Фраксипарин 0.3 мл №10 раствор для инъекций

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФРАКСИПАРИН®

(FRAXIPARINE™)

Склад:

діюча речовина : надропарин кальцію;

1 мл розчину містить 9500 МО анти-Ха надропарину кальцію;

1 попередньо заповнений шприц (0,3 мл) містить 2850 МО анти-Ха надропарину кальцію;

1 попередньо заповнений шприц (0,4 мл) містить 3800 МО анти-Ха надропарину кальцію;

допоміжні речовини: розчин кальцію гідроксиду (або кислота хлористоводнева розведена), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий або злегка опалесціюючий, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин, що практично не містить видимих часток.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Група гепарину.

Код АТХ В01А В06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Надропарин – низькомолекулярний гепарин, розроблений шляхом деполімеризації стандартного гепарину. Являє собою глікозаміноглікан із середньою молекулярною масою 4300 дальтон. Надропарин виявляє високий рівень зв’язування з білком плазми антитромбіном ІІІ. Така спорідненість зумовлює прискорену інгібіцію Ха-фактора, що є головним внеском у високу антитромботичну активність надропарину. Іншими механізмами антитромботичної активності надропарину є стимуляція інгібітору шляху тканинного фактора, активація фібринолізу шляхом прямого вивільнення активатора тканинного плазміногена з клітин ендотелію, модифікація гемореологічних параметрів (зменшення в’язкості крові та збільшення текучості мембран тромбоцитів і гранулоцитів). Надропарин має високий рівень співвідношення між анти-Ха- і анти-ІІа-активністю. Він чинить негайну і пролонговану антитромботичну дію. Порівняно з нефракціонованим гепарином надропарин меншою мірою впливає на функцію та агрегацію тромбоцитів і дуже мало впливає на первинний гемостаз.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні властивості визначаються виміром анти-Ха-факторної активності плазми крові.

Біодоступність

Після підшкірного введення пік анти-Ха-активності (C max ) досягається через 3-5 годин (T max ). Біодоступність майже повна (близько 88 %).

Після внутрішньовенного введення пік анти-Ха-активності (C max ) досягається менш ніж за 10 хвилин з періодом напіввиведення 2 години.

Виведення

Після підшкірного введення період напіввиведення становить приблизно 3,5 години. Однак анти-Ха-активність зберігається протягом щонайменше 18 годин після ін’єкції надропарину у дозі 1900 анти-Ха МО.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Оскільки фізіологічна функція нирок з віком знижується, виведення препарату сповільнюється. Слід зважувати на можливість розвитку ниркової недостатності у цієї групи пацієнтів і відповідно корегувати дозу препарату.

Ниркова недостатність

За даними клінічних досліджень із вивчення фармакокінетичних параметрів надропарину, при його внутрішньовенному введенні пацієнтам із різним ступенем ниркової недостатності була продемонстрована кореляція між кліренсом надропарину і кліренсом креатиніну. У пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 36-43 мл/хв) середня площа під кривою «концентрація/час» (AUC) і період напіввиведення збільшувались на 52 % і 39 % відповідно порівняно з такими у здорових добровольців. У цих пацієнтів середній плазмовий кліренс надропарину зменшувався до 63 % норми. Спостерігалася широка індивідуальна варіабельність. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 10-20 мл/хв) AUC і період напіввиведення збільшувались на 95 % і 112 % відповідно порівняно з такими у здорових добровольців. Плазмовий кліренс у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю зменшувався до 50 % порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 3-6 мл/хв), які перебували на гемодіалізі, середні AUC та період напіввиведення збільшувались на 62 % та 65 % відповідно порівняно зі здоровими добровольцями. Плазмовий кліренс у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, які перебували на гемодіалізі, зменшувався до 67 % такого у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика тромбоемболічних ускладнень при загальних або ортопедичних хірургічних втручаннях у пацієнтів із високим ризиком виникнення тромбоемболічних ускладнень.

Лікування тромбозу глибоких вен.

Профілактика згортання крові при гемодіалізі.

Лікування нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без патологічного зубця Q на ЕКГ у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до надропарину кальцію або до будь-якого іншого компонента препарату, або гепарину, або інших низькомолекулярних гепаринів.

Тромбоцитопенія, пов’язана із застосуванням надропарину, в анамнезі.

Ознаки кровотечі або підвищений ризик кровотеч, пов’язаних із порушенням гемостазу, за винятком ДВС-синдрому, не спричиненого гепарином.

Органічні ураження зі схильністю до кровоточивості (наприклад гостра виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки).

Геморагічні цереброваскулярні травми.

Гострий інфекційний ендокардит.

Діабетична або геморагічна ретинопатія.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) при лікуванні тромбоемболічних ускладнень.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) при лікуванні нестабільної стенокардії та інфаркту міокарда без патологічного зубця Q на ЕКГ.

Вагітність, годування груддю.

Дитячій вік (до 18 років).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Надропарин слід з обережністю застосовувати для лікування пацієнтів, які приймають пероральні антикоагулянти, системні глюкокортикостероїди і декстрани. Якщо для лікування пацієнтів, які застосовують надропарин, слід призначити пероральні антикоагулянти, лікування надропарином потрібно продовжити до стабілізації на цільовому рівні міжнародного нормалізаційного відношення (INR).

Особливості застосування.

Гепариніндукована тромбоцитопенія