Амикацина сульфат 250 мг/мл 4 мл №1 раствор для инъекций

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
амІКАЦИНУ СУЛЬФАТ
(Amikacin sulfate)

Склад:

діюча речовина: amikacin;

1 мл розчину містить амікацину сульфату у перерахуванні на амікацин 50 мг або 250 мг;

допоміжні речовини: натрію метабісульфіт (Е 223), натрію цитрат, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості : прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.

Аміноглікозиди. Амікацин. Код АТХ J01G B06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Амікацин — напівсинтетичний аміноглікозидний антибіотик широкого спектра дії. Амікацин активно проникає крізь мембрану бактеріальної клітини. Зв’язуючись з 30S субодиницею рибосом, заважає утворенню комплексу транспортної та матричної РНК, блокує синтез білка, а також порушує синтез цитоплазматичної мембрани бактерії.

Активний щодо аеробних грамнегативних мікроорганізмів: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (індолпозитивні та індолнегативні штами), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii.

Активний щодо деяких грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcus spp., у т.ч. стафілококів, стійких до пеніциліну, метициліну, деяких цефалоспоринів і деяких штамів Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus. Амікацин за певних умов можна застосовувати як базову терапію при встановленому діагнозі або при підозрі на хворобу, яка спричиняється чутливими штамами стафілококів, у пацієнтів з алергією на інші антибіотики та при змішаних стафілококово-грамнегативних інфекціях. Амікацин неактивний щодо анаеробних збудників.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення амікацин всмоктується швидко та повністю. Максимальна концентрація досягається через 0,5—1,5 години після внутрішньом’язового введення та через 0,5 години після внутрішньовенного введення. Терапевтична концентрація амікацину зберігається протягом 10—12 годин.

Розподіл. Зв’язування з білками крові становить 4—11 %. Амікацин добре розподіляється у позаклітинній речовині (вмісті абсцесів, плевральному випоті, асцитичній, перикардіальній, синовіальній, лімфатичній та перитонеальній рідині). Амікацин у високих концентраціях знаходиться у сечі, в низьких — у жовчі, грудному молоці, водянистій волозі ока, бронхіальному секреті, мокротинні та спинномозковій рідині. Амікацин добре проникає у всі тканини організму, де накопичується внутрішньоклітинно. Висока концентрація амікацину відзначається в органах з посиленим кровопостачанням: легенях, печінці, міокарді, селезінці і особливо у нирках, де накопичується у корковому шарі; менша концентрація — у м’язах, жировій тканині та кістках.

У дорослих у середніх терапевтичних дозах амікацин практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр, при запаленні мозкових оболонок проникнення раптово збільшується. У новонароджених досягаються більш високі концентрації у спинномозковій рідині, ніж у дорослих.

Амікацин проникає крізь плацентарний бар’єр і виявляється в крові плода та амніотичній рідині.

Виведення. Амікацин не метаболізується, виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (65—94 %) у незміненому стані, утворюючи високі концентрації в сечі. Нирковий кліренс — 79—100 мл/хв. Швидкість екскреції залежить від віку, функції нирок та супутньої патології пацієнта.

У хворих з пропасницею вона збільшується, при зниженні функції нирок та у літніх людей — значно уповільнюється.

Період напіввиведення у дорослих з нормальною функцією нирок становить 2—4 години, у новонароджених — 5—8 годин, у старших дітей — 2,5—4 години. При нирковій недостатності період напіввиведення може досягати 70 годин і більше, при муковісцидозі — 1—2 години. Кінцева тривалість періоду напіввиведення — більше 100 годин (звільнення з внутрішньоклітинних депо).

При гемодіалізі виводиться 50 % за 4—6 годин, при перитонеальному діалізі — 25 % за 48—72 години.

Клінічні характеристики.

Показання.

Інфекції, спричинені чутливими до амікацину штамами мікроорганізмів, резистентних до інших аміноглікозидів.

Протипоказання.

O    Ниркова недостатність;

O    неврит слухового нерва;

O    підвищена чутливість до амікацину або до будь-якого іншого антибіотика аміноглікозидної групи та їх похідних;

O    підвищена чутливість до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату;

O    міастенія гравіс;

O    порушення функції вестибулярного апарату;

O    азотемія (залишковий азот вище 150 мг %);

O    попереднє лікування ото- або нефротоксичними препаратами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне введення Амікацину сульфату з анестетиками і міорелаксантами може спричинити блокаду нейром’язової передачі та параліч дихальних м’язів.

Ризик розвитку нефротоксичної дії підвищується при одночасному застосуванні з амфотерицином В, цефалотином, поліміксином і фуросемідом. Ризик розвитку ототоксичної дії підвищується при одночасному застосуванні препарату з фуросемідом, етакриновою кислотою або цисплатином.

Амікацину сульфат неЖД Вокзалеісний у розчині з пеніцилінами, цефалоспоринами, амфотерицином, гідрохлортіазидом, еритроміцином, гепарином, нітрофурантоїном, тіопентоном, варфарином, тетрациклінами, вітамінами групи В, вітаміном С і калію хлоридом.

Індометацин, фенілбутазон та інші НПЗЗ, які порушують нирковий кровотік, можуть сповільнювати швидкість виведення амікацину сульфату. Коли амікацину сульфат застосовують недоношеним немовлятам одночасно з внутрішньовенним введенням індометацину, відбувається підвищення концентрації препарату в плазмі крові і виникає ризик розвитку токсичності.

Комбінації антибіотиків амікацин + цефтазидим та амікацин + цефотаксим виявляють найбільш адитивний та синергічний ефект щодо Pseudomonas aeruginosa.