Эвкабал 600 саше порошок для орального раствора 600 мг саше 3 г №20

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

ЭВКАБАЛ®600 саше
EUCABAL®600 sachet

Состав:
действующее вещество : ацетилцистеин
1 саше содержит ацетилцистеина 600 мг;
другие составляющие : сахароза, ароматизатор апельсиновый, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота винная, натрия хлорид.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый гомогенный порошок с фруктовым запахом, не содержащий агломератов и посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая  группа. Муколитическое средство.
Код ATX R05C B01.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ацетилцистеин является производным аминокислоты цистеина. Ацетилцистеин оказывает секретолитическое и секретомоторное действие в области бронхов. Считается, что он разрывает дисульфидные связи мукополисахаридов и оказывает деполимеризирующее действие на ДНК (в гнойной слизи). Этот механизм способствует уменьшению вязкости слизи. Альтернативный механизм ацетилцистеина, вероятно, основан на способности его химически активной сульфгидрильной группы связывать и таким образом обезвреживать химические радикалы.
Ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который важен для детоксикации вредных факторов. Это объясняет действие ацетилцистеина как антидота при отравлениях парацетамолом.
Профилактический прием ацетилцистеина снижал частоту и серьезность бактериальных обострений у пациентов с хроническим бронхитом/муковисцидозом.
Фармакокинетика.
После перорального применения ацетилцистеин быстро и полностью всасывается. Он метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита цистеина, а также диацетилцистеина, цистина и далее смешанных дисульфидов. Из-за значительного эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном применении очень низкая (около 10%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч после приема с максимальной концентрацией метаболита цистеина в плазме крови примерно 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы крови - примерно 50%.
Ацетилцистеин и его метаболиты встречаются в организме в трех различных формах: частично - в свободной форме, частично - в форме, связанной с белками через лабильные дисульфидные мостики, и частично - в виде инкорпорированных аминокислот. Ацетилцистеин выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения определяется главным образом быстрой биотрансформацией в печени и составляет около 1 часа. При снижении функции печени период полувыведения продлевается до 8 часов.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде активных метаболитов (80%). Преимущественно он обнаруживается в легких, бронхиальном секрете, печени и почках. Объем распределения ацетилцистеина - от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% через 4 часа после приема и уменьшается до 20% через 12 часов.
Метаболизм и выведение
После перорального приема ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Около 30% дозы выводится почками. Т1/2 ацетилцистеина составляет 6,25 часа.
N-ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер и выявляется в пуповинной крови. Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует. Нет информации о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер.

Клинические характеристики .
Показания. Применяют для уменьшения вязкости мокроты, улучшения ее отхождения и отхаркивания при бронхитах, вызванных простудными заболеваниями.

Противопоказания. Известна гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому из вспомогательных веществ. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.
Детский возраст до 14 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.
Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса, поэтому показания к такому комбинированному лечению следует устанавливать особенно осторожно.
Сведения об инактивации антибиотиков (тетрациклина, аминогликозидов, пенициллинов) ацетилцистеином были связаны исключительно с исследованиями in  vitro , в которых соответствующие вещества смешивали непосредственно. Однако из соображений безопасности интервал между применением этих препаратов должен быть не менее 2 часов. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.
Одновременное применение ацетилцистеина и тринитрата глицерина (нитроглицерина) может привести к потенцированию сосудорасширяющего и антитромбоцитарного действия нитроглицерина. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер. Следует предупредить пациентов о возможности возникновения головных болей.
Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.
Не рекомендуется растворять в одном стакане ацетилцистеин с другими препаратами.
При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.
Воздействие на лабораторные исследования. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического исследования салицилатов и определения кетоновых тел в моче.

Особенности применения.
Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.
Сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом по дальнейшему его приему.
Следует с осторожностью назначать ацетилцистеин больным бронхиальной астмой из-за возможного развития бронхоспазма. При высыпании содержимого саше в посуду при приготовлении раствора порошок может попадать в атмосферу и раздражать слизистую носа, вследствие чего может возникнуть рефлекторный бронхоспазм. В случае бронхоспазма лечение препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Пациентам с заболеваниями печени, почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.
Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения вызывает разрежение бронхиального секрета и, таким образом, увеличение его объема. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.
Ацетилцистеин оказывает влияние на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).
Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей младше 2 лет. В результате физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет.
Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, он специфичен для действующего вещества.
Одно саше «ЭВКАБАЛ®600саше» содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть практически свободно от натрия.
Препарат содержит сахарозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахаразы-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Одно саше «ЭВКАБАЛ®600саше» содержит 2,3 г сахарозы (примерно 0,2 хлебных единиц). Это следует учитывать при применении препарата пациентам с сахарным диабетом.
В состав препарата входит апельсиновый ароматизатор, содержащий лактозу. Пациенты с редкой наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать «ЭВКАБАЛ®600саше».
Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет достаточных клинических данных о влиянии ацетилцистеина на беременных женщин . Экспериментальные исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных влияний на течение беременности, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Перед использованием во время беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.
Кормление грудью
Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует. Применять препарат в период беременности или кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Фертильность
Исследования на животных не оказали вредного влияния на фертильность для человека при использовании препарата в рекомендуемых дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы.
Препарат рекомендуется принимать после еды растворенным в стакане воды.
Если не иначе, взрослым и подросткам в возрасте от 14 лет следует принимать по 1 саше порошка в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина в день).
Без консультации с лечащим врачом препарат не следует применять более 4-5 дней.

Дети. Применение детям до 14 лет противопоказано.

Передозировка.
Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов. Ацетилцистеин при пероральном применении в дозах 500 мг/кг/сут переносился без признаков интоксикации.
Симптомы.
Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.
Лечение я.
Терапия симптоматическая.




Побочные реакции.
По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 к < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 к < 1/100), редко (≥ 1/10000 к < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту невозможно оценить по имеющимся данным).

Кроме этого, очень редко сообщалось о случаях кровотечения при применении ацетилцистеина, иногда из-за реакции повышенной чувствительности.
В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство могло быть причиной появления кожно-слизистого синдрома.
При появлении каких-либо новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно прекратить прием ацетилцистеина.
Отмечались случаи понижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг отношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.
По 3 г порошка (600 мг действующего вещества) в саше. По 10 или по 20 или по 50 саше в картонной упаковке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.
Линдофарм ГмбХ.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Нойштрассе 82, 40721 Гильден, Германия.

Заявитель.
Эспарма ГмбХ.

Местонахождение заявителя  .
Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.