Спазмалгон таблетки блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Спазмолгон®

(Spasmalgon ® )

Состав:

действующие вещества: метамизол натрия, питофенона гидрохлорид, фенпиверин бромид;

1 таблетка содержит метамизол натрия 500 мг, питофенона гидрохлорида 5 мг, фенпиверин бромида 0,1 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, желатин, натрия гидрокарбонат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки со скошенными краями, с распределительной чертой с одной стороны, диаметр 13 мм; цвет белый или почти белый.

Фармакотерапевтическая группа.

Спазмолитические средства в сочетании с анальгетиками. Синтетические антихолинергические средства в сочетании с анальгетиками. Питофенон и анальгетика. Код АТХ А03D А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Спазмалгон ® проявляет анальгетическую, спазмолитическую (папавериноподобную), холинолитическую (атропиноподобную) и некоторую противовоспалительную активность.

Метамизол оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие в комбинации с менее четкой противовоспалительной и спазмолитической активностью. Его эффекты являются результатом угнетения синтеза простагландинов и эндогенных алгогенов, повышения порога возбудимости в таламусе и проведения болевых экстеро- и интероцептивных импульсов в ЦНС, а также влияет на гипоталамус и формирование эндогенных пирогенов.

Фенпивериний оказывает умеренное ганглиоблокирующее и парасимпатическое действие, уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры желудка, кишок, желчных и мочевыводящих путей.

Питофенон оказывает папавериноподобное действие на сосудистую и внесосудистую гладкую мускулатуру с выраженным спазмолитическим характером.

Фармакокинетика.

Для метамизола характерна быстрая и полная резорбция. Через 30 мин после внутреннего применения в сыворотке обнаруживаются количества, составляющие 50% максимальной сывороточной концентрации. Частично связывается с белками плазмы. В организме подвергается интенсивной биотрансформации. При этом его основные метаболиты фармакологически активны. Элиминируется с мочой в виде метаболитов. Лишь 3% выделяемого количества представляет собой неизмененный метамизол. На степень биотрансформации оказывает влияние и генетически обусловленный тип ацетилирования. Данных в доступной медицинской литературе относительно процессов резорбции и распределения питофенона и фенпиверения очень мало. Известно, что резорбция происходит в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и неполна. Химические соединения подвергаются значительной ионизации и имеют слабую липорастворимость, что определяет слабый уровень проникновения через гематоэнцефалический барьер. Профиль их концентрации в плазме носит двухфазный характер.

Питофенон и фенпиверин метаболизируются в печени, главным образом, путем окисления, при этом около 90% вещества в виде метаболитов выводятся с мочой и около 10% - с фекалиями в виде неизмененного соединения. Имеются данные, что период полувыведения из плазмы крови составляет 10 часов. Отдельные компоненты выводятся с грудным молоком.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение слабо и умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладких мышц внутренних органов:

· почечная колика и воспалительные заболевания мочевыводящих путей, сопровождающиеся болью и дизурическими расстройствами;

· спазмы желудка и кишечника, печеночная колика, дискинезии желчных путей;

· спастическая дисменорея.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона или пиразолидина или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Желудочно-кишечная непроходимость и мегаколон.

Атония желчного или мочевого пузыря.

Тяжелые нарушения функции почек и печени.

Заболевание крови (агранулоцитоз, лейкопения, анемия любой этиологии, цитостатическая или инфекционная нейтропения).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Порфирия.

Закрытоугольная глаукома.

Подозрение на острую хирургическую патологию.

Бронхиальная астма.

Коллаптоидные состояния.

Тахиаритмия.

Гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи.

Беременность и кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Метамизол повышает плазменные концентрации хлорохина, уменьшает плазменные концентрации и эффекты кумариновых антикоагулянтов и циклоспорина.

Повышает гематотоксический эффект миелотоксических лекарственных средств, хлорамфеникола.

Нейролептики, седативные препараты и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола.

Темпидон и трициклические антидепрессанты, пероральные противозачаточные средства, аллопуринол замедляют метаболизм метамизола и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных печеночных ферментов могут уменьшать действие метамизола.

Одновременное применение Спазмалгона с другими анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития аллергических реакций.

Комбинирование Спазмалгона и других лекарственных средств требует особой осторожности, учитывая содержание метамизола, являющегося индуктором ферментов. Метамизол может индуцировать ферменты, метаболизирующие лекарственные средства, включая CYP2B6 и CYP3A4. Сопутствующее применение метамизола с бупропионом, эфавиренцем, метадоном, вальпроатом, циклоспорином, такролимусом или сертралином может привести к снижению концентрации этих препаратов в плазме крови с потенциальным снижением клинической эффективности. Поэтому при одновременном применении метамизола рекомендуется соблюдать осторожность, при необходимости следует контролировать клинический ответ и уровень лекарственных средств.

Особенности применения.

Препарат с осторожностью применяют:

- при нарушении функции почек и/или печени;

- при заболеваниях желудка (ахалазия, гастроэзофагеальный рефлюкс, стеноз пилорического отдела желудка);

- при склонности к артериальной гипотензии и ортостатическим реакциям;

- при хроническом бронхите и бронхоспазме (Спазмалгон повышает вязкость бронхиального секрета);

- при наличии гипертиреоза; гипертрофии предстательной железы;

- при тяжелых нарушениях ритма сердечной деятельности, ишемической болезни сердца (особенно при остром инфаркте миокарда), хронической застойной сердечной недостаточности;

- при наличии данных о гиперчувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам и/или ненаркотическим анальгетикам или другим проявлениям аллергии (аллергический ринит).

При длительном применении Спазмалгона необходимо проверять состояние периферической крови и функции печени.

Возможно появление или усиление имеющейся головной боли после длительного анальгетического лечения (>3 мес) при применении аналгетиков через день и чаще.

Головную боль, вызванную чрезмерным применением анальгетиков, не следует лечить, повышая их дозу. В таких случаях анальгезирующее лечение необходимо прекратить после консультации с врачом.

Препарат может повлиять на психофизическое состояние пациентов при одновременном применении с алкоголем и лекарственными средствами, подавляющими ЦНС.

Не рекомендуется применять другие лекарственные средства, в состав которых входит метамизол одновременно со Спазмалгоном .

Медикаментозное поражение печени. Сообщалось о случаях острого гепатита, преимущественно гепатоцеллюлярного характера, у пациентов, получавших метамизол, возникающих в период от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, с желтухой или без нее, часто в контексте других реакций гиперчувствительности к лекарственным средствам (например, кожной сыпи, дискразии крови, лихорадки и эозинофилии) или с признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения применения метамизола, однако в редких случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности с необходимостью трансплантации печени. Механизм поражения печени метамизолом четко не выяснен, но данные указывают на его иммуноаллергическую природу. При возникновении симптомов поражения печени пациентам следует обратиться к врачу. Таким пациентам следует отменить метамизол и оценить функцию печени. Если в анамнезе есть эпизод поражения печени в период лечения метамизолом, при котором не были установлены другие причины поражения печени, повторно применять препарат не следует.

Тяжелые кожные реакции. При лечении метамизолом сообщали о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или летальными.

Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на такие реакции, прием метамизола следует немедленно прекратить и пациенту нельзя применять этот препарат снова.

Крахмал пшеничный, глютен. Это лекарственное средство содержит очень малое количество глютена (считается безглютеновым) и маловероятно, что оно вызовет проблемы у пациентов с целиакией. Одна таблетка содержит не более 8,59 мкг глютена. Пациентам с аллергией на пшеницу (кроме целиакии) не следует принимать это лекарственное средство.

Лактоза. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарственное средство.

Метаболиты метамизола натрия могут изменить цвет мочи красным, что не имеет клинического значения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применяют в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении препарата Спазмалгон следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, так как из-за наличия холинолитического эффекта длительный прием Спазмалгона может привести к головокружению и нарушению аккомодации.

Способ применения и дозы.

Таблетки Спазмалгона применяют внутрь после еды, запивая водой. Рекомендованная суточная доза для взрослых и детей от 15 лет - по 1-2 таблетки в сутки; максимальная суточная доза - 2 таблетки.

Продолжительность применения Спазмалгона - не более 3 дней.

Пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам и пациентам с пониженным клиренсом креатинина дозу следует снизить, поскольку элиминация метаболитов метамизола может удлиняться.

Печеночная и почечная недостаточность. Поскольку скорость элиминации метамизола у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью снижена, следует избегать повторных высоких доз метамизола. При кратковременном приеме уменьшения дозы не требуется. На сегодняшний день нет достаточного опыта длительного применения метамизола пациентам с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью.

Дети.

Спазмалгон не назначают детям до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы. При передозировке преобладают симптомы интоксикации метамизолом в сочетании с холинолитическими эффектами; нарушение функции печени, почек, паралич дыхательных путей. Чаще всего наблюдается токсико-аллергический синдром, симптомы поражения функций кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, в тяжелых случаях - симптомы поражения мозга.

Лечение. При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить применение препарата и принять меры к его быстрому выведению из организма (вызвать рвоту, промывание желудка, увеличить выделение мочи). Используют симптоматические средства. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Побочные реакции при применении препарата Спазмалгон чаще всего носят временный характер и исчезают после прекращения лечения.

О тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) сообщали при лечении метамизолом (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: крапивница, кожная сыпь, зуд, конъюнктивит; редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса - Джонсона, медикаментозная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дискомфорт, сухость во рту, кишечная непроходимость, обострение гастрита и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Со стороны гепатобилиарной системы: медикаментозное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху и повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, снижение АД, тахикардия, нарушение сердечного ритма.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, задержка мочи, протеинурия, окрас мочи в красный цвет, развитие ОПН и интерстициальный нефрит. При длительном приеме больших доз возможно снижение функции почек (особенно у больных с заболеваниями почек в анамнезе), в некоторых случаях - папиллярный некроз.

Другие: уменьшение потоотделения.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки №10×1, №10×2, №10×5, №20×1 в блистерах, в упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Балканфарма-Дупница АО.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.