Тос-май таблетки блистер №16

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТОС-МАЙ

(TOS-MAI)

Состав:

действующие вещества: декстрометорфан гидробромид, бензокаин, гуайяколсульфонат калия, бензоат натрия;

1 таблетка содержит 2 мг декстрометорфана гидробромида, 0,2 мг бензокаина, 15 мг бензоата натрия, 35 мг гуайяколсульфоната калия;

другие составляющие : маннит (Е 421), повидон, тальк, магния стеарат, эссенция анисовая, ментол, сахарин натрия .

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые таблетки с вкраплениями диаметром 13 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Противокашлевые средства и экспекторанты.

Код ATX R05F B.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, оказывающее противокашлевое, муколитическое, отхаркивающее, местноанестезирующее действие, благодаря чему уменьшает кашель, болезненные ощущения и ощущение раздражения в горле. Действие препарата обусловлено фармакологическими свойствами входящих в его состав компонентов.

Декстрометорфан - противокашлевое средство, является D-стереоизомером леворфанола. По механизму действия декстрометорфан - антагонист NMDA-рецепторов продолговатого мозга, влияет на центральное звено кашлевого рефлекса, вследствие чего уменьшается сухой непродуктивный кашель, связанный с раздражением слизистой дыхательных путей при простудных заболеваниях. Отмечено также влияние декстрометорфана на периферическое звено кашлевого рефлекса путем угнетения импульсов, поступающих из слизистой верхних дыхательных путей. По выраженности противокашлевого действия декстрометорфан близок к кодеину, но, в отличие от него, не влечет зависимости, не подавляет дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия дыхательных путей, лишен анальгетического действия.

Бензокаин - высокоактивное поверхностное местноанестезирующее средство, производное парааминобензойной кислоты. Не оказывает резорбтивного действия. Механизм действия связан с уменьшением ионной проницаемости нервных окончаний. В составе комбинированных противокашлевых препаратов уменьшает болезненные ощущения и раздражение в горле.

Гуайяколсульфонат калия относится к отхаркивающим средствам. Способствует уменьшению вязкости бронхиальной слизи, деполимеризует мукополисахариды и повышает активность ресниц мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, снижает его вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей, трансформируя непродуктивный кашель в продуктивный. Обладает слабым антисептическим и анестезирующим действием.

Бензоат натрия относится к отхаркивающим средствам прямого действия. При приеме внутрь увеличивает секрецию бронхиальных желез, разжижает мокроту и облегчает ее эвакуацию с дыхательных путей. Обладает слабовыраженными антибактериальными и противогрибковыми свойствами.

Фармакокинетика.

После применения внутрь декстрометорфан быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, обладает высокой биодоступностью. Противокашлевый эффект развивается через 15-30 минут после его приема и длится 5-6 часов. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Активно метаболизируется в печени путем N- и О-деметилирования. Период полувыведения составляет 6,5 часа. Экскретируется преимущественно почками в виде метаболитов и лишь незначительное количество выводится в неизмененном состоянии.

Гуайяколсульфонат калия быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 часов. Период полувыведения - 1-2 часа. Экскретируется с мокротой и выводится почками в виде метаболитов и в неизмененном состоянии.

Клинические свойства.

Показания .

Симптоматическое лечение сухого раздражающего кашля при острых респираторных вирусных инфекциях и инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей. При подготовке пациентов к проведению бронхоскопии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к декстрометорфану, амидным анестетикам и другим компонентам лекарственного средства. Дыхательная недостаточность, бронхиальная астма, эмфизема легких.

Нельзя применять вместе с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и антидепрессантами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин), а также в течение 2 нед после прекращения их применения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения препарата с антидепрессантами - ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, линезолидом из-за повышения риска возбуждения центральной нервной системы (ЦНС), развития артериальной гипертензии и гипертермии (серотониновый синдром). Средства, ингибирующие ЦНС, включая психотропные, антигистаминные и противопаркинсонические препараты, а также алкоголь при совместном применении усиливают седативный эффект лекарственного средства. Декстрометорфан метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP2D6 и имеет выраженный пресистемный метаболизм. Одновременное применение с ингибиторами ферментов CYP2D6 может увеличить концентрацию декстрометорфана в организме до уровня, значительно превышающего терапевтические концентрации. Это повышает риск токсического воздействия декстрометорфана на пациента и может вызвать возбуждение, спутанность сознания, тремор, бессонница, диарею и дыхательную недостаточность, а также увеличивает риск серотонинового синдрома. Мощными ингибиторами ферментов CYP2D6 являются флуоксетин, пароксетин, хинидин и тербинафин. При одновременном применении с хинидином концентрация декстрометорфана повышается в плазме крови в 20 раз. Амиодарон, флекаинид, пропафенон, сертралин, бупропион, метадон, цинакальцет, галоперидол, перфеназин и тиоридазин также оказывают подобное влияние на метаболизм декстрометорфана. При необходимости одновременного применения ингибиторов CYP2D6 и декстрометорфан следует тщательно следить за состоянием пациента и своевременно корректировать дозу при необходимости. Применение декстрометорфана с ингибиторами МАО, препаратами для лечения болезни Паркинсона, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и другими антидепрессантами приводит к значительному усилению их действия, поэтому таких комбинаций следует избегать. Нестероидные противовоспалительные средства группы ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) коксибы, а именно целекоксиб, парекоксиб и вальдекоксиб могут повышать концентрации декстрометорфана в крови из-за ингибирования его печеночного метаболизма. Не следует принимать это лекарственное средство с грейпфрутами и грейпфрутовым соком из-за угнетения ферментов CYP2D6 и CYP3А4 и повышения уровней декстрометорфана в крови. могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови из-за ингибирования его печеночного метаболизма. Не следует принимать это лекарственное средство с грейпфрутами и грейпфрутовым соком из-за угнетения ферментов CYP2D6 и CYP3А4 и повышения уровней декстрометорфана в крови. могут повышать концентрацию декстрометорфана в крови из-за ингибирования его печеночного метаболизма. Не следует принимать это лекарственное средство с грейпфрутами и грейпфрутовым соком из-за угнетения ферментов CYP2D6 и CYP3А4 и повышения уровней декстрометорфана в крови.

Бензокаин, входящий в состав этого лекарственного средства, взаимодействует с ингибиторами холинэстеразы, подавляющими метаболизм местных анестетиков, поэтому существует риск системной токсичности. Бензокаин снижает антибактериальное действие сульфаниламидных препаратов. Возникает взаимодействие с диагностическими тестами для определения функции поджелудочной железы, при проведении которых используется бентиромид. Рекомендуется прекратить лечение не менее чем за 3 дня до проведения такого теста.

Особенности применения .

Не следует превышать максимальные суточные дозы, сочетать применение с приемом алкогольных напитков, а также не следует применять препарат при хроническом кашле, связанном с бронхиальной астмой и эмфиземой легких. С осторожностью назначать препарат лицам с заболеванием печени, поскольку метаболизм декстрометорфана может изменяться, что следует учитывать при установлении дозы препарата.

Пациентам, страдающим хроническим кашлем, вызванным курением, или сопровождающимся чрезмерным выделением мокроты, перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.

Если кашель длится более 7 дней или сопровождается лихорадкой, высыпанием или головными болями, необходимо обследовать пациента для выявления причины заболевания.

Есть сообщения о случаях злоупотребления декстрометорфаном. И хотя доза декстрометорфана в этом лекарственном средстве низкая, это необходимо учитывать при назначении препарата подросткам, лицам молодого возраста, а также пациентам с отягощенным анамнезом относительно употребления наркотических и психотропных веществ.

Применение декстрометорфана может приводить к высвобождению гистамина, поэтому его следует с осторожностью применять пациентам с атопическим дерматитом.

Декстрометорфан метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 CYP2D6, активность которого обусловлена генетически. У около 10% населения планеты активность этого фермента является низкой («медленные метаболизаторы»). У таких лиц, а также у пациентов, применяющих лекарственные средства, блокирующие CYP2D6 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), могут возникать признаки передозировки и/или длительного воздействия декстрометорфана.

Существует риск развития метгемоглобинемии при применении лекарственных средств, содержащих бензокаин, в основном у пациентов с такими врожденными дефектами, как дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дефицит NADH-гемоглобинредуктазы, дефицит пируваткиназы, наличие гемоглобина. Появление цианоза кожи, губ и ногтевых лож, головной боли, головокружения, затрудненного дыхания, слабости, тахикардии может указывать на метгемоглобинемию, потенциально угрожающую жизни и нуждающуюся в немедленном медицинском вмешательстве.

При применении местных анестетиков, в том числе бензокаина существует повышенный риск возникновения системной токсичности при острых заболеваниях. У пациентов с повышенной чувствительностью к системным анестетикам эфирного типа, особенно производных парааминобензойной кислоты (ПАБА), парабенов или парафенилдиамина (краска для волос), может также наблюдаться повышенная чувствительность к бензокаину.

Применение бензокаина может привести к положительному результату допинг-теста у спортсменов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенное и эмбриотоксическое влияние лекарственного средства не зарегистрировано, но, учитывая отсутствие адекватных клинических исследований, применять Тос-Май в период беременности можно только по назначению врача в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Из-за отсутствия информации о применении препарата во время кормления грудью его не следует применять женщинам в этот период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

У некоторых пациентов после применения препарата может возникать сонливость, снижение реакции, что следует иметь в виду при управлении транспортными средствами.

Способ применения и дозы.

Детям от 12 лет и взрослым обычно применяют по 1-2 таблетки 4-6 раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 16 таблеток), детям от 6 до 12 лет - по 1 таблетке 4 раза в сутки (максимальная суточная доза для этой возрастной) категории составляет 8 таблеток).

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания и определяется индивидуально. Не следует применять это лекарство без консультации врача дольше 7 дней.

С целью достижения более быстрого действия препарата таблетки следует  медленно рассасывать в полости рта .

Дети.

Тос-Май назначают детям от 6 лет.

Передозировка.

При значительной передозировке могут наблюдаться симптомы, обусловленные:

декстрометорфаном - сонливость, головокружение, атаксия, раздражительность, гиперактивность, спутанность сознания, нечеткость зрения, нистагм, угнетение дыхания, тошнота, рвота, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), возбуждение, психотические расстройства (психоз), дизар;

гуайяколсульфонатом калия - сонливость, тошнота, рвота; нефролитиаз;

бензокаином - головокружение, двоение в глазах, возбуждение, судороги, подавленность; метгемоглобинемия с развитием цианоза кожи, губ и ногтевых лож, головных болей, головокружения, затрудненного дыхания, слабости, тахикардии.

Лечение.

При передозировке следует немедленно обратиться за медицинской помощью! Лечение симптоматическое. При развитии судорог следует применять бензодиазепины, в случае угнетения дыхания - респираторная поддержка и налоксон. При развитии метгемоглобинемии следует применить метиленовый синий.

Побочные реакции.

Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны ЦНС: общая слабость, сонливость, головная боль, угнетение сознания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия.

Срок годности.

2 года. Не следует применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 8 таблеток в блистере из алюминиевой фольги, покрытой PVDC и с наслоением PVC/PVDC. 2 блистера с инструкцией в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель

Лабораториос Алкала Фарма, С.Л.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Проспект Мадрид, 82, Алкала-де-Энарес, 28802 Мадрид, Испания.

Заявитель.

Совместное украино-испанское предприятие «Сперко Украина».

Местонахождение заявителя и адрес места его деятельности.

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летие, 25.