Небуфлюзон суспензия для ингаляций 1 мг/мл однодозовый контейнер 2 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

НЕБУФЛЮЗОН®

(NEBUFLUSON)

Состав:

действующее вещество: флютиказон пропионат;

1 мл суспензии содержит флютиказон пропионата 1 мг;

другие составляющие: декаметоксин; полисорбат-80; натрия дигидрофосфат дигидрат; натрия гидрофосфат безводный; натрия хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Суспензия для ингаляций.

Основные физико-химические свойства: легко диспергирующая белая непрозрачная суспензия.

Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические средства для ингаляционного применения. Глюкокортикоиды. Код ATX R03B A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Глюкокортикостероид пропионат флютиказона в рекомендованных дозах для ингаляций оказывает мощное противовоспалительное действие на легкие, что приводит к уменьшению симптоматики и частоты приступов астмы.

Фармакокинетика.

В результате ингаляционного применения системная доступность небулизированного флютиказона пропионата у здоровых добровольцев ожидается на уровне 8% по сравнению с 26% для такового в случае применения препарата в форме дозированного ингалятора. Системная абсорбция осуществляется главным образом через дыхательную систему сначала быстро, затем в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы во рту можно проглатывать.

Абсолютная пероральная биодоступность очень незначительна (< 1%) в связи с комбинацией неполной абсорбции пищеварительного тракта и экстенсивного метаболизма первого прохождения. 87-100% пероральной дозы выводится с калом, до 75% в виде исходного компонента, а также неактивного главного метаболита.

Данные по безопасности препарата

Токсикологические исследования показали наличие только типичных для сильных кортикостероидов эффектов, но в дозах, во много раз превышающих показанные для терапевтического применения. В исследованиях по изучению влияния препарата на репродуктивную функцию и наличие тератогенных свойств препарата новых данных не выявлено. Флютиказон пропионат не обладает мутагенной активностью in vitro и in vivo . В опытах на животных было показано отсутствие канцерогенного потенциала в препарате, а также раздражающих и сенсибилизирующих свойств.

Клинические свойства.

Показания.

Взрослые и подростки в возрасте от 16 лет

Профилактическое применение при тяжелой астме у больных, нуждающихся в высоких дозах ингаляционных или пероральных кортикостероидов. Пациентам, лечащимся высокими дозами пероральных кортикостероидов, для уменьшения или исключения применения кортикостероидов перорально.

Дети и подростки в возрасте от 4 до 16 лет

Лечение обострений астмы. Подходящую поддерживающую терапию можно дополнять использованием дозированного аэрозольного или порошкового ингалятора.

Ингаляционный флютиказон пропионат оказывает мощное глюкокортикоидное противовоспалительное действие в легких. Он уменьшает симптомы и обострение астмы у пациентов, ранее леченных только бронходилататорами или в совокупности с другими профилактическими препаратами. Короткие симптоматические эпизоды обострения можно в целом облегчать применением быстродействующих бронходилататоров, но более длительные обострения требуют дополнительного применения кортикостероидной терапии как можно раньше для контроля воспаления.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флютиказона пропионата в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредованного цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредованного флютиказона пропионатом, очень мала.

По данным исследований медикаментозного взаимодействия на здоровых добровольцах с интраназальным флютиказоном пропионатом было показано, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) 100 мкг 2 раза в сутки может увеличивать концентрацию флютиказона пропионата в плазме крови. сыворотке крови. Информация относительно такого взаимодействия с ингаляционным флютиказоном пропионатом недостаточно, но указанное повышение концентрации флютиказона пропионата в плазме крови может наблюдаться. Также поступали сообщения о развитии синдрома Кушинга и угнетении надпочечников. Следует избегать одновременного применения флютиказона пропионата и ритонавира, кроме случаев, когда польза от такого применения будет больше риска системного воздействия кортикостероидов.

В небольшом исследовании, проводившем с участием здоровых добровольцев, менее сильный ингибитор CYP3A кетоконазол увеличивал концентрацию флютиказона пропионата после одной ингаляции до 150%, что привело к существенному уменьшению концентрации кортизола в сыворотке крови по сравнению с применением только флютика. При одновременном применении с другими сильными ингибиторами CYP3A, такими как итраконазол, также ожидается повышение концентрации флютиказона пропионата и риск системного воздействия. Следует соблюдать осторожность и при возможности избегать длительного применения такого сочетания препаратов.

Ожидается, что совместное применение флютиказона пропионата с другими сильными ингибиторами CYP3A, включая кобицистатсодержащие препараты, увеличит риск возникновения системных побочных действий.

Другие ингибиторы CYP3A4 обусловливают очень малое (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флютиказона пропионата без заметного уменьшения концентрации кортизола в сыворотке крови. Такие комбинации следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза будет преобладать потенциальное повышение риска развития системных побочных реакций кортикостероидов, в таких случаях пациентов следует мониторировать на предмет развития системных нежелательных явлений.

Особенности применения.

Лечение бронхиальной астмы следует проводить согласно поэтапной программе, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путем определения показателей функции наружного дыхания.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над астмой является потенциально жизненно опасным состоянием и следует решать вопрос об увеличении дозы коритикостероидов. При возникновении такого риска пациенту следует ежедневно проводить пикфлуометрию.

Небуфлюзон не предназначен для облегчения острых приступов астмы, при которых необходимо применять быстро- и короткодействующие ингаляционные бронходилататоры. Пациентов следует предупредить о необходимости иметь при себе лекарственные средства. Небуфлюзон следует назначать для длительного профилактического лечения.

Небуфлюзон не является препаратом, которым можно заменить инъекционное или пероральное применение кортикостероидов в неотложных состояниях (например, при тяжелом обострении астмы, опасной для жизни).

Тяжелая астма нуждается в постоянном медицинском контроле, включая определение показателей функции внешнего дыхания, поскольку существует риск острых приступов астмы и даже летального исхода у таких пациентов.

Увеличение частоты применения и дозы короткодействующих ингаляционных бета-2-агонистов сигнализирует о постепенной потере контроля астмы. В случае уменьшения эффективности короткодействующих бронходилататоров или необходимости более частого применения пациенту следует обратиться к врачу. В таких ситуациях пациентам необходимо пройти дополнительное обследование для определения необходимости усиления противовоспалительной терапии (например, повышение доз ингаляционных кортикостероидов или назначение курса приема кортикостероидов перорально). При тяжелом обострении астмы следует назначать обычную для такого состояния терапию.

Есть единичные сообщения о повышении уровня глюкозы в крови как у пациентов с диагностированным сахарным диабетом, так и у пациентов, не болеющих сахарным диабетом (см. раздел «Побочные реакции»). Это следует принимать во внимание при назначении Небуфлюзона больным сахарным диабетом.

Как и при лечении другими ингаляционными препаратами, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с быстро растущей одышкой после ингаляции. В этом случае ингаляция Небуфлюзона сразу прекращается, следует проводить обследование пациента и при необходимости назначать альтернативную терапию.

При применении ингаляционных кортикостероидов в высоких дозах и длительное время возможно возникновение системного действия, но вероятность этого значительно меньше, чем при применении пероральных стероидов. Системное действие может проявляться синдромом Кушинга, кушингоидными признаками, угнетением функции надпочечников, задержкой роста у детей и подростков, уменьшением минерализации костей, катарактой и глаукомой, и, в единичных случаях, психическими расстройствами, изменением поведения, включая психомоторную гиперактивность, беспокойство, депрессивные и агрессивные состояния (главным образом у детей). Поэтому важно, что дозу ингаляционных кортикостероидов следует регулярно проверять и она должна быть уменьшена до минимально возможной, которая поддерживала бы эффективный контроль симптомов астмы.

Длительное применение высоких доз ингаляционных кортикостероидов может повлечь за собой угнетение функции надпочечников и острый адреналовый криз. Дети, не достигшие 16 лет, при применении доз флютиказона, превышающих утвержденные (обычно ≥ 1000 мкг/сут), находятся в зоне особого риска. Развитие острого адреналового криза может провоцироваться травмами, хирургическими вмешательствами, инфекциями или резким понижением дозы лекарственного средства. Симптомы обычно нечетки и могут проявляться анорексией, болью в животе, потерей массы тела, усталостью, головной болью, тошнотой, рвотой, снижением уровня сознания, гипогликемией и приступами судорог. При стрессе или хирургических вмешательствах возможно дополнительное применение системных кортикостероидов.

Рекомендуется регулярно проверять рост детей, находящихся на длительном лечении ингаляционными кортикостероидами. Если рост замедлился, терапию следует пересмотреть с целью уменьшения дозы ингаляционных кортикостероидов, если возможно - до минимальной дозы, которая поддерживала бы эффективный контроль симптомов астмы. Дополнительно ребенка следует проконсультировать у детского пульмонолога.

У некоторых больных может быть увеличена чувствительность к ингаляционным кортикостероидам, чем у большинства пациентов.

Эффект от применения ингаляционного флютиказона пропионата должен снизить необходимость применения пероральных стероидов. Но при переходе от оральных стероидов на ингаляционный флютиказон пропионат у пациентов остается риск угнетения функции надпочечников. Возможность побочных реакций сохраняется в течение некоторого времени. Такие пациенты могут нуждаться в пребывании в специализированных консультациях для определения степени негативного воздействия на надпочечники перед проведением некоторых процедур. Следует иметь в виду возможность остаточного нарушения функции надпочечников в неотложных ситуациях, включая хирургические вмешательства и другие стрессовые ситуации, и учесть необходимость назначения соответствующего лечения кортикостероидами.

Пациентам необходимо получать дозы ингаляционного флютиказона пропионата, соответствующие тяжести заболевания. Дозировку следует уменьшить до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием. Применение системных стероидов и/или антибиотиков может потребоваться, если эффективный контроль за заболеванием не установлен.

Замена системной стероидной терапии ингаляционной иногда может демаскировать аллергические заболевания, такие как аллергический ринит или экзема, ранее контролируемые системным приемом стероидов. Эти аллергические проявления следует симптоматически лечить антигистаминными средствами и/или препаратами для местного применения, в том числе кортикостероидами местного действия.

Как и при применении всех ингаляционных кортикостероидов, в особом внимании нуждаются пациенты с активной или латентной формой туберкулеза легких.

Лечение Небуфлюзоном не следует прекращать внезапно.

Перевод пациентов, лечившихся пероральными кортикостероидами, на ингаляционное применение.

Перевод пациентов, лечащихся пероральными стероидами, на ингаляционное применение Небуфлюзона и их дальнейшее лечение требует особого внимания, поскольку восстановление ослабленной вследствие длительной системной стероидной терапии функции надпочечников может потребовать длительного времени.

Длительное применение высоких доз ингаляционных кортикостероидов может привести к угнетению функции надпочечников. Функции надпочечников таких пациентов следует регулярно контролировать. Дозы системных стероидов следует снижать с осторожностью (см. «Способ применения и дозы»).

Некоторые пациенты испытывают неспецифическое ухудшение состояния в течение переходного периода, несмотря на поддержку или даже улучшение респираторных функций. Они должны продолжать переход от системных стероидов на лечение ингаляционным флютиказоном пропионатом, за исключением появления объективных симптомов недостаточности надпочечников.

Пациентам, прекратившим лечение оральными стероидами, но у которых функция надпочечников остается ухудшенной, необходимо иметь при себе специальную карточку с предупреждением о необходимости дополнительного введения системного стероида в стрессовых ситуациях, таких как острый приступ астмы, инфекции дыхательных путей, значительные интеркуррентные заболевания. вмешательство, травмы.

Ритонавир может значительно повысить концентрацию флютиказона пропионата в плазме крови. Поэтому следует избегать одновременного применения флютиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда польза от такого применения будет больше риска системного воздействия кортикостероидов. Также существует повышенный риск возникновения системного воздействия флютиказона пропионата при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

Нет данных о влиянии на фертильность человека. Опыты, проведённые на животных, не показали влияния флютиказона пропионата на фертильность.

Беременность

Опыт применения в период беременности у людей ограничен.

При решении вопроса о назначении препарата в этот период следует учесть ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не выявили повышенного риска больших врожденных пороков развития после экспозиции флютиказона пропионатом в течение I триместра беременности по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами.

Кормление грудью

В настоящее время не установлено, проникает ли флютиказона пропионат в грудное молоко, однако исходя из фармакологического профиля препарата это маловероятно. Применять препарат в период кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза матери будет превышать потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Любое влияние маловероятно.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для ингаляционного применения.

Небуфлюзон следует назначать в виде аэрозоля из струйного небулайзера. Поскольку на доставку препарата влияют многочисленные факторы, следует придерживаться рекомендаций выпускающего небулайзеры производителя.

Применять небуфлюзоны с помощью ультразвуковых небулайзеров, как правило, не рекомендуется.

Пациентов необходимо предупредить о том, что лечение ингаляционным флютиказоном пропионатом является профилактическим и поэтому его необходимо применять регулярно даже при отсутствии симптомов.

В случае уменьшения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости более частого применения пациенту следует обратиться к врачу.

Начальная доза должна соответствовать степени тяжести заболевания. Дозировка может быть повышена до достижения контроля или уменьшена до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.

Взрослые и подростки в возрасте от 16 лет: 0,5-2 мг суспензии дважды в сутки.

Флютиказон пропионат является эффективным в дозе, что составляет половину дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг флютиказона пропионата примерно эквивалентно 200 мкг дозы беклометазона дипропионата (содержащего фреон) или будесонида.

Всегда существует риск системных эффектов при применении высоких доз кортикостероидов (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Начальная доза ингаляционного флютиказона пропионата должна соответствовать степени тяжести заболевания.

Дозировка должна быть уменьшена до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.

Дети и подростки в возрасте 4-16 лет: 1 мг суспензии дважды в сутки.

Дозировку следует уменьшить до минимальной эффективной дозы, позволяющей установить эффективный контроль за заболеванием.

Отдельные группы больных.

Нет необходимости изменять дозу для пациентов пожилого возраста или лиц с нарушением функции печени и почек.

Перевод пациентов, лечившихся пероральными кортикостероидами, на ингаляционное применение.

Постепенная отмена системных стероидов начинается примерно через неделю. Уменьшение доз должно соответствовать поддерживающему уровню системных стероидов и происходить с интервалами не менее недели. В общем, для поддерживающей дозы преднизолона (или аналогов) 10 мг/сут или меньшее уменьшение дозы не должно превышать 1 мг/сут с интервалами не менее недели. Для поддержания дозировки преднизолона, превышающей 10 мг/сут, допускается уменьшение дозы более чем на 1 мг/сут с интервалом не менее недели, с особой осторожностью.

Небуфлюзон нельзя вводить в виде инъекций.

Полезно назначение препарата через мундштук во избежание развития атрофических изменений кожи лица, которые могут возникать при длительном использовании маски на лицо.

При применении маски кожу лица, подвергающейся действию препарата, нужно защищать с помощью защитного крема или тщательного умывания после использования.

Инструкции по применению Небуфлюзона

Следует ознакомиться с инструкцией производителя небулайзера.

Перед применением необходимо убедиться в том, что содержимое контейнера хорошо перемешано. Держа контейнер горизонтально за край, на котором находится маркировка, с другой стороны несколько раз встряхнуть. Повторите этот процесс несколько раз до полного перемешивания содержимого. Чтобы открыть контейнер, следует повернуть находящийся на ее верху колпачок.

При необходимости препарат можно разводить раствором хлорида натрия. Неиспользованный раствор из емкости небулайзера нельзя использовать повторно. Его следует уничтожить.

Дети. Применять детям от 4 лет.

Передозировка.

При применении Небуфлюзона в дозах, превышающих рекомендуемые, может возникнуть острая передозировка, проявляющаяся во временном угнетении функции надпочечников. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечников возобновляется через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме крови.

Однако при применении доз выше рекомендованных в течение длительного времени может наблюдаться некоторое угнетение функции надпочечников, поэтому может возникнуть необходимость проверять резерв функции надпочечников.

В случае передозировки терапия может быть продолжена в дозах, необходимых для контроля симптомов астмы. Пациенты, которые лечатся дозами выше рекомендованных, должны быть под особым наблюдением врача, а дозу препарата для них следует уменьшать постепенно (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции.

Нижеследующее побочное действие систематизировано по органам и системам и в зависимости от частоты возникновения: очень часто (1/10), часто (1/100 и 1/10), нечасто (1/1000 и 1/100), редко (³ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна (при существующих данных установить частоту невозможно), включая отдельные сообщения. Данные о побочных действиях, которые возникают очень часто, часто и нечасто, главным образом базируются на клинических исследованиях. Данные о побочных действиях, которые возникают редко и очень редко, получаются главным образом спонтанно.

Инфекции и инвазии

Очень часто кандидоз полости рта и глотки.

У некоторых больных возможно развитие кандидоза полости рта и глотки (плесень). С целью предотвращения этого явления после применения небуфлюзона в виде ингаляции через небулайзер следует полоскать полость рта. При необходимости на протяжении всего периода лечения назначать противогрибковый препарат местно, продолжая при этом применение Небуфлюзона.

Часто: у пациентов с ХОБЛ (хроническим обструктивным заболеванием легких) возможно развитие пневмоний.

В клинических исследованиях пациентов с ХОБЛ (хроническим обструктивным заболеванием легких), получавших флютиказон пропионат в дозе 500 мкг, сообщали об увеличении заболеваемости пневмонией. Врачи должны быть внимательными по поводу возможного развития пневмонии у больных ХОБЛ, поскольку клинические симптомы пневмонии и обострения ХОБЛ часто совпадают.

Редко: эзофагеальный кандидоз.

Со стороны иммунной системы

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности с нижеперечисленными проявлениями.

Нечасто: кожные реакции гиперчувствительности.

Очень редко: ангионевротический отек (в основном лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактическая реакция.

Со стороны эндокринной системы

Возможно системное действие, которое очень редко включает синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение надпочечников, задержку роста у детей и подростков, уменьшение минерализации костей, катаракта и глаукомы (см. Особенности применения).

Нарушение обмена веществ, метаболизма

Очень редко: гипергликемия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы

Очень редко: диспепсия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень редко: артралгия.

Психические расстройства

Очень редко: ощущение беспокойства, расстройства сна, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (в основном у детей).

Частота неизвестна: депрессия, агрессия (в основном у детей).

Со стороны дыхательной системы и грудной клетки

Часто: охриплость голоса.

У некоторых больных ингаляционный флютиказон пропионат может быть причиной охриплости голоса, в этом случае становится полезным полоскание горла водой сразу после ингаляции.

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм (см. раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: носовые кровотечения.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: кровоподтеки.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Не допускать замораживания и прямого солнечного света.

Раскрытые контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 12 часов после вскрытия.

Хранить в вертикальном положении.

Упаковка.

По 2 мл в контейнере однодозовом; по 10 контейнеров в пакете; по 1 пакету в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл., г. Черкассы, ул. Кобзарская, 108. Тел.: (044) 281-01-01