Линбаг 300 мг №14 капсулы

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Активная субстанция, прегабалин, является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S) -3- (аминометил) -5- метилгексанова кислота].
Механизм действия.
Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a 2 -d белок) потенциалозалежних кальциевых каналов в центральной нервной системе.
Фармакокинетика
Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были подобными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.
Абсорбция. Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1:00 после разового и многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После многократного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, приводит к уменьшению максимальной концентрации (C max ) примерно на 25-30% и удлинение tmax примерно на 2,5 часа. Однако прием прегабалина с пищей не имел клинически значимого влияния на степень абсорбции.
Распределение. Доклинические исследования показали, что прегабалин проникает через гематоэнцефалический барьер у животных. Прегабалин также проникает через плаценту у крыс и выделяется в молоко в период лактации. У человека кажущийся объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина около 98% радиоактивных веществ выводится с мочой в неизмененном виде прегабалина. N-метилированный дериват прегабалина - основной метаболит препарата, который определялся в моче, составлял 0,9% от введенной дозы. Во время доклинических исследований рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не происходило.
Вывод. Прегабалин выводится из системного кровообращения в неизмененном виде преимущественно за счет экскреции почками. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Пациентам с нарушенной функцией почек и пациентам на гемодиализе необходимо корректировать дозы препарата.
Линейность / нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной во всем рекомендованном диапазоне доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина у пациентов низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных, полученных при введении однократной дозы. Таким образом, нет необходимости в плановом контроле концентраций прегабалина в плазме крови.
Пол. Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Почечная недостаточность. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4:00 гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50%). Поскольку выведение почками является основным путем выведения препарата для пациентов с почечной недостаточностью необходимо снижать дозу препарата, а после гемодиализа пациенты должны принимать дополнительную дозу.
Печеночная недостаточность. Специальные исследования фармакокинетики с участием пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Поскольку прегабалин не претерпит значительного метаболизма и выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени могло существенно повлиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.
Показания к применению
Эпилепсия.
Препарат Линбаг назначают в качестве дополнительной терапии парциальных судорожных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.
Генерализованное тревожное расстройство.
Препарат Линбаг назначают для лечения генерализованного тревожного расстройства у взрослых.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любых вспомогательных веществ.
Способ применения и дозы
Дозы.
Диапазон доз может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Дозу делят на 2 или 3 приема.
Эпилепсия.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. В зависимости от эффективности и переносимости препарата у отдельного пациента дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Генерализованное тревожное расстройство.
Доза, которую разделяют на 2 или 3 приема, может изменяться в пределах 150-600 мг в сутки. Периодически следует переоценивать необходимость продолжения лечения.
Лечение прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от эффективности и переносимости препарата отдельным пациентам дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели приема. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.
Прекращение лечения прегабалином.
Согласно современной клинической практики, прекращать лечение прегабалином рекомендуется постепенно, в течение не менее одной недели независимо от показаний.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Передозировка
Частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство.
Изредка сообщалось о случаях комы.
Лечение передозировки прегабалином заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ.
Побочные действия
Частыми отмеченными побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Показатель отмены препарата из-за побочных реакции составил 12% среди пациентов, получавших прегабалин, и 5% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, которые привели к исключению из группы применения прегабалина, были головокружение и сонливость.
Ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и больше чем у одного пациента; эти побочные реакции представлены по классам и частотой: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до