Найз таблетки 100 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

НАЙЗ®
(NISE)

Состав:
действующее вещество: nimesulide;
1 таблетка содержит нимесулид 100 мг;
другие составляющие : кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые гладкие двояковыпуклые таблетки от почти белого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты.
Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Нимесулид - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) группы метансульфонанилидов, оказывающее противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие нимесулида обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты. Нимесулид селективно ингибирует ЦОГ II (циклооксигеназу II) и ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления.
Нимесулид ингибирует освобождение фермента миелопероксидазы, а также ингибирует образование свободных радикалов кислорода, не влияя на процессы фагоцитоза и хемотаксиса, подавляет образование фактора некроза опухолей и других медиаторов воспаления.
Фармакокинетика.
После применения внутрь нимесулид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови.
Препарат активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, изофермента цитохрома Р450. Основным продуктом метаболизма является гидроксинимесулид - фармакологически активное вещество. Период полувыведения - от 3,2 до 6 часов. Нимесулид выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном состоянии. Фармакокинетический профиль у пожилых людей не меняется.

Клинические свойства.
Показания.
Лечение острой боли. Лечение первичной дисменореи.
Нимесулид следует применять только в качестве препарата второй линии.
Решение о назначении нимесулида следует принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к нимесулиду, любому другому НПВС или к любому компоненту лекарственного средства. Гиперергические реакции, имевшие место в прошлом (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Гепатотоксические реакции на нимесулид, имевшие место в прошлом.
Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предварительным применением нестероидных противовоспалительных средств.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелые нарушения функции почек.
Нарушение функции печени.
Повышенная температура тела и/или гриппоподобные симптомы.
Возраст пациента в возрасте до 12 лет.
III триместр беременности и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Фармакодинамические взаимодействия.
Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) : увеличивается риск возникновения язв или кровотечений в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты: НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II : НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с ухудшающейся функцией почек (например, у больных с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, как возникновение острой почечной недостаточности. правило, бывает обратимым. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет нимесулид совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно пациентам пожилого возраста. Больным следует получать достаточное количество жидкости, а функцию почек следует тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида на выведение натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и нимесулида больным с нарушением функции почек или сердечной функции требует осторожности.
У здоровых лиц нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия, и в меньшей степени на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация - время (AUC)» и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.
Другие НПВС . Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид (см. раздел «Клинические характеристики»), с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥ 1 г в виде однократного приема или ≥ 3 г/сут), не рекомендуется.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Были сообщения о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении нимесулида больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто проводить контроль уровня лития в плазме крови.
Нет клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и гидроксида магния). Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с нимесулидом лекарства, являющимися субстратами этого фермента, концентрация его в плазме крови может повышаться.
Нужна осторожность в случае, когда нимесулид необходимо применять менее чем через 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.
Из-за влияния на почечные простагландины, ингибиторы синтетаза, к которым относится нимесулид, возможно повышение нефротоксичности циклоспоринов.
Эффекты других препаратов на нимесулид.
Толбутамид, салициловая кислота, вальпроевая кислота вытесняют нимесулид из участков связывания. Однако, несмотря на вероятное влияние на уровень препарата в плазме крови, эти взаимодействия не считаются клинически значимыми.

Особенности применения.
Нимесулид следует применять только как препарат второй линии. Решение о назначении нимесулида следует принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.
Для снижения риска побочных эффектов необходимо применять минимально эффективную дозу с наименьшей продолжительностью курса лечения. При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию препаратом следует прекратить.
Были сообщения о случаях тяжелых реакций со стороны печени, в том числе с летальным исходом при применении нимесулида. При росте уровней печеночных ферментов или выявлении признаков повреждения печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение повышенной утомляемости, моча темного цвета) или при отклонении данных лабораторных анализов функции печени от нормы препарат следует отменить. Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, анальгетиков, других нестероидных противовоспалительных средств, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2, а также воздерживаться от употребления алкоголя.
У больных пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть летальными. Язва, кровотечение или перфорация в пищеварительном тракте могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе есть данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении других НПВС (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненную кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с минимальной возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением защитных веществ, например мисопростола или ингибиторов протонного насоса.
Больным с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пожилым, следует сообщать о любых необычных симптомах, возникающих в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), необходимо проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении.
В случае возникновения у больного, получающего нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечение препаратом следует прекратить.
НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.
Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.
Больные с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС нуждаются в соответствующем контроле состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно. Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Также следует тщательно оценить состояние больных с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении, перед назначением препарата.
Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью вследствие возможного ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния лечения следует прекратить. За лицами пожилого возраста следует проводить тщательный клинический контроль через возможность развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, ухудшение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может оказывать влияние на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Использование нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. При повышении температуры тела или появлении гриппоподобных симптомов у пациентов, применяющих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.
Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВС, некоторые из них могут быть летальными, например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. У больных возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения реакция в большинстве случаев возникала в течение первого месяца лечения. Нимесулид необходимо отменить в случае появления первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых и других аллергических проявлений.
Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется применять женщинам, планирующим забеременеть. Женщинам, которым сложно забеременеть или если они находятся на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют заключить, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается при увеличении дозы и длительности применения.
Начиная с 20-й недели беременности применение НПВС может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. Кроме того, есть сообщение об сужении артериального протока у плода после лечения НПВС во втором триместре беременности, которое в большинстве случаев исчезало после прекращения лечения. Поэтому не следует принимать нимесулид в I и II триместре беременности без крайней необходимости. В случае необходимости применения препарата женщинам, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую продолжительность лечения.
Может быть целесообразным дородовый мониторинг олигогидрамниона и сужение артериального протока после воздействия лекарственного средства в течение нескольких дней, начиная с 20-й гестационной недели. Применение лекарственного средства следует прекратить, если обнаружен олигогидрамнион или сужение артериального протока.
В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:
• пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным сужением/закрытием артериального протока и гипертензией в системе легочной артерии);
• дисфункция почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия.
У матери в конце беременности и плода возможно:
увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
• угнетение сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.
Поэтому нимесулид противопоказан в ІІІ триместре беременности.
Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам, пытающимся забеременеть. Для женщин, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, следует прекратить употребление нимесулида. Если беременность установлена при применении нимесулида, врач должен быть об этом проинформирован.
Как НПВС, подавляющий синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие баталового протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Возрастает риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у младенцев, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных доказали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных по применению нимесулида беременным не существует.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Влияние нимесулида на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не изучалось. Однако пациентам, которые после применения нимесулида испытывают головокружение, вертиго или сонливость, следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.
Чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в кратчайшие сроки.
Максимальная продолжительность курса лечения - 15 суток.
Взрослые. По 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки - утром и вечером.
Лица пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Дети от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) является противопоказанием к применению.
Препарат принимать внутрь после еды и запивать достаточным количеством жидкости.
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы путем кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов.

Дети. Лекарственное средство противопоказано детям до 12 лет.

Передозировка.
Симптомы острой передозировки нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) обычно ограничиваются следующими проявлениями: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, ОПН, подавление дыхания, комы, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения об анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если учесть высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 ч после его приема пациентам могут быть назначены: искусственное вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективны вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции.
Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилаксия.
Метаболические нарушения: гиперкалиемия.
Со стороны психики: ощущение тревожности, нервозности, ночных ужасов.
Со стороны нервной системы: головокружение, головные боли, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органов зрения: нечеткое зрение, расстройства зрения.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность АД, приливы, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боль в животе, диспепсия, стоматит, стула черного цвета, кровотечения в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки или желудка.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, мгновенный (фульминантный) гепатит с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз, увеличение уровня ферментов печени.
Со стороны кожи: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны мочевыделительной системы:дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, отеки, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: отеки, недомогание, астения, гипотермия.
Лабораторные характеристики: повышение уровня печеночных ферментов.
Чаще при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, рвота с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона, гастриты, возникновение отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, такие реакции кожи как образование пузырей, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например, инфаркта миокарда или инсульта.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель 1.
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, ФТО - II

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Участок №42р, 43, 44р, 45р, 46р, 53, 54, 83, с. Бачупали, Бачупали Мандал, округ Медчал Малкайгири - 500090, штат Телангана, Индия

Производитель 2.
Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Производственный участок - VI с. Кхол, Налагар роад, Бадди, округ Солан, Химачал Прадеш, 173205, Индия