Гемаксам раствор для инъекций 50 мг/мл ампула 5 мл №10

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ГЕМАКСАМ
( HAEMAXAM )

Состав:
действующее вещество: транексамовая кислота;
1 мл раствора содержит 50 мг транексамовой кислоты;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма.Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы фибринолиза. Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Оказывает местное и системное гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота путем сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противоинфекционное и противоопухолевое действие. Экспериментально подтверждена собственная аналгетическая активность транексамовой кислоты, а также способность усиливать обезболивающее действие опиатов.
Фармакокинетика.
Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9‑12 л. С белками плазмы (профибринолизином) соединяется менее 3%.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 часов, в плазме - до 7-8 часов.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе - 2 часа. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация): около 95% в неизмененном виде в течение первых 12 часов.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты (N-ацетилированный и дезаминированный). При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Клинические характеристики.
Показания.
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом). Оперативные вмешательства на мочевом пузыре. Хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания.
· Тромбоэмболические заболевания в анамнезе;
· высокий риск тромбообразования;
· макроскопическая гематурия;
· коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВСК-синдром) без значительной активации фибринолиза;
· инфаркт миокарда;
· субарахноидальное кровоизлияние;
· тяжелая почечная недостаточность;
· нарушение цветового зрения;
· повышенная чувствительность к препарату.

Особые меры безопасности.
Во избежание артериальной гипертензии препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг в минуту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).
При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, дипиридамолом, диазепамом.

Особенности применения.
Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу и количество введений. Для внутривенного введения препарата дозу нужно откорректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).
При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.
У пациентов, принимавших транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку повышается риск тромбозов.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.
Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, с осмотром глазного дна в связи с возможной закупоркой сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет данных об адекватных контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Описано применение транексамовой кислоты для гемостатической терапии в I-II триместре беременности при угрозе выкидыша, что позволяет быстро устранить угрозу прерывания беременности и способствует успешному протеканию беременности.
Препарат применяют при ведении родов и кесаревом сечении в обычных дозах.
В незначительном количестве (< 0,01%) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Препарат можно назначать в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении Гемаксама в обычных дозах возможно возникновение головокружения и артериальной гипотензии, ухудшение качества цветного восприятия и четкости зрения, поэтому в период лечения следует избегать управления автотранспортом или работы со сложными механизмами, которая предусматривает необходимость концентрации внимания и скорости реакции.

Способ применения и дозы.
Гемаксам вводят внутривенно (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6‑8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии илиоперации на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до хирургического вмешательства.
Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования:
- при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки;
- при концентрации 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз в сутки;
- при концентрации более 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Дети.
Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка.
В случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия.
Лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Побочные реакции.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром внутривенном введении).
Со стороны органов зрения: нарушение цветового зрения, нечеткость зрения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).
Общие нарушения: головокружение, слабость, сонливость.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.
Гемаксам несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.
Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения как антидота после ее передозировки.


Упаковка.
По 5 мл в ампулах № 10, № 50 в пачке из картона.
По 10 мл в ампулах № 5, № 10 в пачке из картона.

Категорияотпуска.По рецепту.

Производители.
ООО «ФАРМАСЕЛ».
ХОЛОПАК Ферпакунгстехник ГмбХ.

Местонахождение производителей и адреса места осуществления их деятельности.
Банхофштрассе, 73453 Абтсгмюнд-Унтергрёнинген, Германия;
Банхофштрассе, 74429 Зульцбах-Лауфен, Германия
Тел.: +49 7975 5296
E-mail: sales@holopack.de

Украина, 61068, г. Харьков, ул. Фесенковская, 4А(к.1)
Тел.: +38 (095) 282-66-10
E-mail: office@nikopharm.com.ua