Азибиот таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер №3

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АЗИБИОТ®

(AZIBIOT ® )

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит азитромицин 500 мг в виде азитромицина дигидрата;

другие составляющие : крахмал прежелатинизированный, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид (E 171), лактозы моногидрат, триацетин.

 Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограммины. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

· инфекции ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);

· инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, негоспитальная пневмония);

· инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожица, импетиго, вторичные пиодерматозы; лечение нетяжелых форм Акне вульгарис;

инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis .

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому компоненту препарата или другим макролидным антибиотикам. Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Способ применения и дозы.

Азибиот необходимо принимать за час до или через два часа после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина . Препарат принимают 1 раз в день. Таблетки проглатывают не разжевывая.

Взрослые, включая пациентов пожилого возраста и дети с весом более 45 кг

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка) в сутки в течение 3 дней.

При  мигрирующей эритеме : 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1 г (2 таблетки по 500 мг), со 2-го по 5-й день - 500 мг (1 таблетка).

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г препарата Азибиот однократно.

При акне вульгарис: курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня назначают по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в день, следующие 9 недель - по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю таблетку применяют спустя 7 дней после предварительного приема.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие с интервалами в 24 часа.

Почечная недостаточность

Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина > 0,6 мл/с (40 мл/мин)) не требуется изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований с участием пациентов с клиренсом креатинина < 40 мл/мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

Печеночная недостаточность

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезным заболеванием печени.

Побочные реакции.

Ниже приведены побочные реакции по системам организма и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/ 10000, <1/1000).

В каждой группе по частоте побочные эффекты представлены в порядке понижения серьезности.

Со стороны пищеварительной системы :

- часто: тошнота, рвота, понос (иногда тяжелый), боли в животе и судороги;

- редко: метеоризм, снижение аппетита;

- редко: запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов слуха и равновесия:

- редко: нарушение слуха, звон в ушах.

Непродолжительные нарушения слуха и звон в ушах возникают особенно у пациентов, принимающих большие дозы в течение длительного времени. Большинство этих реакций носят обратимый характер.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

- редко: интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

- редко: нарушения функции печени, включая гепатит, холестатическая желтуха и, в исключительных случаях, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

 Со стороны нервной системы:

- нечасто: головокружение, головная боль, бессонница, судороги, нарушение вкуса;

- редко: покалывание.

 Со стороны психики:

- редко: агрессивность, нервозность, беспокойство, страх.

Со стороны иммунной системы:

- нечасто: легкие и тяжелые формы аллергических реакций, таких как зуд, сыпь, крапивница;

- редко: гиперчувствительность к свету, боли в суставах, бронхоспазм и отек Квинке; в исключительных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и эпидермальный некролиз, анафилаксия.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- редко: сердцебиение, тахикардия и боли в груди.

 Со стороны крови и лимфатической системы:

- редко: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Если возникают тяжелые побочные эффекты, лечение следует прекратить.

Передозировка.

Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея. При передозировке необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.

 Применение в период беременности или кормления грудью.

Азитромицин проникает через плаценту, однако не было выявлено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин отсутствуют. Поэтому азитромицин можно применять во время беременности только при отсутствии адекватного альтернативного лекарства.

Исследования по проникновению препарата в грудное молоко отсутствуют, таким образом, азитромицин не следует применять при кормлении грудью.

Дети.

Препарат применяют для детей с массой тела более 45 кг.

Особенности применения.

Аллергические реакции: сообщалось, что в редких случаях азитромицин имел серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловливали развитие рецидивных симптомов и нуждались в более длительном наблюдении и лечении.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания - мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Стрептококковые инфекции: азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.

Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами возможно возникновение суперинфекции (например микозов).

Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, препарат следует применять с осторожностью у больных с выраженным заболеванием печени. При лечении азитромицином зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. При появлении признаков и симптомов нарушения функции печени, таких как быстро развитая астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, необходимо немедленно провести обследование. Лечение азитромицином следует прекратить при появлении признаков дисфункции печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Азитромицин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут продлевать интервал QT.

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в целом не наблюдалось изменений биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин следует принимать по крайней мере за час до или через 2 ч после приема антацида.

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активные метаболиты.

Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков оказывают влияние на метаболизм циклоспорина. Поскольку не были проведены фармакокинетические и клинические исследования возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этого лекарства. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Кумариновые антикоагулянты: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо проводить мониторинг протромбинового времени.

Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможном повышении концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае других макролидных антибиотиков, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышенным уровням теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин: однократные дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезна пациентам.

Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином шести добровольцам не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, обладающих широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует Streptococcus pneumoniae , бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин - резистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, азитромицину.

Спектр антимикробного действия азитромицина

Фармакокинетика.

Биодоступность после приема внутрь составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.

При внутреннем приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками сыворотки варьируется в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

Конечный период плазменного полувыведения из тканей происходит в течение 2-4 дней.

Препарат активно метаболизируется в печени. Метаболиты не являются микробиологически активными. В основном они выводятся с калом и менее 10% дозы азитромицина выделяется в неизмененном виде с мочой в течение следующих трех дней. Особо высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: овальные, белые, двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой.

Срок годности . 5 лет.

Условия хранения.

Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 3 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

КРКА, д.д., Новое место, Словения/

KRKA, dd, Новое mesto, Словения.

КРКА Польша Сп. с о.о., Польша/

КRKA Polska Sp. z oo, Польша.

Местонахождение .

Шмарьєшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Новое место, Словения.

Ровнолегла 5, 02-235 Варшава, Польша/

Rownolegla 5, 02-235 Warsawа, Польша.