Бетоптик S капли глазные 0,25% флакон-капельница дроп-тейнер 5 мл

ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

БЕТОПТИК S
( BETOPTIC ® S)

Состав :
действующее вещество: бетаксолола гидрохлорид;
1 мл суспензии содержит гидрохлорида бетаксолола 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола;
другие составляющие: маннит (E 421), кислота полистиролсульфоновая, карбомер 974Р, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, N-лауроилсаркозин, кислота борная, натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для регулирования рН), вода

Лекарственная форма. Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код ATX S01E D02.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Бетаксолол - кардиоселективный блокатор бета-1-адренергических рецепторов, не оказывающий значительного мембраностабилизирующего (местного анестезирующего) и выраженного симпатомиметического действия.
Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска развития глаукоматозной скотомы. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потери поля зрения. После инстилляции в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается ли это глаукомой или нет; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продуцирования внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 минут, а максимальный эффект обычно достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает понижение внутриглазного давления в течение 12 часов.
БЕТОПТИК S в форме суспензии (бетаксолол 0,25%) обеспечивает снижение внутриглазного давления, эквивалентное тому, что продемонстрировал препарат БЕТОПТИК S в форме раствора (бетаксолол 0,5%).
Вазорелаксирующее действие бетаксолола на периферические сосуды было продемонстрировано в исследовании in vivo  на собаках. Также вазорелаксирующее действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в некоторых исследованиях ип vivo, в которых использовали модели глазных и неглазных сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора было продемонстрировано в экспериментах как ип vivo, так и ип vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.
Данные, полученные во время контролируемых клинических исследований на пациентах с хронической открытоугловой глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает более длительное положительное влияние на поле зрения, чем полученный при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Более того, при применении бетаксолола не наблюдалось отрицательного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение/перфузию.
При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное действие или совсем не влияет на сужение зрачка и оказывает минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не оказывал существенного влияния на функцию легких, установленных при измерении объема максимального выдоха в секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношения. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время проведения исследования не наблюдалось.
При пероральном введении бета-адренергические блокаторы уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренергических рецепторов могут ингибировать симпатический стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.
Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия БЕТОПТИК S переносилась гораздо лучше, чем раствор БЕТОПТИК S.
Полярная природа бетаксолола может вызвать чувство дискомфорта в глазах. В препарате БЕТОПТИК S молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовой смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата БЕТОПТИК S.
Доклинические данные по безопасности
Исследование продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально, в дозах, составляющих 6, 20 или 60 мг/кг/сут, проведены на мышах и крысах в дозах 3 или 12, или 48 мг/кг/сут, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.
Во время различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих, как ип vitro, так и in vivo,мутагенный эффект бетаксолола не наблюдался.
Исследование действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, которые осуществляли на крысах и кроликах при пероральном применении гидрохлорида бетаксолола, продемонстрировали доказательства связи постимплантационного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе 1 кг и 128 мг/кг соответственно.
Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого отрицательного воздействия на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.
Фармакокинетика.
Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоким концентрациям препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме крови после местного применения низкое. При проведении клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови были ниже предела количественного определения, равного 2 нг/мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, примерно составляет 16-22 часа. Выводится бетаксолол, как правило, почками, меньше - с фекалиями. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (около 16% принятой дозы).
Бетаксолол начинает действовать обычно через 30 минут, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 часа после местного применения. Разовая доза обеспечивает понижение внутриглазного давления в течение 12 часов.

Клинические свойства.
Показания.
Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Противопоказания.
· Повышенная чувствительность к активной субстанции или любому из компонентов препарата.
· Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусо-предсердного узла, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, неконтролируемая водителем ритма. Выражена сердечная недостаточность или кардиогенный шок.
· Реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальную астму тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Специальных исследований бетаксолола по их взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводили.
· Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренергирующими блокирующими средствами, антиаритмидными препаратами. , парасимпатомиметиками, гуанетидином.
· Бета-блокаторы могут уменьшать чувствительность к адреналину, применяемому для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.
· В редких случаях сообщалось о мидриазе, возникавшем при сопутствующем применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).
· Если одновременно применять несколько лекарственных средств для местного применения в глаза, необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.
· Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, параллельно применяющим адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Особенности применения.
Только для офтальмологического применения.
После открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.
Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Для получения информации об уменьшении системной абсорбции см. См. раздел «Способ применения и дозы».
Заболевания роговицы
При местном применении блокаторов бета в глаз может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-адренорецепторы пациентам с заболеваниями роговицы.
Другие бета-блокаторы
При применении бетаксолола пациентам, уже получающим системное бета-блокирующее средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться, или известны эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокирующих средств пациентам данной категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
При применении глазных капель БЕТОПТИК S для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой его необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.
Хориоидальная отслойка
При применении лекарственных средств, ингибирующих продуцирование слезной жидкости (например, тимолол, ацетазоламид), после проведения фильтрационной хирургии сообщалось об отслоении хориоидальной оболочки.
Хирургическая анестезия
Бета-блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например адреналина. При приеме пациентом бетаксолола следует сообщить об этом анестезиологу.
При осуществлении носослезной окклюзии или при содержании век закрытыми в течение 2 минут можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может уменьшить системное действие и увеличить местное действие лекарства .
Общие
· Как и другие офтальмологические препараты для местного использования, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия бета-адренергического компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренергических рецепторов.
Со стороны сердца
· У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует критически оценивать необходимость терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность терапии с применением других действующих веществ. Следует наблюдать отсутствие признаков ухудшения состояния и побочных реакций у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из-за неблагоприятного влияния бета-адренорецепторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца первой степени.
Со стороны сосудистой системы
. Следует с осторожностью осуществлять лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (т.е. тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно).
Со стороны дыхательных путей
· Поступали сообщения о реакциях со стороны дыхательной системы, в том числе летальные случаи вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых бета-блокаторов. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой легкой/средней степени и бронхиальной астмой легкой/средней степени в анамнезе или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой/средней степени.
Гипогликемия/диабет
· Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Гипертиреоз
· Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
Мышечная слабость
Бета-адреноблокаторы могут усиливать слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
· Анафилактические реакции
При применении бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь более высокую реактивность при повторном применении препарата с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина. лечение анафилактических реакций
· контактные линзы
БЕТОПТИК S содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентам следует предупредить о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель БЕТОПТИК S и подождать 15 минут, прежде чем вставить контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью.
Репродуктивная функция
Данные о воздействии данного лекарственного препарата на репродуктивную функцию человека отсутствуют. Нет достаточных данных о применении бетаксолола беременным женщинам
.
Для получения информации об уменьшении системной абсорбции см. См. раздел «Способ применения и дозы».
При проведении эпидемиологических исследований не было выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении блокаторов бета был выявлен риск задержки внутриутробного развития. Кроме того, при применении бета-блокаторов к родам у новорожденных наблюдались признаки и симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).
Бетаксолол не следует применять в период беременности, за исключением случаев острой необходимости. Однако если БЕТОПТИК S применяли к родам, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг новорожденного.
Период кормления грудью
Бета-блокаторы проникают в грудное молоко, что может вызвать серьезные побочные эффекты у новорожденного на грудном кормлении. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. Для получения информации об уменьшении системной абсорбции см. См. раздел «Способ применения и дозы».

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
БЕТОПТИК S не имеет или имеет незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.
Для офтальмологического применения.
Дозировка
Применение взрослым, включая людей пожилого возраста
Рекомендованная доза составляет 1 каплю БЕТОПТИКА S в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия БЕТОПТИК S необходимо применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, больными глаукомой.
Если при применении рекомендованных доз внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.
После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это уменьшает системную абсорбцию лекарства, введенного в глаз, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.
При сопутствующей терапии с использованием других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.
Применение детям и подросткам
Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК S при применении пациентам младше 18 лет не установлена.
Применение при нарушениях функции печени и почек
БЕТОПТИК S не исследовали для этой категории пациентов.
Препарат следует хорошо встряхнуть
.
Чтобы предотвратить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо соблюдать осторожность и не касаться век, близлежащих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети.
Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК S при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка.
При случайном проглатывании препарата симптомы передозировки бета-блокаторами могут включать брадикардию, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.
В случае передозировки препаратом БЕТОПТИК S лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Побочные реакции.
Краткий обзор данных по безопасности
Частым побочным эффектом, который наблюдался в течение клинических исследований препарата БЕТОПТИК S, было чувство дискомфорта в глазу, что встречалось у 12% пациентов.
Нижеупомянутые побочные эффекты наблюдались во время клинических исследований препарата и классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), одиночные (≥ 1/10000 <1/1000), редкие (< 1/10000). В каждой группе побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их степени тяжести.

По результатам постмаркетинговых исследований были обнаружены нижеперечисленные побочные реакции. По имеющимся данным, невозможно рассчитать частоту их возникновения.

Описание приведенных побочных реакций
Как и при применении других офтальмологических средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системное кровообращение. Это может привести к подобным нежелательным эффектам, как и при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Приведенные побочные реакции включают реакции, которые наблюдались в пределах класса бета-блокаторов для офтальмологического применения.
Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении бета-блокаторов офтальмологических и могут возникнуть при применении глазных капель БЕТОПТИК S:
· Со стороны иммунной системы:системные аллергические реакции, включающие ангионабряк, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактическую реакцию, токсический эпидермальный некролиз.
· Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ: гипогликемия.
· Психические расстройства: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.
· Со стороны нервной системы: синкопе, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении gravis , парестезия.
· Офтальмологические нарушения:признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, отслойка хориоидальной оболочки после фильтрационной хирургии (см. раздел «Особенности применения»), уменьшение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, рогоза.
· Кардиологические нарушения: боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.
· Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиление перемежающейся хромоты.
· Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предварительно существующим бронхоспатическим заболеванием).
· Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, сухость во рту, глоссит.
· Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
· Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: миалгия.
· со стороны репродуктивной системы и молочных желез: половая дисфункция, импотенция.
· нарушения общего характера и состояния, связанные с местом введения: астения/усталость.
Дополнительно выявлено повышение уровней антинуклеарных антител; клиническая релевантность не установлена.

Срок годности. 2 года.
Срок хранения после первого открытия флакона - 4 недели.

Условия хранения.
Держите флакон в картонной коробке. Хранить при температуре 8-30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Держать флакон плотно закрытым.

Упаковка. По 5 мл во флаконе-капельнице "Дроп-Тейнер®"; по 1 флакону в коробке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
Алкон-Куврьер/
Alcon-Couvreur.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.
Рийксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгия/
Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.