Симода капсулы по 60 мг, 28 шт.

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
Симода

Cклад:

діюча речовина: duloxetine;

1 капсула гастрорезистентна тверда містить дулоксетину гідрохлорид, що еквівалентно дулоксетину 30 мг або 60 мг;

допоміжні речовини: цукрові сфери, гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, гіпромелози фталат, триетилцитрат, тальк.

Лікарська форма. Капсули гастрорезистентні тверді.

Основні фізико-хімічні властивості:

30 мг: капсули з сірим непрозорим корпусом та синім непрозорим ковпачком;

маркування: «DLX 30» на корпусі і ковпачку капсули;

60 мг: капсули з сірим непрозорим корпусом та білим непрозорим ковпачком. маркування: «DLX 60» на корпусі і ковпачку капсули.

Фармакотерапевтична група . Засоби, що діють на нервову систему. Психоаналептики. Антидепресанти.

Код АТХ N06A X21.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дулоксетин – це поєднаний інгібітор зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину. Він незначною мірою інгібує захоплення допаміну, не має значної спорідненості з гістаміновими і допаміновими, холінергічними і адренергічними рецепторами. Механізм дії дулоксетину при лікуванні депресії зумовлений інгібуванням зворотного захоплення серотоніну і норепінефрину та, як наслідок, посиленням серотонергічної і норадренергічної нейротрансмісії у ЦНС. Дулоксетин також чинить болезаспокійливу дію, що, імовірно, є результатом уповільнення передачі больових імпульсів у центральній нервовій системі.

Фармакокінетика.

При пероральному прийомі дулоксетин добре всмоктується. Максимальна концентрація досягається через 6 годин після прийому препарату. Прийом їжі затримує час абсорбції, час досягнення максимальної концентрації збільшується з 6 до 10 годин, при цьому всмоктування зменшується (приблизно на 11 %).

Розподіл. Дулоксетин ефективно зв’язується з білками сироватки (> 90 %).

Метаболізм. Дулоксетин метаболізується за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP1A2. Метаболіти, що утворюються, фармакологічно не активні.

Виведення. Період напіввиведення дулоксетину становить 12 годин. Середній кліренс дулоксетину у плазмі – 101 л/год.

Ниркова недостатність. У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які постійно перебувають на діалізі, спостерігалося подвійне збільшення концентрації дулоксетину і величин експозиції (AUC) порівняно зі здоровими добровольцями. Отже, пацієнтам із хронічною нирковою недостатністю потрібно призначати нижчу початкову дозу.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування великого депресивного розладу.

Лікування периферичного нейропатичного болю при діабеті.

Лікування генералізованого тривожного розладу.

Протипоказання.

Протипоказанням для застосування препарату є підвищена чутливість до дулоксетину або до будь-яких допоміжних речовин препарату.

Дулоксетин не можна призначати разом з неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) або принаймні протягом 14 днів після припинення лікування інгібіторами МАО. З огляду на період напіврозпаду дулоксетину, інгібітори МАО не можна призначати принаймні протягом 5 днів після припинення лікування дулоксетином.

Симоду не можна призначати хворим з нестабільною гіпертензією, оскільки це може спровокувати гіпертонічний криз.

Симоду не можна призначати хворим з термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну до 30 мл/хв).

Симоду не слід призначати пацієнтам із захворюваннями печінки, це може спричинити печінкову недостатність.

Дулоксетин не рекомендується призначати дітям у зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності його застосування цій віковій категорії пацієнтів.

Симоду не слід призначати у комбінації з флувоксаміном, ципрофлоксацином або еноксацином (сильні інгібітори CYP1A2) через підвищення концентрації дулоксетину у плазмі крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Препарати, що метаболізуються за допомогою CYP1A2. Під час клінічного вивчення одночасного застосування теофіліну, субстрату CYP1A2, із дулоксетином (60 мг двічі на добу щодня) не виявлено значного взаємного впливу на фармакокінетику.

Інгібітори CYP1A2. Оскільки CYP1A2 бере участь в обміні речовин дулоксетину, ЖД Вокзалеісне застосування дулоксетину із сильнодіючими інгібіторами CYP1A2, ймовірно, призведе до підвищення концентрації дулоксетину. Флувоксамін (100 мг 1 раз на добу), що є сильнодіючим інгібітором CYP1A2, зменшує кліренс дулоксетину у плазмі приблизно до 77 %. У зв’язку з цим Симоду не можна призначати разом з інгібіторами.

Препарати, що метаболізуються за допомогою CYP2D6. Дулоксетин – помірний інгібітор CYP2D6. При призначенні дулоксетину у дозі 60 мг двічі на добу з разовою дозою дезипраміну, який є субстратом CYP2D6, AUC дезипраміну збільшується в 3 рази. Спільне призначення дулоксетину (40 мг двічі на добу) збільшує стаціонарний AUC толтеродину (2 мг двічі на добу) на 71 %, але не впливає на фармакокінетику 5-гідроксильного метаболіту. У зв’язку з цим при призначенні дулоксетину з інгібіторами CYP2D6, що мають вузький терапевтичний індекс, необхідно дотримуватися певних запобіжних заходів.

Препарати, що діють на центральну нервову систему. При застосуванні дулоксетину у комбінації з іншими препаратами і речовинами, що діють на центральну нервову систему, особливо з подібним механізмом дії, включаючи алкоголь та седативні лікарські засоби, необхідно дотримуватися певних запобіжних заходів.

Інгібітори МАО. Дулоксетин не слід призначати разом з неселективними необоротними інгібіторами моноаміноксидази (МАО) через ризик виникнення серотонінового синдрому. При прийомі оборотних селективних інгібіторів моноаміноксидази (МАО), наприклад моклобеміду, ризик виникнення серотонінового синдрому менший, проте застосування такої комбінації не рекомендується.

Серотоніновий синдром. Потрібно з обережністю призначати Симоду в комбінації з серотонінергічними та трициклічними антидепресантами, препаратами трави звіробою, трамадолом, пептидином, триптофаном.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Дулоксетин з обережністю призначають разом з пероральними антикоагулянтами та антитромботичними засобами у зв’язку з потенційним підвищенням ризику виникнення кровотечі через фармакодинамічну взаємодію.

Лікарські засоби, що містять дулоксетин.

Необхідно уникати супутнього застосування з іншими лікарськими засобами, що містять дулоксетин.

Препарати, що містять траву звіробою.

При ЖД Вокзалеісному застосуванні із Симодою часто виникають побічні реакції.