Флюанксол Депо раствор для инъекций по 20 мг в флаконах по 1 мл, 10 шт.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ФЛЮАНКСОЛДЕПО

(FLUANXOL ® DEPOT)

Склад:

діюча речовина: флюпентиксол;

1 мл розчину для ін’єкцій містить 20 мг циз(Z)-флюпентиксолу деканоату;

допоміжні речовини: тригліцериди середнього ланцюга.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до ледь жовтуватого кольору олійний розчин, майже вільний від механічних включень.

Фармакотерапевтичнагрупа. Психолептичні засоби. Похідні тіоксантену.

Код АТХ N05A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка .

Флюпентиксол є нейролептиком з групи тіоксантену.

Антипсихотичний ефект нейролептиків пов’язують із блокадою дофамінових рецепторів, а також можливим залученням блокади 5НТ-рецепторів. In vitro та in vivo флюпентиксол має високу спорідненість з обома дофаміновими D 1 - і D 2 -рецепторами. Атиповий антипсихотик, клозапін, має подібну до флюпентиксолу спорідненість з D 1 - і D 2 -рецепторами in vitro та in vivo.

Флюпентиксол має високу спорідненість з ? 1 -адренорецепторами і 5НТ 2 -рецепторами, хоча дещо нижчу, ніж хлорпротиксен, фенотіазини у високих дозуваннях та клозапін, але не має спорідненості з холінергічними мускариновими рецепторами. Він має слабкі антигістамінергічні властивості і не чинить блокуючої дії на ? 2 -адренорецептори.

Як і більшість інших нейролептиків, флюпентиксол підвищує сироватковий рівень пролактину.

Терапевтична дія ін’єкцій флюпентиксолу деканоату є значно пролонгованішою порівняно з дією таблеток флюпентиксолу. Флюпентиксолу деканоат ефективний при лікуванні хронічних психозів. Антипсихотичний ефект посилюється з підвищенням дози. У нижньому та середньому діапазоні доз (до 100 мг/2 тижні) флюпентиксолу деканоат не проявляє седативного ефекту, тоді як деяку неспецифічну седативну реакцію можна очікувати при застосуванні вищих доз.

Флюпентиксолу деканоат особливо ефективний при лікуванні пацієнтів з апатією, усамітненням, депресією, відсутністю мотивації.

Флюпентиксолу деканоат забезпечує можливість безперервного лікування, що надзвичайно важливо для пацієнтів, які не виконують призначення лікаря. Флюпентиксолу деканоат таким чином запобігає розвитку частих рецидивів, які пов’язують із перериванням пацієнтами прийому пероральних лікарських засобів.

Фармакокінетика.

Після введення флюпентиксолу деканоат підлягає ферментативному розщепленню на активний компонент циз(Z)-флюпентиксол і деканову кислоту. Максимальна концентрація флюпентиксолу у сироватці крові досягається у кінці першого тижня після ін’єкції. Період напіввиведення становить 3 тижні (відображає вивільнення з депо), рівноважні концентрації встановлюються при повторному застосуванні протягом 3 місяців. Період напіввиведення (Т 1/2? ) циз(Z)-флюпентиксолу становить приблизно   35 годин і системний кліренс (Cl s ) – приблизно 0,29 л/хв. Зв’язування з протеїнами плазми – приблизно 99 %.

Флюпентиксол у невеликих кількостях проникає у грудне молоко.

Метаболіти не мають нейролептичної активності та виводяться головним чином з калом і частково – із сечею.

Кінетика лінійна. Фармакокінетично доза флюпентиксолу деканоату 40 мг/2 тижні еквівалентна щоденній пероральній дозі 10 мг флюпентиксолу.

Фармакокінетичні дослідження серед пацієнтів літнього віку не проводились. Однак для спорідненого препарату з групи тіоксантену – зуклопентиксолу – фармакокінетичні параметри великою мірою не залежать від віку пацієнтів.

При порушенні функцій нирок значного впливу на концентрацію препарату у плазмі крові не очікується.

Дані щодо впливу порушення функцій печінки на фармакокінетичні параметри препарату відсутні.

Клінічні характеристики.

Показання.

Підтримуюче лікування шизофренії та інших психозів, особливо з такими симптомами як галюцинації, марення та порушення мислення, ускладнені апатією, анергією, депресією та відлюдністю.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

Циркуляторний колапс, пригнічення центральної нервової системи будь-якого походження (наприклад, алкогольна, барбітуратна або опіоїдна інтоксикація), кома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Комбінації, які потребують застережень при застосуванні

Флюпентиксолу деканоат може посилювати седативну дію алкоголю, барбітуратів та інгібіторів центральної нервової системи.

Нейролептики можуть посилювати або зменшувати ефект антигіпертензивних засобів; гіпотензивний ефект гуанетидину та аналогічно діючих засобів послаблюється.

ЖД Вокзалеісне застосування нейролептиків і літію підвищує ризик нейротоксичності.

Трициклічні антидепресанти та нейролептики взаємно пригнічують метаболізм один одного.

Флюпентиксолу деканоат може знижувати ефекти леводопи та адренергічних засобів, а комбінація з метоклопрамідом і піперазином підвищує ризик екстрапірамідних розладів.

Збільшення інтервалу QT, пов’язане із застосуванням антипсихотичних засобів, може загостритися завдяки ЖД Вокзалеісному застосуванню інших засобів, здатних значно подовжувати QT-інтервал. Слід уникати комбінації таких засобів. Відповідні класи включають:

·клас Іа і ІІІ антиаритмічних засобів (наприклад хінідин, аміодарон, соталол, дофетилід);

·деякі антипсихотичні засоби (наприклад тіоридазин);

·деякі антибіотики-макроліди (наприклад еритроміцин);

·деякі антигістамінні засоби (наприклад терфенадин, астемізол);

·деякі антибіотики-хінолони (наприклад гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перелік, наведений вище, неповний, слід уникати комбінації з іншими окремими препаратами, які здатні значно подовжувати QT-інтервал (наприклад цисаприд, літій).

Засоби, які змінюють електролітний баланс, наприклад тіазидні діуретики (гіпокаліємія) і засоби, які підвищують концентрацію флюпентиксолу, також необхідно застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик пролонгації інтервалу QT і злоякісних аритмій.

Особливості застосування.

Імовірність розвитку злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, м’язова ригідність, порушення свідомості, дисфункція вегетативної нервової системи) існує при застосуванні будь-якого нейролептика. Ризик, можливо, вищий при застосуванні більш потужних засобів. Серед летальних випадків переважали стани з вже існуючим органічним мозковим синдромом, розумовою загальмованістю, зловживанням опіатами та алкоголем.

Лікування: припинення застосування нейролептиків, симптоматичні та загальні підтримуючі заходи. Можна призначати дантролен і бромокриптин.

Симптоми можуть існувати протягом тижня або більше після припинення прийому пероральних форм та дещо довше після прийому депонованих форм препаратів.

Як і інші нейролептики, флюпентиксолу деканоат слід застосовувати з обережністю при лікуванні пацієнтів з органічним мозковим синдромом, судомами та прогресуючим захворюванням печінки.

Застосовувати флюпентиксолу деканоат у дозуваннях нижнього діапазону не рекомендується для лікування пацієнтів, які легко збуджуються або надто активних пацієнтів, оскільки його активуючий ефект може посилити такі характеристики.

Як інші антипсихотичні засоби, флюпентиксолу деканоат може змінювати профілі інсуліну та глюкози в організмі, що потребує корекції антидіабетичної терапії у хворих на діабет.

Протягом підтримуючої терапії, особливо при застосуванні високих доз, слід ретельно контролювати стан пацієнтів і періодично оцінювати можливість зменшення підтримуючої дози.

Як і інші засоби, що належать до терапевтичного класу антипсихотиків, флюпентиксолу деканоат може призвести до подовження інтервалу QT. Існуюча пролонгація інтервалу QT може підвищити ризик злоякісних аритмій. Тому флюпентиксолу деканоат необхідно з обережністю застосовувати у схильних до таких станів пацієнтів (з гіпокаліємією, гіпомагніємією або з генетичною схильністю), а також у пацієнтів із серцево-судинними хворобами в анамнезі, наприклад подовженим інтервалом QT, значною брадикардією (