Парацетамол раствор 10 мг/мл 100 мл №10

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ПАРАЦЕТАМОЛ Б. БРАУН 10 мг/мл
(PARACETAMOL B. BRAUN 10 mg/ml)

Склад:

діюча речовина: парацетамол;

1  мл розчину містить 10 мг парацетамолу;

допоміжні речовини: маніт (Е 421); натрію цитрат дигідрат; оцтова кислота, льодяна; вода для ін’єкцій.

Лікарська форма . Розчин для інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості : прозорий і безбарвний розчин блідо рожево-

помаранчевого кольору (сприйняття може змінюватися), вільний від часточок.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.

Код АТХ N02B E01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Точний механізм аналгетичних і жарознижувальних властивостей парацетамолу ще має бути встановлений; він може включати центральний та периферичний вплив.

Фармакодинамічні ефекти

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл забезпечує початок знеболювання через 5-10 хвилин після початку введення. Піковий аналгетичний ефект досягається через 1 годину і тривалість цього ефекту зазвичай становить 4-6 годин.

Парацетамол Б. Браун 10 мг/мл зменшує підвищену температуру протягом 30 хвилин після початку введення з тривалістю жарознижувального ефекту щонайменше на 6 годин.

Фармакокінетика.

Дорослі

Абсорбція.

Фармакокінетика парацетамолу лінійно залежна від дози аж до введення 2 г як після одноразового застосування, так і після багаторазового введення протягом 24 годин.

Біодоступність парацетамолу після інфузії Парацетамолом Б. Браун 10 мг/мл у кількості  500 мг та 1 г подібна до біодоступності після інфузії 1 г та 2 г пропацетамолу (містить 500 мг та 1 г парацетамолу відповідно). Максимальна концентрація парацетамолу у плазмі крові (C max ), що спостерігається у кінці 15-хвилинної внутрішньовенної інфузії 500 мг та 1 г Парацетамолу Б. Браун 10 мг/мл, становить 15 мкг/мл та 30 мкг/мл відповідно.

Розподіл.

Об'єм розподілу парацетамолу становить приблизно 1 л/кг. Парацетамол слабко зв'язується з білками плазми. Після введення 1 г парацетамолу в цереброспінальній рідині спостерігали значну концентрацію парацетамолу (приблизно 1,5 мкг/мл) починаючи з 20-ї хвилини після інфузії.

Метаболізм.

Парацетамол метаболізується головним чином у печінці двома основними шляхами: через кон'югацію глюкуронової кислоти та кон'югацію сульфатної кислоти. Останній шлях швидко насичується при введенні доз, що перевищують терапевтичні. Невелика частка (менше 4 %) метаболізується цитохромом Р450 до реактивного проміжного продукту

(N-ацетилбензохіноніміну), який за нормальних умов застосування швидко знешкоджується відновленим глутатіоном і виводиться з сечею після кон’югації з цистеїном і меркаптуровою кислотою. Однак при важкому передозуванні кількість цього токсичного метаболіту підвищується.

Виведення.

Метаболіти парацетамолу виводяться в основному з сечею. 90 % введеної дози виводиться протягом 24 годин, переважно у вигляді кон'югатів глюкуроніду (60-80 %) і сульфату

(20–30 %). Менше 5 % виводяться у незмінному вигляді. Період напіввиведення з плазми становить 2,7 години, а загальний кліренс – 18 л/год.

Діти

Фармакокінетичні показники парацетамолу у дітей подібні до тих, що спостерігаються у дорослих, за винятком періоду напіврозпаду плазми, який трохи коротший (від 1,5 до

2 годин), ніж у дорослих. У новонароджених період напіввиведення з плазми триває довше, ніж у дітей, тобто приблизно 3,5 години. У новонароджених та дітей віком до 10 років значно менше виділяється глюкуронід та більше сульфатних кон'югатів, ніж у дорослих.

Таблиця 1

Пов'язані з віком фармакокінетичні значення

(стандартизований кліренс, *CL std /F oral ?(л?год -1 ?70 кг -1 )

*CL std — оцінка кліренсу для популяції

Особливі категорії пацієнтів

Ниркова недостатність

У випадках важкого порушення функції нирок (кліренс креатиніну 10-30 мл/хв) виведення парацетамолу трохи уповільнюється, період напіввиведення становить від 2 до 5,3 години. Швидкість виведення  глюкуронідних та сульфатних кон'югатів у 3 рази повільніша у пацієнтів з важкими порушеннями нирок, ніж у здорових людей. Тому при введенні парацетамолу пацієнтам з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну ? 30 мл/хв) мінімальний інтервал між кожним введенням повинен бути збільшений до 6 годин (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Пацієнти літнього віку

Фармакокінетика та метаболізм парацетамолу у пацієнтів літнього віку не змінюються. У пацієнтів цієї категорії нема необхідності коригувати дозування препарату.

Клінічні характеристики.

Показання.

Короткочасне лікування помірного болю, особливо після операції.

Короткочасне лікування гарячки.

Для введення внутрішньовенним способом клінічно обґрунтоване нагальною потребою лікування болю або гіпертермії, та/або коли інші шляхи введення недоступні.

Протипоказання.

Гіперчутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (попередника парацетамолу) або до будь-якої з допоміжних речовин.

Випадки важкої печінкової недостатності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

- Пробенецид спричиняє майже подвійне зниження кліренсу парацетамолу шляхом інгібування його кон'югації з глюкуроновою кислотою. У випадку застосування парацетамолу одночасно з пробенецидом необхідно розглянути доцільність зниження дози парацетамолу.

- Саліциламід може подовжувати період напіввиведення парацетамолу.

- Необхідно бути обережним у випадках застосування парацетамолу одночасно з речовинами, що індукують ферменти (див. розділ «Передозування»).

- Одночасне застосування парацетамолу (4000 мг на добу протягом щонайменше 4 днів) з пероральними антикоагулянтами може призвести до незначних змін показників МНВ (міжнародного нормалізаційного відношення). У цьому випадку підвищений контроль показників МНВ слід проводити протягом періоду одночасного застосування, а також протягом 1 тижня після припинення лікування парацетамолом.

Особливості застосування.

Тривале або часте застосування препарату не рекомендується. Рекомендується використовувати відповідну аналгетичну пероральну терапію, як тільки цей шлях введення стане можливим.

Щоб уникнути ризику передозування, слід перевірити, чи інші введені лікарські засоби не містять парацетамолу або пропацетамолу. Дозування може потребувати корекції (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

Застосування препарату в дозах, що перевищують рекомендовані, спричиняють ризик дуже важкого пошкодження печінки. Клінічні ознаки і симптоми ураження печінки (у тому числі фульмінантний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолітичний гепатит), як правило, спостерігаються тільки через 2 дні після введення препарату, причому пік вираженості проявляється, як правило, через 4-6 днів. Лікування антидотом повинно бути проведене щонайшвидше (див. Розділ «Передозування»).

Парацетамол необхідно застосовувати з обережністю при:

-печінковій недостатності;

-     важкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну ? 30 мл/хв

(див. Розділи «Спосіб застосування та дози» і «Фармакокінетика»));

- хронічному алкоголізмі;

- хронічному недоїданні (низькі запаси глутатіону печінки);

- зневодненні;

- у пацієнтів, які страждають на генетично зумовлену недостатність  Г-6-ФД (фавізм), можливе виникнення гемолітичної анемії через понижену доступність глутатіону після введення парацетамолу.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на контейнер, тобто практично «не містить натрію».