Ко-Пренеса таблетки от повышенного давления, 8 мг/2.5 мг, 30 шт.

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
Ко-Пренесса O
(CO-PRENESSA O )

 Состав: 

 действующие вещества:  периндоприл терт-бутиламин, индапамид; 

 1 таблетка содержит  2 мг периндоприла терт-бутиламина и 0,625 мг индапамида, или 4 мг периндоприла терт-бутиламина и 1,25 мг индапамида, или 8 мг периндоприла терт-бутиламина и 2,5 мг индапамида; 

 другие составляющие  :  кальция хлорид, гексагидрат; л актоза, моногидрат; кросповидон; целлюлоза микрокристаллическая; натрия гидрокарбонат; кремния диоксид коллоидный водный; стеарат магния. 

 Лекарственная форма  .  Таблетки. 

 Основные физико-химические  свойства  : 

таблетки 2 мг/0,625 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета со скошенными краями и выгравированной короткой линией с одной стороны;

таблетки 4 мг/1,25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета со скошенными краями и насечкой с одной стороны;

таблетки 8 мг/2,5 мг: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета с насечкой с одной стороны.

 Фармакотерапевтическая группа.  Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Периндоприл и диуретика. Код ATX C09B A04. 

 Фармакологические свойства. 

 Фармакодинамика. 

 Ко-Пренеса® - это комбинация периндоприла терт-бутиламиновой соли, ингибитора  ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)  и индапамида, сульфонамидного  диуретика  . Его фармакологическое действие  обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом  . 

 Фармакологический механизм действия 

 Связан с препаратом Ко-Пренеса® 

 Ко-Пренеса характеризуется дополнительным усилением антигипертензивного действия обоих компонентов. 

 Связан с периндоприлом 

 Периндоприл является ингибитором АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II, сосудосуживающее вещество; кроме того, фермент стимулирует секрецию альдостерона адреналовой системой, а также приводит к распаду вазодилататорного агента брадикинина с образованием неактивного гептапептида. 

 Ингибирование АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что повышает активность ренина в плазме крови (за счет угнетения отрицательной обратной связи на высвобождение ренина) и снижает секрецию альдостерона. Периндоприл также оказывает антигипертензивное действие у пациентов с низким и нормальным уровнем ренина в плазме крови. 

 Это приводит к уменьшению периферического сопротивления сосудов благодаря действию на сосуды мышц и почек без задержания соли и воды или рефлекторной тахикардии при постоянном лечении. 

 Периндоприл действует через активный метаболит - периндоприлат. Другие метаболиты неактивны. 

 Периндоприл уменьшает нагрузку на сердце путем  вазодилататорного  эффекта на вены, который может быть вызван изменениями в метаболизме простагландинов (снижение преднагрузки); путём снижения общей периферической резистентности (снижение посленагрузки). 

 В исследованиях, проведенных с участием пациентов с сердечной недостаточностью, наблюдалось  снижение давления наполнения левого и правого желудочков  ;  снижение общего сопротивления периферических сосудов  ;  увеличение сердечного выброса и нормализация сердечного индекса  ; увеличение регионального кровообращения в мышцах 

 Значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой. 

 Связан с  индапамидом 

 Индапамид - это производный сульфонамида с кольцом индола, фармакологически  родственный тиазидным диуретикам  . Индапамид  уменьшает реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте  . Он  повышает выделение натрия и хлора в мочу, в меньшей степени - выделение калия и магния, таким образом приводит к увеличению диуреза  и антигипертензивного действия. 

 Характеристика антигипертензивного действия 

 Связано с препаратом Ко-Пренеса® 

 У пациентов с артериальной гипертензией, независимо от возраста, препарат оказывает зависимый от дозы антигипертензивный эффект на диастолическое и систолическое АД в положении лежа или стоя. 

 Этот антигипертензивный эффект длится 24 часа.  У пациентов, ответивших на лечение, нормализация АД происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии. 

В случае прекращения применения препарат  в  эффекте отмены не возникает.

 В течение клинических исследований сопутствующий прием периндоприла и индапамида вызывал антигипертензивные эффекты синергической природы по сравнению с каждым отдельным компонентом. 

 Влияние низкодозовой комбинации Ко-Пренеса,  2 мг/0,625 мг,  на сердечно-сосудистую заболеваемость и летальность не изучали. 

 Связана с  периндоприлом 

 Периндоприл проявляет активность при слабой, умеренной и тяжелой гипертензии. Он снижает систолическое и диастолическое АД как в положении лежа, так и в положении стоя. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 4-6 часов после однократного приема препарата и длится не менее 24 часов  . Периндоприл имеет высокий уровень окончательной  блокировки  ингибитора АПФ (  примерно  80%) через 24 ч после приема.

 У пациентов с ответной реакцией стабилизация артериального давления происходит в среднем в течение 1 месяца лечения и поддерживается без появления тахифилаксии  . 

 Прекращение лечения не сопровождается синдромом отмены  . 

 Периндоприл обладает сосудорасширяющими свойствами и улучшает эластичность больших артерий, корректирует структурные изменения в артериях и приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка. Дополнительная терапия тиазидным диуретиком приводит к дополнительному синергизму  . 

 Комбинация ингибитора АПФ и тиазида уменьшает риск гипокалиемии, вызванной диуретиком по сравнению с одним компонентом  . 

 Связана с  индопамидом 

 Индапамид как монотерпия оказывает  антигипертензивный эффект, длящийся 24 часа  .  Это происходит при дозах, при которых диуретический эффект слаб  . 

 Его антигипертензивное действие пропорционально улучшению соответствия артерий и снижению общей и артериолярной сосудистой резистентности. Индапамид снижает гипертрофию левого желудочка. 

 При увеличении дозы тиазидного диуретика и тиазид-родственных диуретиков противогипертонический эффект достигает своего предела, а побочные эффекты продолжают увеличиваться. Если лечение неэффективно, дозу не следует увеличивать. 

 Более того, было доказано, что при кратковременном, среднем и длительном лечении пациентов с артериальной гипертензией индапамид не влияет на метаболизм липидов (триглицеридов, липопротеидов низкой и высокой плотности); не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом. 

 Фармакокинетика. 

 Связано с препаратом Ко-Пренеса® 

 Сопутствующий прием периндоприла и индапамида не изменяет их фармакокинетические свойства по сравнению с приемом отдельных составляющих. 

 Связана с периндоприлом 

 После приема периндоприл быстро всасывается в пищеварительном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 часа. Период полувыведения периндоприла из плазмы крови составляет 1 час. 

Периндоприл является пролекарством.  27% от общего количества всосавшегося периндоприла превращается в активный метаболит периндоприлат. Кроме того, образуется еще пять неактивных метаболитов. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается в течение 3-4 часов. 

 Поскольку наличие пищи в желудке приводит к понижению превращения периндоприла в периндоприлат и поэтому - к уменьшению биодоступности, периндоприл следует применять перорально как разовую суточную дозу утром перед едой. 

 Была продемонстрирована линейная взаимосвязь между дозой периндоприла и его экспозицией в плазме крови. Объем распределения несвязанного периндоприлата составляет примерно 0,2 л/кг. Связывание с белками незначительное (с АПФ связывается менее 20% периндоприлата), но зависит от концентрации. 

 Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет примерно 17 ч, приводя к стабильному состоянию в течение 4 дней. 

 У лиц пожилого возраста и пациентов с сердечной или почечной недостаточностью снижается выведение периндоприлата. При нарушении функции почек рекомендуется изменять дозу в зависимости от степени нарушения (клиренс креатинина). 

 Периндоприлат выводится из кровообращения путем диализа, его клиренс составляет 70 мл/мин. 

 При циррозе печени меняется кинетика периндоприла, при этом печеночный клиренс начальной молекулы уменьшается наполовину, однако количество образовавшегося периндоприлата не меняется, поэтому при этом заболевании дозу можно не изменять. 

 Связана с индопамидом 

 Индапамид быстро высвобождается и почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. 

 Максимальная концентрация индапамида в сыворотке крови достигается через 1 час после приема препарата. Связывание индапамида с белками плазмы крови составляет 79%. 

 Период полувыведения из плазмы крови составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов). Регулярный прием препарата не приводит к накоплению индапамида. 70% индапамида выводится в основном почками и 22% выводится вместе с калом в виде неактивных метаболитов. 

 Фармакокинетические параметры препарата неизменны у пациентов с нарушением функции почек.

Полная инструкция по ссылке: https://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=49447