Эдем сироп 0,5 мг/мл флакон 60 мл

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

 

ЭДЕМ®

( EDEM )

 

Состав:

действующее вещество: desloratadinе;

1 мл сиропа содержит дезлоратадина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг;

другие составляющие: сорбит (Е 420); сахароза; натрия гидрофосфат додекагидрат; натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетата; пропиленгликоль; лимонная кислота, моногидрат; желтое мероприятие FCF (E 110); вода очищена.

 

Лекарственная форма. Сироп.

Основные физико-химические свойства: прозрачная вязкая жидкость оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования.

Код АТХ R06А Х27.

 

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н1-рецепторов, не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадина.

После приема внутрь Эдем селективно блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Эдем продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Эдем подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно:

· выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;

· выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;

острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в процессе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Эдем® детям была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от - 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа - от 1 до 5 лет) или 2 ,5 мг (возрастная группа - от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и ЭКГ (включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение Эдема в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В процессе клинико-фармакологического исследования применение Эдема 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковой в группе плацебо. В процессе клинических исследований Эдем не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитирующий и персистирующий. Интермитирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в течение периода, превышающего 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Эдем при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Эдем эффективно устранял следующие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема препарата. Препарат Эдем эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме Сmax достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (около 27 часов) и количеству применений (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин равномерно (83-87%) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена примерно у 8% субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть вызвана расовой принадлежностью. Этот факт считается клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было обнаружено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в виде сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.

Клинические свойства.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

 

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, любому вспомогательному компоненту препарата или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином не было выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Пища (жирный калорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Эдем необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

В процессе клинико-фармакологических исследований Эдем не усиливал следующие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, применявших Эдем, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Эдем следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, поэтому его нельзя применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Препарат содержит соединения натрия, которые следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения препарата Эдем беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять его во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам применять препарат Эдем не рекомендуется.

 

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам следует проинформировать, что в редких случаях возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложными механизмами.

 

Способ применения и дозы.

Препарат принимают внутрь независимо от еды.

Дети:

- в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Взрослые и подростки от 12 лет: по 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Для дозирования рекомендуется использовать дозировочную ложку или дозирующий стакан с соответствующими делениями.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Лечение интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети. Эффективность и безопасность применения сиропа Эдем® детям до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Передозировка.

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (в 9 раз превышающее рекомендованные) в процессе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа, возможность его удаления путём перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции.

В процессе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 5% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований препарата Эдем у детей от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), повышение температуры (2,3%) и бессонница (2,3%).

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже.

Классы/системы органов	Побочные реакции
Со стороны психики	галлюцинации, подавленное настроение
Со стороны нервной системы	головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги
Со стороны сердца	тахикардия, сердцебиение, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия
Со стороны органов зрения	сухость глаз
Со стороны желудочно-кишечного тракта	боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия
Со стороны гепатобилиарной системы	повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит, желтуха
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	миалгия
Со стороны кожи и подкожных тканей.	фоточувствительность
Общие нарушения	реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь, крапивница)

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, которая составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Эдем в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

 

Срок годности.

2 года.

Срок годности после раскрытия флакона - 90 суток.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия хранения. При температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Упаковка. По 60 мл или 100 мл во флаконе. По 1 флакону вместе с дозировочной ложкой и дозирующим стаканом в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

 

Производитель. АО «Формак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.