Солерон 200 таблетки 200 мг блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

СОЛЕРОН 100

(SOLERON 100)

СОЛЕРОН 200

(SOLERON 200)

Состав:

действующее вещество: амисульприд;

1таблетка содержит амисульприд 100 мг или 200 мг;

другие составляющие:

лактоза моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; гидроксипропилметилцеллюлоза; натрия кроскармелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Лекарственная форма Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства.

Код АТС N05A L05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амисульприд является антипсихотическим средством, принадлежащим к классу замещенных бензамидов. Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим сродством с рецепторами D2 и D3 лимбической системы. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина и другими нейрорецепторами, такими как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.

При исследовании высоких доз на животных амисульприд преимущественно блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с такими же нейронами стриатной системы. Это специфическое родство объясняет преимущество антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.

В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические дофаминергические рецепторы D2 и D3, что объясняет его влияние на негативные симптомы.

Известно, что в контролируемом двойно слепом клиническом исследовании, в котором проводилось сравнение с галоперидолом с участием 191 больного с острой шизофренией, амисульприд в значительно большей степени, чем галоперидол, облегчал вторичные отрицательные симптомы.

Фармакокинетика

В организме человека амисульприд показывает два пика абсорбции: первый наступает быстро, через 1 час после применения дозы, а второй - через 3-4 часа. Показатель концентрации в плазме крови составляет соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл после приема дозы 50 мг.

Объем распределения составляет 5,8 л/кг, связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами, связанное с белками, маловероятно. Абсолютная биодоступность составляет 48%.

Амисульприд метаболизирует слабо: были обнаружены два неактивных метаболита, на которые приходится примерно 4% от всего применяемого количества препарата.

Амисульприд не кумулируется в организме, после приема повторных доз его фармакокинетика остается неизмененной. Период полувыведения после приема пероральной дозы составляет около 12 часов.

Амисульприд выводится в неизменном виде с мочой. 50% вводимой внутривенно дозы выводится с мочой, при этом 90% от этого количества выводится в первые 24 часа.

Почечный клиренс составляет около 330 мл/мин.

Обильная углеводами пища существенно снижает AUC, Tmax и Cmax амисульприда, а после приема жирной пищи изменения не отмечаются. Эффект этих изменений при лечении амисульпридом неизвестен.

Печеночная недостаточность. Поскольку амисульприд незначительно подлежит метаболизму, необходимости снижать дозу для больных с печеночной недостаточностью нет.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, в то время как системный клиренс снижается в 2,5-3 раза.

AUC амисульприда при легкой форме почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренно выраженной недостаточности - почти в 10 раз.

Практический опыт ограничен и данных о дозах выше 50 мг нет.

Амисульприд диализируется очень слабо.

Больные пожилого возраста. Имеются фармакокинетические данные о том, что после приема одной дозы 50 мг у пациентов в возрасте от 65 лет показатели Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%. Данные по приему повторных доз отсутствуют.

Доклинические данные по безопасности.

Токсикологический профиль амисульприда определяется фармакологическими эффектами соединения. Исследования по изучению токсичности после многократного приема лекарственного средства не нашли никакого поражения органов-мишеней. В исследованиях на животных амисульприд влиял на рост и внутриутробное развитие плода в дозах, которые соответствуют эквиваленту доз 2000 мг/сут и более у пациентов с массой тела 50 кг. Нет никаких доказательных данных в пользу того, что амисульприд обладает неким тератогенным потенциалом. Никаких исследований по изучению влияния амисульприда на поведение потомства не проводилось.

Исследования канцерогенности показали, что у грызунов на фоне применения лекарственного средства возникают гормонозависимые опухоли. Эти данные не имеют никакой клинической значимости для людей.

У животных наблюдалось понижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами продукта (пролактин-опосредованные эффекты).

Клинические характеристики

Показания.

Лечение шизофрении.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.

- сообщалось о серьезных эпизодах артериальной гипертензии у пациентов с феохромоцитомой, принимавших антидофаминергические препараты, в том числе некоторые бензамиды. В этой связи нельзя назначать это лекарственное средство пациентам с диагностированной или подозреваемой феохромоцитомой.

- детский возраст до 15 лет (из-за отсутствия клинических данных).

- диагностированная или подозреваемая пролактинозависимая опухоль, например пролактинома гипофиза и рак грудной железы (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

- в комбинации с циталопрамом, эсциталопрамом, домперидоном, гидроксизином, пиперахином, непротивопаркинсоническими допаминергическими препаратами (каберголин, хинаголид) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Седативные средства. Необходимо учитывать, что многие лекарственные средства или субстанции могут обусловливать угнетающие эффекты на центральную нервную систему (ЦНС) и способствовать снижению внимания. К этим средствам относятся производные морфина (аналгетики, противокашлевые средства и средства заместительного лечения наркозависимости), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), снотворные, седативные антидепрессанты, , седативные Н1 - антигистаминные средства, антигипертензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.

Лекарственные средства, вызывающие torsades de pointes Эта серьезная аритмия может быть вызвана применением целого ряда лекарственных средств, таких как противоаритмические и другие препараты. Предрасполагающими факторами являются гипокалиемия (см. подраздел «Препараты, снижающие содержание калия»), брадикардия (см. подраздел «Препараты, замедляющие сердечный ритм») или предварительно существующее врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

Это особенно касается противоаритмических препаратов IA и III класса, а также некоторых нейролептиков. Этот эффект также индуцируется другими соединениями, не относящимися к этим классам.

Для доласетрона, эритромицина, спирамицина и винкамина это взаимодействие касается только лекарственных форм, которые следует вводить внутривенно.

В общем, применение лекарственного средства, вызывающего torsades de pointes , вместе с другим препаратом, имеющим такой же эффект, противопоказано.

Однако некоторые из этих препаратов являются исключениями, поскольку их применение избежать нельзя, поэтому они просто не рекомендуются к применению в комбинации с лекарственными средствами, которые могут индуцировать torsades de pointes. Это касается метадона, гидроксихлорохина, противопаразитарных средств (галофантрина, люмефантрина, пентамидина) и нейролептиков.

Однако к этим исключениям не относятся циталопрам, эсциталопрам, домперидон, гидроксизин и пиперахин, и поэтому их применение вместе со всеми препаратами, которые могут индуцировать torsades de pointes, противопоказано.

Противопоказаны комбинации.

Непротивопаркинсонические агонисты допамина (каберголина, хинаголида, ротиготина) . Взаимный антагонизм эффектов агонистов допамина и нейролептиков.

Циталопрам, эсциталопрам, домперидон, гидроксизин, пиперахин. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes.

Не рекомендуемые комбинации.

Антипаразитарные средства, способные вызвать torsades de pointes (хлорохин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes. Если возможно, необходимо отменить лечение одним из двух препаратов. Если этой комбинации невозможно избежать, рекомендуется контроль QT перед лечением и мониторинг ЭКГ.

Допаминергические противопаркинсонические средства (амантадин, апомофин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, промипексол, разагилин, ропинирол, ротиготин, селегилин, толкапон) . Взаимный антагонизм эффектов агонистов допамина и нейролептиков. Агонисты допамина могут спровоцировать или усугубить психотические нарушения. Если применение нейролептика необходимо пациенту, страдающему болезнью Паркинсона и принимающим агонисты допамина, необходимо постепенно уменьшить дозу агонистов допамина, а затем отменить применение препарата (резкая отмена допаминергических препаратов чревато развитием злокачественного нейролептического синдрома).

Другие лекарственные средства, которые могут индуцировать torsades de pointes: противоаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и противоаритмические препараты III класса (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также другие препараты, такие как мышьячные , дифеманил, доласетрон внутривенно, эритромицин внутривенно, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, прукалоприд, винкамин внутривенно, моксифлоксацин, спирамицин внутривенно, вандетаниб, торемифен . Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes.

Другие нейролептики, которые могут индуцировать torsades de pointes (хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сульпирид, сультоприд, тиаприд, зуклопентик) Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes.

Алкоголь (как напиток или в составе вспомогательных веществ). Алкоголь усиливает седативный эффект нейролептиков. Снижение внимания может сделать управление автомобилем и работу с другими механизмами опасными. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт.

Леводопа . Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков. Пациентам с болезнью Паркинсона следует использовать минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.

Метадон. Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes.

Натрия оксибутират. Усиление угнетения центральной нервной системы. Снижение внимания может привести к опасности при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

Гидроксихлорохин . Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes

Комбинации, требующие принятия мер предосторожности.

Анагрелид . Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes . В течение одновременного применения этого препарата требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Азитромицин, кларитромицин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, норфлоксацин, рокситромицин. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes . При одновременном применении этих препаратов необходим клинический и ЭКГ-контроль.

Бета-блокаторы у пациентов с сердечной недостаточностью (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes . Кроме того, имеется сосудорасширяющий эффект и риск возникновения артериальной гипотензии, особенно ортостатической (аддитивный эффект). Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

Препараты замедляют сердечный ритм (особенно противоаритмические препараты IA класса, бета-блокаторы, некоторые противоаритмические препараты III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные препараты) . Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно torsades de pointes . Необходим клинический и ЭКГ-контроль.

Препараты, снижающие концентрации калия (выводящие калий диуретики самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные, глюкокортикоиды, тетракосактиды и внутривенный амфотерицин В) . Повышен риск желудочковых аритмий, в частности, torsades de pointes. Необходимо корректировать любую гипокалиемию перед началом лечения амисульпридом и проводить мониторинг клинической картины, электролитного баланса и ЭКГ.

Литий . Риск нейропсихических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Показан регулярный клинический контроль и контроль показателей лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения препаратов.

Ондансетрон. Повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно torsades de pointes . В течение одновременного применения этого препарата требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Комбинации, которые необходимо учитывать.

Другие седативные средства . Усиливают угнетение ЦНС. Нарушение способности к концентрации внимания может сделать опасным управление автотранспортом и работу с механизмами.

Орлистат . Риск понижения терапевтического эффекта при одновременном применении орлистата.

Особенности применения.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. Как и при применении других нейролептиков возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, что может приводить к летальным исходам и характеризуется гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами, возможно повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. При развитии гипертермии, особенно при применении высоких доз, все антипсихотические препараты, включая амисульприды, необходимо отменить.

Удлинение интервала QT. Амисульприд может вызвать дозозависимое удлинение интервала QТ на ЭКГ, что повышает риск появления серьезных желудочковых аритмий, таких как torsades de pointes . Риск развития серьезных желудочковых аритмий повышается при брадикардии, гипокалиемии, врожденном или приобретенном удлиненном интервале QТ (комбинация с препаратами, удлиняющими интервал QТ) (см. «Побочные реакции»).

Если клиническая ситуация позволяет, к применению препарата рекомендуется убедиться в отсутствии факторов, способствующих развитию этого нарушения ритма, таких как брадикардия менее 55 уд/мин, гипокалиемия, врожденный удлиненный интервал QТ, применение препаратов, способных вызывать выраженную брадикардию (<55уд/мин ), гипокалиемию, снижение сердечной проводимости или удлинение интервала QТ (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больным, которым требуется длительное лечение нейролептиками, до начала лечения следует сделать ЭКГ.

Инсульт. В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием больных пожилого возраста с деменцией, которых лечили некоторыми атипичными антипсихотиками, риск нарушений мозгового кровообращения был в три раза выше, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Механизм, лежащий в основе такого повышенного риска, неизвестен. Нельзя исключить наличие повышенного риска, связанного с другими антипсихотическими средствами, и наличие риска других популяций больных. Пациентам с факторами риска инсульта это лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, принимающих антипсихотические средства, увеличивается риск летального исхода. Анализ 17 плацебо-контролируемых клинических исследований (средняя продолжительность - 10 недель), проведенных с участием больных, принимавших преимущественно атипичные антипсихотические средства, показал, что по сравнению с плацебо у больных, лечившихся этими лекарственными средствами, риск летального исхода повысился у 1,6 -1,7 раза. После лечения, которое длилось в среднем 10 недель, риск летального исхода составил 4,5% у больных, получавших лекарственные средства, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины летального исхода во время клинических исследований, проводившихся с атипичными антипсихотическими средствами, были разными, большинство летальных исходов были либо по кардиоваскулярным (например, сердечная недостаточность, внезапное летальное последствие), либо по инфекционным (например, пневмония) причинам.

Обсервационные исследования показывают, что традиционные антипсихотические средства могут повышать летальность, как и при приеме атипичных антипсихотических средств. Соответствующая роль антипсихотических средств и особенностей больного в повышении летальности во время эпидемиологических исследований остается невыясненной.

Венозные тромбоэмболии. При применении антипсихотических средств были зарегистрированы случаи венозных тромбоэмболий (ВТЭ). Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические средства, часто приобретают факторы риска ВТЭ, то перед началом лечения препаратом Солерон или на фоне такого лечения следует определить возможные факторы риска ВТЭ и принять меры предосторожности (см. раздел «Побочные реакции»).

Гипергликемия/метаболический синдром. Сообщалось о случаях гипергликемии или нарушении толерантности к глюкозе и развитии или обострении сахарного диабета у пациентов, лечившихся некоторыми антипсихотическими препаратами, в т. ч. амисульпридом (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо проводить клинический и лабораторный мониторинг в соответствии с действующими рекомендациями у пациентов, получающих лечение препаратом Солерон. Особое внимание следует уделить пациентам с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета.

Судороги. Амисульприд может снижать судорожный порог, поэтому необходимо тщательное наблюдение за пациентами с судорогами в анамнезе во время терапии амисульпридом.

Особые группы пациентов. Поскольку амисульприд выводится почками, при нарушении функции почек дозу необходимо снизить или рассмотреть возможность другого лечения (см. «Способ применения и дозы»). Нет данных о пациентах с тяжелой почечной недостаточностью (см. «Способ применения и дозы»).

Как и другие антипсихотические средства, амисульприд следует применять с особой осторожностью пациентам пожилого возраста из-за возможного риска седации и артериальной гипотензии. Пациентам пожилого возраста из-за почечной недостаточности также может потребоваться снижение дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»).

Необходимо соблюдать осторожность, назначая амисульприд пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку он может привести к ухудшению болезни. Амисульприд следует применять только при невозможности избегания лечения нейролептиками.

Синдром отмены. Было описано развитие симптомов отмены, в том числе тошноты, рвоты и бессонницы после резкой отмены антипсихотиков, применявших в высоких дозах. Сообщалось о случаях рецидива психотической симптоматики и возникновении самопроизвольных двигательных расстройств (таких как акатизия, дистония и дискинезия) при применении амисульприда. В связи с этим целесообразно постепенное отмена амисульприда.

Гиперпролактинемия. Амисульприд может увеличивать уровень пролактина (см. «Побочные реакции»). Пациентам с гиперпролактинемией и/или потенциально пролактинзависимой опухолью следует находиться под наблюдением во время лечения амисульпридом (см. раздел «Противопоказания»).

Доброкачественная опухоль гипофиза. Амисульприд может увеличивать уровни пролактина. При лечении амисульпридом сообщалось о случаях доброкачественных опухолей гипофиза, таких как пролактинома (см. раздел «Побочные реакции»). При наличии очень высоких уровней пролактина или клинических признаков опухоли гипофиза (таких как дефекты поля зрения и головные боли) необходимо выполнить визуализационное обследование для оценки состояния гипофиза. Если подтверждается диагноз опухоли гипофиза, лечение амисульпридом необходимо прекратить (см. «Противопоказания»).

Гепатотоксичность. При лечении амисульпридом сообщалось о случаях тяжелых гепатотоксических реакций. Пациенты должны быть проинформированы, что при появлении каких-либо признаков поражения печени, таких как астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха, им следует немедленно обратиться к врачу. Необходимо немедленно провести обследование, включая клиническую оценку и определение показателей функции печени (см. раздел «Побочные реакции»).

Другое. При применении антипсихотиков, в том числе амисульприда, сообщали о развитии лейкопении, нейтропении, агранулоцитозе. Повышение температуры тела или инфекции невыясненной этиологии может указывать на лейкопению (см. раздел «Побочные реакции») и требовать немедленного гематологического исследования.

Не рекомендуется применять это лекарственное средство в комбинации с алкоголем, допаминергическими противопаркинсоническими средствами, противопаразитарными средствами, способными провоцировать torsades de pointes; с метадоном, леводопой, другими нейролептиками или препаратами, способными провоцировать torsades de pointes, оксибутиратом натрия и гидроксихлорохином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Оговорки, связанные со вспомогательными веществами. Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы саамов или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Это лекарственное средство содержит 30 или 60 мг натрия (в соответствии с дозировкой лекарственного средства Солерон 100 или Солерон 200). Это необходимо учитывать при расчете суточной нормы потребления натрия для пациентов, применяющих натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные по применению амисульприда беременным женщинам ограничены. Поэтому безопасность применения амисульприда в период беременности не установлена. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Применение амисульприда не рекомендовано беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующим эффективные методы контрацепции, за исключением случаев, когда польза от его применения превышает риск.

Новорожденные, матери которых получали антипсихотики (включая амисульприд) во время ІІІ триместра беременности, имеют риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены препарата с разной степенью тяжести и разной продолжительностью после рождения (см. раздел «Побочные реакции»). ). Сообщалось о таких побочных реакциях, как возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или затруднение в период кормления. В этой связи необходим тщательный мониторинг состояния новорожденных.

Кормление грудью. В результате отсутствия информации о проникновении амисульприда в грудное молоко кормление грудью противопоказано.

фертильность. У животных наблюдалось понижение фертильности, связанное с фармакологическими эффектами препарата (эффект, опосредованный пролактином).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов, особенно тех, кто управляет автомобилем или другими механизмами, необходимо предупредить о риске развития сонливости или нечеткости зрения в связи с применением этого лекарственного средства (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы.

Препарат применять внутрь.

Если суточная дозировка не превышает 400 мг, Солерон следует принимать 1 раз в сутки. Дозу более 400 мг следует распределить на 2 приема в сутки.

Острые психотические эпизоды. Рекомендуемая начальная доза составляет 400-800 мг, максимальная суточная доза - не более 1200 мг. Безопасность доз более 1200 мг/сутки достаточно не изучали. В этой связи такие дозы применять не следует. Поддерживающую дозу или корректировку дозы необходимо устанавливать индивидуально в соответствии с реакцией пациента. Во всех случаях поддерживающую терапию следует назначать индивидуально, на уровне минимальной эффективной дозы.

Преимущественно отрицательные эпизоды. Рекомендуется назначать препарат в дозе от 50 мг (применять лекарственные средства в соответствующей дозировке) до 300 мг/сут. Дозу подбирать индивидуально. Оптимальная доза составляет примерно 100 мг/сут.

Дети и подростки. Эффективность и безопасность применения амисульприда детям от периода полового созревания до 18 лет не установлены: данные по применению амисульприда подросткам с шизофренией ограничены. Поэтому применение амисульприда детям от периода созревания до 18 лет не рекомендуется. Амисульприд противопоказан детям до 15 лет, поскольку безопасность применения этого лекарственного средства указанной категории пациентов пока не выяснена (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого возраста. Безопасность амисульприда у пациентов пожилого возраста оценивалась у ограниченного количества пациентов. Это лекарственное средство следует применять в этой подгруппе пациентов с особой осторожностью, учитывая риск развития артериальной гипотензии и седативных эффектов. У пациентов с почечной недостаточностью также может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность. Поскольку амисульприд выводится почками, при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин суточную дозу необходимо снизить вдвое, а при почечной недостаточности с клиренсом креатинина 10-30 мл/мин до трети.

В связи с ограниченностью данных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <10 мл/мин) рекомендуется проводить тщательный мониторинг состояния таких пациентов (см. раздел «Особенности применения»).

Нарушение функции печени. Поскольку препарат слабо метаболизирует, снижение его дозы не требуется.

Дети.

Безопасность и эффективность применения амисульприда для лечения детей от 15 лет не установлены; существует мало доступной информации о применении амисульприда подростками с шизофренией. Поэтому применение амисульприда детям от 15 лет не рекомендовано, детям до 15 лет применение амисульприда противопоказано.

Передозировка.

На сегодняшний день данных, касающихся острой передозировки амисульприда, недостаточно. Зарегистрированные признаки и симптомы в основном являются результатом усиления фармакологической активности, что клинически проявляется сонливостью, седативным эффектом, артериальной гипотензией, экстрапирамидными симптомами, комой. Были сообщения о летальных случаях при применении амисульприда, преимущественно при одновременном применении с другими психотропными средствами.

Специфический антидот амисульприда неизвестен. В случае острой передозировки следует определить, применяли ли одновременно другое лекарственное средство и принять соответствующие меры:

- тщательное наблюдение за жизненными функциями;

- мониторинг сердечной деятельности (опасность удлинения интервала QT) до полного выздоровления пациента;

- при тяжелых экстрапирамидных симптомах назначают антихолинергические средства.

Поскольку амисульприд слабо диализируется, возможности гемодиализа для выведения этого лекарственного соединения ограничены.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте в соответствии с такой шкалой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редкие (≥ 1/ 10000, < 1/1000), очень редки (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить исходя из имеющихся данных).

Со стороны нервной системы. Очень часто: экстрапирамидные симптомы (тремор, гипертонус, усиленная саливация, акатизия, гипокинезия, дискинезия). В большинстве случаев они носят умеренный характер при поддерживающих дозах и частично обратимы без отмены амисульприда при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств.

Частота экстрапирамидных симптомов, носящая зависимый от дозы характер, очень низка у пациентов, которые лечатся по поводу преимущественно отрицательных симптомов дозами, равными 50-300 мг/сут.

Часто: острая дистония (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм). Она обратима без отмены амисульприда при назначении антихолинергического противопаркинсонического средства. Сонливость.

Нечасто: была зарегистрирована поздняя дискинезия, характеризующаяся самопроизвольными движениями языка и/или мышц лица, обычно после длительного приема препарата. Антихолинергические противопаркинсонические средства неэффективны или могут вызывать усиление симптомов. Судороги.

Редко злокачественный нейролептический синдром, который может приводить к летальному исходу (см. раздел «Особенности применения»).

Частота неизвестна: синдром беспокойных ног.

Психические нарушения. Часто: бессонница, тревожность, ажитация, фригидность.

Нечасто: спутанность сознания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: запор, тошнота, рвота, сухость во рту.

Эндокринные нарушения. Часто: повышение уровня пролактина в плазме крови, что обратимо после отмены препарата. Это может вызвать следующие клинические симптомы: галакторею, аменорею, гинекомастию, боль в груди, нарушение эрекции.

Редко: доброкачественная опухоль гипофиза, как пролактинома (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Со стороны метаболизма и питания. Нечасто: гипергликемия (см. раздел «Особенности применения»), гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия.

Редко гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНСАГ).

Со стороны сердца. Нечасто: брадикардия.

Редко: удлинение интервала QT, желудочковые аритмии, такие как torsades de pointes , желудочковая тахикардия, что может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения . Нечасто: заложенность носа, аспирационная пневмония (преимущественно при одновременном применении других антипсихотиков и средств, подавляющих функцию ЦНС).

Исследование. Часто: увеличение массы тела.

Нечасто: зарегистрированы повышенные уровни энзимов печени, главным образом трансаминаз.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: аллергические реакции.

Со стороны органов зрения . Часто: нечеткость зрения (см. раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Гепатобилиарные расстройства . Нечасто: гепатоцеллюлярное поражение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко: ангионевротический отек, крапивница. Частота неизвестна: реакция фоточувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и общие расстройства . Нечасто: остеопения, остеопороз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей . Нечасто: задержка мочи.

Со стороны крови и лимфатической системы . Нечасто: лейкопения, нейтропения (см. раздел «Особенности применения»).

Редко агранулоцитоз (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сосудистой системы. Часто: артериальная гипотензия.

Нечасто: повышение АД.

Редко случаи венозной тромбоэмболии, в т. ч. эмболии легочной артерии, иногда летальной, и тромбоз глубоких вен были зарегистрированы при применении антипсихотических средств (см. раздел «Особенности применения»).

Патологические состояния в период беременности, в послеродовой и перинатальный периоды. Частота неизвестна: синдром отмены у новорожденных (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ˚С.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1, 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Фарма Старт», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8