Новагра таблетки для потенции 50 мг №8

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
НОВАГРА 25
(NOVAGRA 25)
НОВАГРА 50
(NOVAGRA 50)
НОВАГРА 100
(NOVAGRA 100)

Склад:

діюча речовина: силденафіл;

1 таблетка містить силденафілу цитрат, еквівалентно силденафілу 25 мг або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, інстакот IC-S-091 (рожевий).

Лікарська форма . Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки 25 і 50 мг – круглі рожеві двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з розподільчою рискою з одного боку і гладенькі з іншого боку.

Таблетки 100 мг – круглі рожеві двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладенькі з обох боків.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Силденафіл. Код АТХ G04B E03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Силденафіл є препаратом для перорального застосування, призначеним для лікування еректильної дисфункції. При статевому збудженні препарат відновлює знижену еректильну функцію шляхом посилення притоку крові до пеніса.

Фізіологічний механізм, що зумовлює ерекцію, включає вивільнення оксиду азоту (NO) у кавернозних тілах під час статевого збудження. Вивільнений оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що стимулює підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що, у свою чергу, спричиняє розслаблення гладенької мускулатури кавернозних тіл, сприяючи притоку крові.

Силденафіл є потужним та селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази 5 (ФДЕ5) у кавернозних тілах, де ФДЕ5 відповідає за розпад цГМФ. Ефекти силденафілу на ерекцію носять периферичний характер. Силденафіл не спричиняє безпосередньої релаксуючої дії на ізольовані кавернозні тіла людини, але потужно посилює розслаблювальну дію NO на дану тканину. При активації метаболічного шляху NO/цГМФ, що відбувається при статевій стимуляції, інгібування силденафілом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозних тілах. Таким чином, для того, щоб силденафіл спричинив необхідний фармакологічний ефект, необхідне статеве збудження.

Дослідження in vitro показали селективність впливу силденафілу на ФДЕ5, що бере активну участь у процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ5 потужніший, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Цей ефект у 10 разів потужніший, ніж ефект на ФДЕ6, що бере участь у процесах фотоперетворення у сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих доз селективність силденафілу до ФДЕ5 у 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ1, у     700 разів вища, ніж до ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 та ФДЕ11. Зокрема, селективність силденафілу до ФДЕ5 у 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ3 – цГМФ-специфічної ізоформи фосфодіестерази, що бере участь у регуляції серцевої скоротливості.

У дослідженнях для оцінки часу, впродовж якого застосування силденафілу призводить до виникнення ерекції у відповідь на статеву стимуляцію, медіана часу до початку ерекції у пацієнтів, які досягли ерекції із ригідністю 60 % (достатньою для здійснення статевого контакту), становила 25 хвилин (у діапазоні значень 12-37 хвилин). В іншому дослідженні силденафіл все ще був здатний викликати ерекцію через 4-5 годин після застосування.

Силденафіл спричиняє легке та короткочасне зниження артеріального тиску, що у більшості випадків не має клінічних проявів. Ці зниження артеріального тиску добре узгоджуються із судинорозширювальною дією силденафілу, можливо, внаслідок підвищення рівнів цГМФ у гладенькій мускулатурі судин. Однократне пероральне застосування силденафілу в дозах до 100 мг у здорових добровольців не спричинило жодних клінічно значущих змін на електрокардіограмі.

У дослідженні гемодинамічних ефектів однократного перорального застосування силденафілу в дозі 100 мг у пацієнтів із тяжкою ішемічною хворобою серця (зі стенозом щонайменше однієї коронарної артерії більш ніж 70 %) середній систолічний та діастолічний артеріальний тиск у стані спокою зменшився на 7 % та 6 % відповідно відносно початкового рівня. Середній легеневий систолічний тиск зменшився  на 9 %. Силденафіл не призводив до зміни показників серцевого викиду та не зменшував кровотік по стенозованих коронарних артеріях.