Диакордин Ретард таблетки по 90 мг, 30 шт.

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ДІАКОРДИН®90
(DIACORDIN®90)

Склад:

діюча речовина: дилтіазем;

1 таблетка містить дилтіазему гідрохлориду 90 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат 200, віск гірський, кремнію діоксид метильований, магнію стеарат, полісорбат 80, емульсія симетикону SE4, макрогол 6000, гіпромелоза 2910/15, заліза оксид жовтий (Е 172), тальк.

Основні фізико-хімічні властивості: жовто-коричневі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, діаметром близько 10,6 мм.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії дилтіазему полягає в обмеженні потрапляння кальцію в клітини міокарда у клітини гладеньких м’язів судинних стінок, що має наслідком вазодилатацію, яка призводить до зменшення периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Цей лікарський засіб не спричиняє рефлекторної тахікардії завдяки негативному хронотропному ефекту дилтіазему. Клінічна відповідь досягається за доз дилтіазему, при яких негативний інотропний ефект мінімальний або відсутній. Дилтіазем зменшує потребу міокарда в кисні. Антиангінальний ефект спостерігається вже після прийому початкової дози, тоді як антигіпертензивний ефект проявляється лише після приблизно 2 тижнів безперервного застосування препарату.

Фармакокінетика.

Абсорбція та розподіл

Дилтіазем дуже швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті і потрапляє у кров через кілька хвилин після прийому. Максимальні концентрації у плазмі крові спостерігаються через 4,1-7,1 години після прийому. Ступінь зв’язування дилтіазему з білками плазми – від 80 % до 85 %.

Біотрансформація та елімінація

Через ефект «першого проходження» біодоступність препарату становить близько 40 %. Дилтіазем значною мірою метаболізується цитохромом Р450 печінки. Основний метаболіт — дезацетилдилтіазем — все ще має 1 / 3 вазодилатаційної активності початкової сполуки, і частина активності препарату зумовлена також N-монодезметилдилтіаземом. Біологічне напіввиведення дилтіазему складається з двох фаз: ранньої (20-30 хвилин) і кінцевої (приблизно 3,5 години). Ефект від таблеток пролонгованої дії починає проявлятися через 5-7 годин після прийому і триває протягом 12 годин або більше. Дилтіазем виводиться у вигляді неактивних метаболітів із жовчю (65 %) та сечею (35 %). Лише приблизно 3 % препарату виводиться у незміненому вигляді.

Клінічні характеристики.

Показання.

– Стабільна стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала);

– артеріальна гіпертензія I та II стадії – як у монотерапії, так і в комплексі з іншими гіпотензивними засобами.

Протипоказання.

-     Підвищена чутливість до дилтіазему або до допоміжних речовин, які входять до складу препарату.

-     Синдром слабкості синусового вузла, окрім випадків, коли у пацієнта імплантований функціонуючий шлуночковий водій ритму.

-     Атріовентрикулярна (АВ) блокада ІІ або ІІІ ступеня, окрім випадків, коли у пацієнта імплантований функціонуючий шлуночковий водій ритму.

-     Брадикардія (нижче 55 уд/хв).

-     Недостатність лівого шлуночка із застійними легенями.

-     Одночасне застосування дантролену в інфузіях (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

-     Застосування у комбінації з івабрадином (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Лікарські засоби, одночасне застосування яких протипоказане

Дантролен (інфузії)

У тварин, яким одночасно призначали внутрішньовенно верапаміл і дантролен, регулярно спостерігалися летальні випадки фібриляції шлуночків. Таким чином, комбінація блокатора кальцієвих каналів і дантролену є потенційно небезпечною (див. розділ «Протипоказання»).

Івабрадин

Одночасне застосування препарату з івабрадином протипоказане, враховуючи ефект додаткового до дії івабрадину зниження частоти серцевих скорочень при застосуванні дилтіазему (див. розділ «Протипоказання»).

Лікарські засоби, одночасне застосування яких вимагає обережності

Літій

Ризик посилення нейротоксичних реакцій, спричинених літієм.

Похідні нітратів

Посилення гіпотензивних ефектів та зомління (адитивні вазодилатаційні ефекти). В усіх пацієнтів, які отримують блокатори кальцієвих каналів, призначення похідних нітратів має здійснюватися лише з використанням поступового підвищення доз.

Теофілін

Збільшення циркулюючих рівнів теофіліну.

Альфа-антагоністи

Збільшення антигіпертензивних ефектів. Одночасне застосування альфа-агоністів може спричинити або посилити артеріальну гіпотензію. Комбіноване застосування дилтіазему з альфа-агоністами слід зважувати лише разом із ретельним моніторуванням артеріального тиску.

Аміодарон, дигоксин

Збільшення ризику брадикардії. При комбінуванні цих препаратів з дилтіаземом необхідно дотримуватися обережності, особливо для пацієнтів літнього віку та при використанні високих доз.

Бета-блокатори