Постинор таблетки 0,75 мг блистер №2

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства 

ПОСТИНОР

(POSTINOR )

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит 0,75 мг левоноргестрела;

другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские таблетки с фаской почти белого цвета, диаметром около 6 мм, с гравировкой «INOR» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Гормональные контрацептивы для системного использования. Экстренные контрацептивы. Левоноргестрел. Код ATХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата Постинор неизвестен.

Предполагается, что в рекомендованных дозах, левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (применяли две дозы по 750 мкг, принятые с интервалом в 12 часов) предотвращают 85% ожидаемых беременностей. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95% в течение 24 часов, 85% - при использовании через 24-48 часов, 58% - при использовании через 48-72 часа).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 часов после незащищенного полового акта, предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), тогда как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности при увеличении массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приема препарата позже чем через 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата.

Таблица 1. Метаанализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998. and 2002; Dada et al., 2010)

Таблица 2. Метаанализ исследований (Creinin et al., 2006 и Glasier et al., 2010)

При рекомендованном режиме дозировки левоноргестрел не оказывает существенного влияния на свертывающие факторы крови, липидный и углеводный обмен.

Дети

В проспективном неэкспериментальном исследовании было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела для экстренной контрацепции беременность наступила в 7 случаях, что привело к общей частоте неэффективности 2,3%. Частота неэффективности у женщин до 18 лет (2,6% или 4/153) была сравнима с частотой неэффективности у женщин от 18 лет (2,0% или 3/152).

Фармакокинетика.

После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики у 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрела максимальная концентрация в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа.

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается и средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГВСГ). Всего около 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% - специфически связывается с ГОСГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет почти 100%.

Около 0,1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

Клинические свойства.

Показания.

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции был ненадежен.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме (AUC) примерно на 50%.

К лекарственным средствам, которые, вероятно, могут снижать уровни левоноргестрела в плазме, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum St. John 's Wort ) , рифампицин , .

Женщинам, принимающим в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос применения негормональных экстренных контрацептивов (например медной ВМС). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во микро ) не исследовалась.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с угнетением его метаболизма.

Особенности применения.

Экстренная контрацепция - это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если есть сомнения относительно времени незащищенного полового акта или с момента незащищенного контакта прошло более 72 часов в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор при повторном половом акте может оказаться неэффективным по предотвращению беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычное кровотечение или если есть другие основания допустить наступление беременности, то необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Постинор, следует учитывать возможность эктопической беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низкая, поскольку Постинор предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Внематочная беременность может развиваться, несмотря на маточное кровотечение. Таким образом, препарат следует применять с повышенной осторожностью пациенткам с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе).

Применение препарата Постинор не рекомендуется у пациенток с серьезным нарушением функции печени.

На эффективность препарата Постинор могут негативно влиять тяжелые мальабсорбционные синдромы, например болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема Постинора обычно не нарушается регулярность и характер менструации. Иногда менструация может начинаться несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать навестить врача, для того чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если не следует кровотечение отмены в следующем периоде без таблеток, после применения препарата Постинор и после применения регулярной гормональной контрацепции - беременность должна быть исключена.

Повторное применение в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, что контрацептивная эффективность препарата Постинор может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см раздел «Фармакодинамика»). Всем женщинам, независимо от массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует принять как можно раньше после незащищенного полового акта.

Постинор неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, и его можно использовать только в качестве экстренной меры. Женщинам, обращающимся по поводу повторной экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимые меры предосторожности, связанные с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Данное лекарственное средство содержит лактозу. Его не следует применять пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Беременным женщинам не следует применять Постинор. Препарат не приводит к прерыванию беременности.

В случае продления беременности, согласно ограниченным данным эпидемиологических исследований, неблагоприятное влияние на плод не отмечается. В то же время отсутствуют клинические данные о возможных последствиях при применении дозы препарата, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.

Период лактации

Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Потенциальное влияние левоноргестрела на грудных детей можно снизить, если кормящая женщина будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата Постинор по меньшей мере в течение 8 часов.

Фертильность

Левоноргестрел повышает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Действие препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не исследовалось.

Способ применения и дозы.

Дозы

Необходимо использовать две таблетки.

Обе таблетки необходимо принять вместе как можно скорее, желательно в течение 12 часов и не позднее 72 часов после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3-х часов после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

Женщинам, которые в течение последних 4-х недель принимали ферментиндуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть, медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрела (т.е. 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не могут или использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Постинор можно использовать в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение Постинора не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Для перорального применения.

Дети.

Постинор не предназначен для применения у детей препубертатного возраста по показанию экстренной контрацепции.

Передозировка.

О серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке возможны тошнота и прорывные кровотечения. Специфических антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5-7 дней от предполагаемого срока.

Если появление следующей менструации опаздывает более чем на 5 дней, следует рассмотреть вероятность беременности.

По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях:

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (< 1/10000): зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (< 1/10000): боль в области таза, дисменорея (расстройство менструального цикла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (< 1/10000): боли в животе. Системные нарушения: очень редко (<1/10000): отек лица.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях 

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск препарата. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. 

По 2 таблетки в блистере; 1 блистер в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.