Салофальк гранулы гастрорезистентные пролонгированные 1000 мг пакетик Грану-Стикс № 50

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

САЛОФАЛЬК
(SALOFALK®)

Состав:
действующее вещество: месалазин;
1 пакетик (930 мг гранул) содержит месалазин 500 мг или 1 пакетик (1860 мг гранул) содержит месалазин 1000 мг;
другие составляющие : целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, полиакрилатная дисперсия, магния стеарат, эмульсия симетикона, метакрилатный сополимер (тип А), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е 171) кислота лимонная безводная, сладкий ванильный ароматизатор, повидон.

Лекарственная форма. Гранулы гастрорезистентные, пролонгированные.
Основные физико-химические свойства:скругленные частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета, упакованные в пакетики из алюминиевой фольги.

Фармакотерапевтическая группа.
Кишечно-желудочный тракт и обмен веществ. Противодиарейные, кишечные противовоспалительные/противомикробные препараты. Кишечные противовоспалительные препараты. Аминосалициловая кислота и подобные средства. Месалазин.
Код АТХ А07ЕС02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Фармакодинамический эффект.
Месалазин при пероральном приеме действует преимущественно локально на слизистую кишок и на подслизистую ткань с люминальной стороны кишок. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не существенны для определения терапевтического эффекта, а, скорее, являются факторами для выяснения степени безвредности. Гранулы Салофалька резистентны к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию Эудрагитом L; пролонгированное высвобождение обеспечивается структурой матрицы гранул.
Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности в отношении репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.
Были отмечены почечная токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.
Фармакокинетика.
Общие свойства месалазина
Поглощение
месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и самым низким - в дистальной его части.
Биотрансформация
Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени к фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоте (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от ацетилирования фенотипа. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий толстого кишечника. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%. Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20% и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть
)
. Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% от общей введенной пероральной дозы месалазина проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N-Aц-5-АСК.
Особенности гранул Салофалька
Распределение
Благодаря размеру гранул около 1 мм их попадание из желудка в двенадцатиперстную кишку происходит быстро.
Комбинированное фармако-сцинтиграфическое/фармакокинетическое исследование показало, что соединение достигает илеоцекального участка в пределах 3 часов, а восходящей ободочной кишки - примерно через 4 часа. Общее время транзита через толстый кишечник составляет около 20 часов.
Около 80% введенной пероральной дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках.
Высвобождение
меcалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, продолжающейся около 2-3 часов. Пик концентрации в плазме крови достигается через 4-5 часов. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет примерно 15-25%.
Прием пищи задерживает поглощение на 1-2 часа, однако не изменяет его скорость и степень.
Выведение
При применении месалазина в суточной дозе 3×500 мг, общая скорость почечного выведения месалазина и N-Ац-5-АСК при установившихся условиях составляла примерно 25%. Фракция неметаболизированного месалазина составляла около 1% пероральной дозы. Время полувыведения составляло в этом исследовании 4,4 часа.

Клинические свойства.
Показания.
Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита.


Противопоказания.
Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Специальных исследований врачебного взаимодействия не проводилось.
Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была обнаружена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен не полностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозировки тиопурина следует откорректировать.
Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.
Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка, уменьшать всасывание дигоксина.
Возможное уменьшение высвобождения месалазина из гранул вследствие снижения рН, вызванного метаболизмом лактулозы под влиянием бактерий.

Особенности применения.
На усмотрение врача следует во время и после лечения проводить анализы крови (форменные элементы; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Анализы рекомендуется делать примерно через 14 дней после начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели. Если результаты исследований в норме, профилактические проверки могут проводиться каждые три месяца. При возникновении других дополнительных симптомов анализы нужно сделать срочно.
С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени.
Нужно с осторожностью использовать гранулы Салофалька больным с нарушенной функцией почек. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией.
При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность в отношении почек.
При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточный водный режим при лечении.
Больным с легочными заболеваниями, в частности астмой, необходимо находиться под наблюдением в течение курса лечения гранулами Салофалька.
Нежелательные тяжелые кожные реакции
Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином. Следует прекратить прием месалазина при первом появлении признаков и симптомов тяжелых кожных реакций, например кожной сыпи, повреждений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.
Пациентам, имеющим реакции гиперчувствительности на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением гранул препарата Салофальк. При появлении острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.
Салофальк, гранулы 500 и 1000 мг, содержит 1 и 2 мг аспартама соответственно. Аспартам является источником фенилаланина. Это может быть вредным для больных фенилкетонурией (ФКУ). Нет необходимости снижать дозы пациентам пожилого возраста.

Гранулы препарата Салофальк содержат сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахарозы/изомальтазы не следует применять этот препарат.

Этот препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном пакетике, то есть препарат практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Данных о применении кишечнорастворимых гранул Салофалька с пролонгированным высвобождением беременным женщинам недостаточно, однако данные о применении препарата ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день другие эпидемиологические данные относительно препарата недоступны. Сообщалось о единственном случае почечной недостаточности у новорожденного, мать которого на протяжении беременности длительно применяла месалазин в высокой дозе (2-4 г перорально). Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.
Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Гранулы Салофалька необходимо принимать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить риск.
N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин проникают в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, таких как диарея, у младенцев. Следовательно, гранулы Салофалька можно применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет превосходить риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами .
В общем-то, никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдается. Если при лечении препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Лечение обострений язвенного колита
Принимают один раз в сутки 3 пакетика Салофалька 500 мг или 3 пакетика Салофалька 1000 мг (что эквивалентно 1,5-3,0 г месалазина ежесуточно), лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической.
Для удобства можно разделить назначенную суточную дозу на 3 приема (по 1 пакетику гранул Салофалька 500 мг 3 раза в сутки или по 1 пакетику гранул Салофалька 1000 мг 3 раза в сутки).
Для профилактики рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии)
принимают по 1 пакетику Салофалька 500 мг 3 раза в сутки, что эквивалентно 1,5 г месалазина в сутки.
Для пациентов, находящихся в группе повышенного риска рецидива по медицинским причинам или по трудностям, связанным с соблюдением режима применения трех ежедневных доз, режим дозирования можно изменить на 3,0 г месалазина в виде однократной ежедневной дозы, желательно утром.
Дети до 6 лет
Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата этой возрастной группе.
Дети от 6 лет
В зависимости от тяжести заболевания во время обострения следует давать 30-50 мг месалазина/кг массы тела/сут 1 раз в сутки, предпочтительно утром, или разделить эту дозу на 3 приема. Максимальная доза - 75 мг/кг массы тела/сутки. Общая доза не должна превышать максимальной дозы для взрослых.
Для профилактики рецидивов (поддерживающее лечение) следует применять дозу 15-30 мг месалазина/кг массы тела/сутки, разделенную на несколько приемов.
Детям с массой тела до 40 кг рекомендуется принимать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг - обычную дозу для взрослых.
Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Содержимое пакетика «Грану-Стикс» 500 мг или 1000 мг следует высыпать на язык и проглотить вместе с достаточным количеством жидкости, не разжевывая.
Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофалька следует применять регулярно и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.
Продолжительность применения определяет врач.

Дети. Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата этой возрастной группе. Есть ограниченные данные по применению детям 6-18 лет.

Передозировка.
Имеются данные о случаях передозировки (например, преднамеренное совершение самоубийства путем приема высокой пероральной дозы месалазина), не указывающие на почечную или печеночную токсичность. На сегодняшний день о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. При необходимости применяют внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции.

*Более подробная информация приведена в разделе «Особенности применения».
Сообщалось о появлении нежелательных тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса - Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), связанных с лечением месалазином (см. раздел «Особенности применения»).
Фоточувствительность
Были сообщения о тяжелых реакциях у пациентов с заболеваниями кожи, например с атопическим дерматитом и атопической экземой.
Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.
Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечника.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на реализацию лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы/риска применения лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о каких-либо подозрениях на побочные реакции через
Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
(Федеральный институт лекарственных средств и медицинских изделий)
Отдел Фармаконадзора
Курт-Георг-Кизингер-Алли 3
53175 Бонн
www.bfarmde

. 4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
Салофальк, гранулы. 500 мг:
по 930 мг гранул в пакетиках «Грану-Стикс»; по 50 пакетиков в коробке из картона.
Салофальк, гранулы, 1000 мг:
по 1860 мг гранул в пакетиках «Грану-Стикс»; по 50 пакетиков в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
Др. Фальк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Лейненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия / Leinenweberstrasse 5, 79108 Фрейбург, Германия.