарницька площа, Добробут, Софіївська Борщагівка Львівський маєток, Тімошенко 29, Бровари Чорновола, Феофанія, метро Осокорки, ЖК Софія, Підвисоцького, Івасюка, Олександрівська лікарня, Новосілки Александрівська, метро Університет, Щербаківського 52, Софіївська Борщагівка, Іоанна, Навігатор