Дикор Лонг таблетки по 20 мг, 50 шт.

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДИКОР лонг
(DIСOR long)

Склад:

діюча речовина: isosorbide dinitrate;

1 таблетка містить 20 мг або 40 мг, або 60 мг ізосорбіду динітрату;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; целюлоза мікрокристалічна; поліакрилатна дисперсія; метакрилатного сополімеру дисперсія; кросповідон; повідон; гіпромелоза; гідроксипропілцелюлоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; титану діоксид (Е 171); тальк; натрію лаурилсульфат.

Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з двоопуклою гладкою поверхнею, покриті плівковою оболонкою, через яку можуть бути видимі контури гранул.

Фармакотерапевтична група.

Вазодилататори, що застосовуються у кардіології. Код АТХ C01D A08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Подібно до всіх органічних нітратів, ізосорбіду динітрат (ІСДН) діє як донор оксиду азоту (NO). NO призводить до розслаблення гладких м'язів судин шляхом стимуляції гуанілатциклази і подальшого збільшення концентрації внутрішньоклітинного циклічного гуанілатмонофосфату (цГМФ). Таким чином стимулюється (цГМФ)-залежна протеїнкіназа, і внаслідок цього змінюється фосфорилювання різних протеїнів у клітині гладкого м'яза. У свою чергу, це призводить до дефосфорилювання легких ланцюжків міозину і зниження контрактильності.

Фармакодинамічний ефект

ІСДН спричиняє розслаблення гладких м'язів судин, що призводить до вазодилатації. Розширення вен сприяє венозному «депонуванню» крові і зменшує венозне повернення до серця; таким чином знижується шлуночковий кінцевий діастолічний тиск і об'єм (переднавантаження).

Дія на артерії, а при вищих дозах – на артеріоли призводить до зниження системного судинного опору (післянавантаження). Це, у свою чергу, поліпшує функцію серця.

Вплив як на переднавантаження, так і на післянавантаження призводить до зменшення споживання серцем кисню.

Крім того, ІСДН спричиняє перерозподіл кровотоку до субендокардіальних відділів серця в умовах атеросклеротичного ураження. Останній ефект, можливо, пояснюється селективною дилатацією великих коронарних судин. Дилатація колатеральних артерій, спричинена нітратами, може поліпшувати перфузію міокарда при стенозі судин. Окрім цього, нітрати протидіють появі та усувають коронарні спазми.

У пацієнтів із застійною серцевою недостатністю нітрати поліпшують гемодинаміку у спокої та при навантаженні. Цей позитивний ефект розвивається внаслідок низки механізмів, включаючи зменшення клапанної регургітації (шляхом зменшення дилатації шлуночка) та зниження потреби міокарда у кисні.

Таким чином, збільшення подачі кисню при зменшенні потреби в ньому до серцевого м'яза зменшує площу ураження міокарда. Таким чином, ізосорбіду динітрат може бути корисним для пацієнтів з інфарктом міокарда.

Вплив на інші системи органів включає розслаблення бронхіальних м'язів, м'язів шлунково-кишкового тракту, а також м'язів жовчовивідних та сечовивідних шляхів; є повідомлення про ефект розслаблення гладкої мускулатури матки.

Фармакокінетика.

У травному тракті ІСДН вивільнюється з таблетки пролонгованої дії повільно, протягом кількох годин. Абсорбція активної речовини висока. Біодоступність – 22 % (ефект першого проходження через печінку). Терапевтична концентрація досягається через 30 хвилин, максимальна концентрація (C max ) – 1 годину. Зв’язування з білками плазми крові – 30 %. Період напіввиведення становить 12 годин. ІСДН метаболізується у печінці з утворенням ізосорбіду-2-мононітрату (Т 1/2 – 1,5-2 години) та ізосорбіду-5-мононітрату (Т 1/2 – 4-6 години). Обидва метаболіти мають фармакологічну активність. Виводиться нирками (в основному у вигляді метаболітів).

Клiнiчнi характеристики.

Показання.

Профілактика та довготривале лікування стенокардії.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний при:

–підвищеній чутливості до ізосорбіду динітрату, інших нітратних сполук або інших компонентів препарату;

–гострій судинній недостатності (шок, судинний колапс);

–кардіогенному шоці, при неможливості корекції кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою відповідних заходів;

–вираженій гіпотензії (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 90 мм рт. ст.);

–гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії;

–констриктивному перикардиті;

–тампонаді серця;

–тяжкій анемії;

–кровотечі, тяжкій гіповолемії (ізосорбіду динітрат, знижуючи венозне повернення, може спровокувати синкопе).

·      Під час терапії нітратами не можна застосовувати інгібітори фосфодіестерази (наприклад силденафіл, див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

·      Під час терапії нітратами не можна застосовувати розчинний стимулятор гуанілатциклази – ріоцигуат (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Гіпотензивна дія препарату може посилюватися при одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (наприклад з ?-блокаторами, діуретиками, блокаторами кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклічними антидепресантами, а також при вживанні алкоголю.

Гіпотензивна дія препарату посилюється при одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (такими як силденафіл, тадалафіл, варденафіл), що може призвести до небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»). Не можна застосовувати терапію ізосорбіду динітратом одночасно з інгібіторами фосфодіестерази (такими як силденафіл, тадалафіл, варденафіл).

Застосування препарату Дикор лонг з ріоцигуатом, розчинним стимулятором гуанілатциклази, протипоказане (див. розділ «Протипоказання»), оскільки одночасне застосування цих засобів може спричинити артеріальну гіпотензію.