Лоратадин-Стома таблетки 10 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОРАТАДИН-СТОМА

Состав:

действующее вещество: лоратадин;

1 таблетка содержит лоратадина в пересчете на 100% вещество (0,01 г) 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат , крахмал картофельный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного использования.

Код АТХ R06А Х13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин - трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, результатах лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значительного влияния на активность Н2-гистаминовых рецепторов. Препарат не ингибирует поглощение норепинефрина и фактически не влияет на сердечно-сосудистую систему или активность водителя ритма сердца.

Исследования с проведением кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится более 24 часов. Не отмечалось развитие стойкости к действию лоратадина после 28 дней применения.

Клиническая эффективность и сохранность.

Более 10000 человек (в возрасте от 12 лет) получали лечение лоратадином (таблетки по 10 мг) в контролируемых клинических исследованиях. Лоратадин (таблетки) в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо, и таким же эффективным, как клемастин, в улучшении состояния при симптомах (назальных и не назальных) аллергического ринита. В этих исследованиях сонливость возникала с меньшей частотой при применении лоратадина, чем клемастина, и практически с такой же частотой, как при применении терфенадина и плацебо.

Из участников этих исследований (в возрасте от 12 лет) 1000 пациентов с хронической идиопатической крапивницей были зарегистрированы в плацебоконтролированных исследованиях. Лоратадин в дозе 10 мг 1 раз в сутки был эффективнее плацебо в лечении хронической идиопатической крапивницы, что подтверждается ослаблением зуда, эритемы и аллергической сыпи. В этих исследованиях частота сонливости была сходной при применении лоратадина и плацебо.

Дети.

Около 200 детей (от 6 до 12 лет) с сезонным аллергическим ринитом получали лоратадин в дозах до 10 мг 1 раз в сутки в контролируемых клинических исследованиях. В другом исследовании 60 детей (возраст от 2 до 5 лет) получали лоратадин в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Непредвиденные побочные реакции не наблюдались.

Эффективность у детей была подобной эффективности у взрослых.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Деление.

Лоратадин активно связывается (от 97% до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит с умеренной активностью (от 73% до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет примерно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация.

После перорального применения лоратадин быстро и хорошо всасывается, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом с помощью CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 ч и 1,5-3,7 ч соответственно после применения препарата.

Вывод.

Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме как лоратадин или дезлоратадин.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита - 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек.

У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной почечной функцией. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не отличался в значительной степени от показателей здоровых добровольцев. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.

Нарушение функции печени.

У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а соответствующие показатели активного метаболита существенно не изменялись при сравнении с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста.

Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичны у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Лоратадин-Стома противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При применении одновременно с алкоголем эффекты препарата Лоратадин-Стома не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, что в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентрации лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе ЭКГ).

Дети. Исследование взаимодействия с другими препаратами проводилось только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Лоратадин-стома следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени.

В состав препарата входит лактоза. По этой причине пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение Лоратадин-Стома необходимо прекратить как минимум за 48 часов перед проведением кожных тестов, поскольку антигистаминные средства могут нейтрализовать или иным образом ослаблять положительную реакцию при определении индекса реактивности кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Значительное количество данных по применению в течение беременности (более 1000 результатов) свидетельствуют, что лоратадин не вызывает пороков развития и не токсичен для плода и новорожденного. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных отрицательных эффектов, относящихся к репродуктивной токсичности. Желательно, как мера безопасности, избегать применения препарата Лоратадин-Стома в период беременности.

Кормление грудью.

Физико-химические данные свидетельствуют о проникновении лоратадина/метаболитов в грудное молоко. Поскольку риск ребенка не может быть исключен, препарат Лоратадин-Стома не следует применять в период кормления грудью.

фертильность.

Данные о влиянии препарата на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, изучавших способность управлять автомобилем, у больных, применявших лоратадин, никаких изменений не наблюдалось. Лоратадин-стома не влияет или влияет незначительным образом на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко наблюдалась сонливость, что может влиять на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Перорально. Таблетки можно применять независимо от еды.

Дозировка.

Взрослым и детям старше 12 лет следует принимать по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Доза для детей от 2 до 12 лет зависит от массы тела. При массе тела более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Детям с массой тела менее 30 кг применять препарат в виде сиропа.

Пациенты пожилого возраста.

Не требуется коррекции дозировки пожилым людям.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг через день.

Пациенты с нарушением функции почек.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Дети.

Эффективность и безопасность применения препарата детям до 2 лет не установлены.

Препарат Лоратадин-Стома, таблетки следует назначать детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка.

Передозировка лоратадина повышает частоту возникновения антихолинергических симптомов. При передозировке сообщалось о сонливости, тахикардии и головных болях. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение в течение необходимого периода. Возможно применение активированных углей в виде водной суспензии. Также можно произвести промывание желудка.

Лоратадин не выводится из организма при проведении гемодиализа; эффективность перитонеального диализа в выведении препарата неизвестна. После неотложной помощи пациент должен оставаться под контролем.

Побочные реакции.

Краткая характеристика безопасности профиля.

В клинических исследованиях с участием взрослых и подростков при применении лоратадина в рекомендованной дозе 10 мг в сутки при показаниях, включающих аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, побочные реакции наблюдались у 2% пациентов (превышающего показатель у пациентов, получавших). . Более частыми побочными реакциями по сравнению с группой плацебо были: сонливость (1,2%), головная боль (0,6%), усиление аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). В клинических исследованиях у детей от 2 до 12 лет отмечались такие нежелательные явления, как головная боль (2,7%), нервозность (2,3%) или усталость (1%).

Список побочных реакций.

Побочные реакции, о которых сообщалось в постмаркетинговый период, указаны ниже классов систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), редко (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000) до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе по частоте побочные реакции указаны в порядке понижения проявлений.

Со стороны иммунной системы: очень редко реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко - тахикардия, пальпитация.

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния: очень редко - усталость.

Исследование: частота неизвестна - увеличение массы тела.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в пачке; по 20 таблеток в банке полимерной, по 1 банке в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. АО «СТОМА».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61105, г. Харьков, ул. Ньютона, 3.