Цераксон раствор для инъекций 1000 мг ампула 4 мл №5

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения

ЦЕРАКСОН ®
 (CERAXON®)

Состав:
действующее вещество: citicoline;
1 ампула содержит цитиколина натрия 522,5 мг, что соответствует 500 мг цитиколина, или цитиколина натрия 1045 мг, что соответствует 1000 мг цитиколина;
другие составляющие: кислота хлористоводородная или раствор натрия гидроксида для корректировки рН, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор, свободный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов.
Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин проявляет свойства, способствующие уменьшению отека мозга.
Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшает образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет запас энергии нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает функциональное восстановление у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического повреждения головного мозга по данным нейровизуализации.
У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, когнитивные и неврологические расстройства, связанные с ишемией головного мозга, способствуют уменьшению проявлений амнезии.
Фармакокинетика.
После введения препарата наблюдается значительное повышение уровня холина в плазме крови. Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.
После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением холиной фракции в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, интегрируясь в структуру фосфолипидной фракции.
Лишь незначительное количество дозы выявляется в моче и фекалиях (менее 3%). Приблизительно 12% дозы выводится через выдыхаемый СО2. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза, продолжительностью 36 часов, в которой скорость выведения уменьшается быстро, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО2 уменьшается быстро, примерно в течение 15 часов, затем снижается гораздо медленнее.

Клинические свойства.
Показания.
- инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
- черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
- когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания .
- Повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам препарата.
- повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .
Цитиколин усиливает эффект леводопы.
Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.
В случае внутривенного применения препарат следует вводить медленно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы).
В случае применения внутривенно капельно скорость вливания должна составлять 40-60 капель в минуту.
При стойком внутричерепном кровоизлиянии не следует превышать дозу 1000 мг/сут и скорость внутривенного вливания 30 капель в минуту.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Достаточные данные по применению цитиколина беременным женщинам отсутствуют.
Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны.
В период беременности или кормления грудью лекарственное средство можно назначать только тогда, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны ЦНС могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.



Способ применения и дозы.
Рекомендованная доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг/сут в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного применения. Внутривенно препарат может быть введен медленно инъекционно (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельно (скорость введения - 40-60 капель в минуту).
Продолжительность лечения зависит от течения болезни и определяется врачом.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в корректировке дозы.
Раствор для инъекций предназначен только для однократного применения. Препарат следует применять сразу после открытия ампулы. Остатки препарата следует уничтожить. Препарат можно смешивать со всеми изотоническими растворами для введения, а также с гипертоническим раствором глюкозы.

Дети.
Опыт применения препарата детям ограничен.

Передозировка.
Учитывая низкую токсичность препарата Цераксон, интоксикация не предполагается даже в тех случаях, когда терапевтические дозы были случайно превышены.
При случайной передозировке препаратом следует провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны центральной и периферической нервной систем: сильная головная боль, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, периодическая диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, гиперемия, экзантема, пурпура.
Общие реакции: озноб, отеки.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. 
Хранить при температуре выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

Несовместимость. Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка. по 4 мл в ампулах; по 5 или 10 ампул в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Феррер Интернациональ, С.А., Испания / Ferrer Internacional, SA, Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 
Джоан Бускалла, 1-9, Сант-Кугат-дель-Валлес, 08173 Барселона, Испания/Joan Buscalla, 1-9, Сан-Кугат-дель-Валес, 08173 Барселона, Испания.