Абифлокс раствор для инфузий 500 мг/100 мл флакон 100 мл №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АБИФЛОКС®

(ABYFLOX®)

Состав:

действующее вещество: levofloxacin;

100 мл раствора содержит левофлоксацин гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг;

другие составляющие:

натрия хлорид, хлористоводородная кислота разведена, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма: Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от светло-желтого до зеленоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТС J01М А12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левофлоксацин - это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

В качестве антибактериального средства из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmax) или площади под кривой «концентрация-время» (АUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрации (МИК).

Основной механизм резистентности является результатом мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от промежуточно чувствительных организмов (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 1 тестирования.

Таблица 1

Клинические предельные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006)

Рекомендуемые CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, ранее - NCCLS) граничные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные от промежуточно чувствительных организмов и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 2 для тестирования МИК (мкг/мл) (Диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).

Таблица 2

Рекомендуемые CLSI граничные значения МИК и дискодиффузного метода для левофлоксацина (М100-S17, 2007)

Антибактериальный спектр

Распространенность резистентности для выбранных видов может варьироваться географически и со временем. Желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента по меньшей мере при некоторых типах инфекций сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus * метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus , Streptococci , группа С и G, Streptococcus agalactiae , Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia **, Eikenella corrodens , Haemophilus influenzae *, Haemophilus para-influenzae *, Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis *, Pasteurella multocida , Proteusvul

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus.

Другие

Chlamydophila pneumoniae *, Chlamydophila psittaci , Chlamidia trachomatis , Legionella pneumophila *, Mycoplasma pneumoniae *, Mycoplasma hominis , Ureaplasma urealyticum

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной.

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis *, Staphylococcus aureus метициллинрезистентный, Staphylococcus coagulase spp

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii * , Citrobacter freundii *, Enterobacter aerogenes , Enterobacter agglomerans , Enterobacter cloacae *, Escherichia coli *, Morganella morganii *, Proteus mirabilis *, Providencia stuartii , Pseudoes .

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis , Bacteroides ovatus **, Bacteroides thetaiotamicron **, Bacteroides vulgatus **, Clostridium difficile **.

* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.

** Естественная промежуточная чувствительность.

Другие данные

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa , могут потребовать комбинированной терапии.

Фармакокинетика

Абсорбция

Нет существенного различия в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального применения.

После введения левофлоксацин накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), мочи. В спинномозговую жидкость левофлоксацин попадает не достаточно.

Распределение

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект многократного применения левофлоксацина в дозе 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумуляционный эффект после применения доз по 500 мг 2 раза в день. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновение в слизистую бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляла 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 ч после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляла около 11,3 мкг/г и достигалась через 4-6 часов после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержимое пузыря

Максимальная концентрация левофлоксацина 4-6,7 мкг/мл в пузырном пузыре достигалась через 2-4 часа после приема препарата в течение 3 дней применения в дозах 500 мг 1 раз или 2 раза в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты

После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней, средняя концентрация в ткани простаты достигала 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов в 24 часа
; средний коэффициент концентраций простата/плазма составил 1,84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация в моче через 8-12 ч после однократного приема пероральной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляла 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительно, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Вывод

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение происходит обычно почками (более 85% введенной дозы).

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) взаимозаменяемы.

Линейность

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина оказывает влияние почечная недостаточность. При понижении функции почек снижается почечный вывод и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из таблицы 3.

Таблица 3

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Половые отличия

Отдельный анализ пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти половые различия клинически значимы.

Клинические характеристики

Показания.

Левофлоксацин, раствор для инфузий предназначен для лечения таких инфекционных заболеваний у взрослых:

- невоспитательная пневмония;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

(применительно к вышеуказанным инфекционным заболеваниям левофлоксацин следует назначать только в случаях недостаточной эффективности других антибактериальных лекарственных средств, которые преимущественно применяют для начального лечения данных инфекций);

- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

- хронический бактериальный простатит;

- Легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и лечение.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Противопоказания.

Левофлоксацин не следует назначать в следующих случаях:

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам или к любым другим компонентам лекарственного средства;

- побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов;

- эпилепсия;

- детский возраст (до 18 лет);

- период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Воздействие других лекарственных средств на препарат Абифлокс®

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, уменьшающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина при наличии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии циметидина на 24% и пробенецида - на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных во время исследования, нет вероятности, что статистически значимые кинетические отличия будут клинически значимыми. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на секрецию канальцев, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация

На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном применении не оказывают никакого клинически значимого влияния карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние препарата Абифлокс на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщали о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, получающим лекарственные средства, известны своей способностью продлевать интервал QT (например противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты и макролиды) (см. раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала) )).

Другая значимая информация

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (являющегося маркерным субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Особенности применения.

Пациентам, у которых в анамнезе наблюдались серьезные побочные реакции на лекарственные средства группы хинолонов или фторхинолонов (см. раздел «Побочные реакции»), следует избегать применения левофлоксацина. Лечение таких пациентов левофлоксацином возможно только после тщательной оценки соотношения пользы применения к рискам и при отсутствии альтернативных вариантов лечения (см. «Противопоказания»).

Необходимо взвесить пользу от лечения левофлоксацином, особенно в случаях инфекций легкой степени тяжести, согласно информации, изложенной в разделе «Особенности применения».

Пролонгированные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции на лекарственное средство

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраста и наличия факторов риска, наблюдались очень редкие случаи пролонгированных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций на лекарственное средство, влияющих на различные, иногда множественные системы организма. (костно-мышечную, нервную систему, психику, органы чувств). Применение левофлоксацина следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов какой-либо серьезной нежелательной реакции, пациентам следует посоветовать обратиться к врачу.

Метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA)

Очень вероятно, что метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет перекрестную резистентность к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется применять для лечения известных или подозреваемых MRSA инфекций, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Резистентность E. coli

Резистентность E. сoli, наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевых путей, к фторхинолонам варьирует в разных странах Европейского Союза. При назначении левофлоксацина врачам следует учитывать местную распространенность резистентности E. coli к фторхинолонам.

Аневризма и расслоение аорты

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития аневризмы или расслоении аорты при применении фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому антибиотики из группы фторхинолонов следует применять только после тщательной оценки соотношения польза риска и после рассмотрения возможности применения других вариантов лечения у пациентов с аневризмой/расслоением аорты, пациентов с наличием случаев аневризмы аорты в семейном анамнезе и пациентов с факторами риска или состояниями, которые могут обусловить развитие аневризмы/расслоения аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия и атеросклероз).

В случае возникновения внезапной абдоминальной боли, боли в груди или спине пациентам следует немедленно обратиться за неотложной медицинской помощью.

Продолжительность ввода

Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 60 минут для 500 мг раствора для инфузий. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузий могут отмечаться тахикардия и временное увеличение АД. В редких случаях может наблюдаться, как следствие, внезапное понижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацина ( l- изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение АД, следует немедленно прекратить введение препарата.

Тендинит и разрывы сухожилий

Редко могут случаться случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Тендиниты и разрывы сухожилий, иногда билатеральные, могут возникать через 48 ч после применения левофлоксацина и даже через несколько месяцев после прекращения левофлоксацина. Наиболее подвержены тендинитам и разрывам сухожилий пациенты в возрасте от 60 лет, пациенты, получающие суточную дозу 1000 мг левофлоксацина, а также пациенты, лечащиеся кортикостероидами. Пациенты, перенесшие трансплантацию, имеют повышенный риск развития тендинита, поэтому рекомендуется с осторожностью применять фторхинолоны данной популяции. Суточную дозу необходимо корректировать для пациентов пожилого возраста ввиду клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»). Необходимо контролировать состояние пациентов пожилого возраста, если им назначен левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с лечащим врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая во время или после лечения препаратом (включая несколько недель после лечения) может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile , наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Степень тяжести CDAD варьирует от слабого состояния, что может угрожать жизни. Важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых развивается серьезная диарея во время лечения или после лечения левофлоксацином. Если возникает подозрение на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить инфузию препарата и начать соответствующее лечение. Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, подверженные суду

Хинолоны могут снижать судорожный порог и вызвать судороги. Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. С чрезвычайной осторожностью следует применять препарат (как и другие хинолоны) пациентам, склонным к судорогам, в частности пациентам с предварительными поражениями центральной нервной системы (ЦНС), или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающих церебральный судорожный порог, таких как теофиллин (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью и мониторить возможное возникновение гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с ослабленной почечной функцией (почечной недостаточностью).

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может иногда вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Дисгликемия

Как и при применении других хинолонов, зафиксированы случаи колебания уровня глюкозы в крови, включая случаи гипергликемии и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими пероральными средствами (например, глибенкламидом) или инсулином. Зафиксированы случаи гипогликемической комы. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом.

Профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, во избежание пациентам не рекомендуется подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время приема левофлоксацина и в течение 48 часов после прекращения применения.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Учитывая возможное увеличение показателей коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, принимавших препарат в сочетании с антагонистом витамина К (например, с варфарином), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяют одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема одной дозы левофлоксацина. Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

- врожденный синдром удлинения интервала QT;

- сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства);

- нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

- болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины младшего возраста могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, таким категориям пациентов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий », «Способ применения и дозы», «Пациенты пожилого возраста», «Передозировка», «Побочные реакции»).

Периферическая нейропатия

Сообщали о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может развиваться очень быстро, у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения

Сообщалось о случаях некротического гепатита вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например с сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы заболевания печени как анорексия, желтуха, окраска мочи в черный цвет, зуд или боль в области живота.

Обострение миастении гравис

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией гравис. При приеме фторхинолонов в послерегистрационный период сообщали о серьезных побочных реакциях, включая летальные случаи и необходимость поддержания дыхания, у пациентов с миастенией гравис. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с миастенией гравис в анамнезе.

Нарушение зрения

Если наблюдается нарушение зрения или другое воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами», «Побочные реакции»).

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к действию препарата микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить соответствующие меры.

Воздействие на лабораторные исследования

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа опиатов с помощью более специфических методов. Левофлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis , и поэтому возможен ложноотрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Натрий

Это лекарственное средство содержит 39,1 ммоль (900 мг) натрия на 100 мл раствора. Это следует учитывать пациентам, которые соблюдают диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные о применении левофлоксацина беременным женщинам ограничены.

Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме левофлоксацин противопоказано назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения препаратом забеременела, об этом следует сообщить врачу.

Период кормления грудью . Левофлоксацин противопоказан для применения в период кормления грудью. Информации о проникновении левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения фторхинолонами суставного хряща в растущем организме левофлоксацин нельзя назначать женщинам, кормящим грудью.

фертильность. Левофлоксацин не приводил к нарушениям фертильности и репродуктивной функции у животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами, работающими с машинами и механизмами, следует учесть возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения процессов движения, в т. ч. также во время ходьбы).

Способ применения и дозы.

Перед использованием необходимо провести пробу на чувствительность. Лекарственное средство следует медленно вводить внутривенно 1-2 раза в сутки путем капельной инфузии. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности к возможному возбудителю. Лечение левофлоксацином после начального применения его внутривенной формы может быть завершено применением пероральной формы при приемлемости такого лечения для конкретного пациента. Учитывая биоэквивалентность парентеральных и пероральных лекарственных форм, можно применять одинаковую дозу.

Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом как минимум в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблица 4

Рекомендуемые дозы для лечения взрослых с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина более 50 мл/мин

* Согласно клиническому состоянию пациента через несколько дней (обычно через 2-4 дня) возможен переход от начального внутривенного к пероральному приему с той же дозировкой.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, для больных с ослабленной функцией почек необходимо уменьшить дозу.

Таблица 5

Дозировка для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин.

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в значительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы (см. раздел «Особенности применения». Тендинит и разрывы сухожилий.

Препарат вводится внутривенно медленно путем капельной инфузии. Продолжительность введения одного флакона препарата (100 мл раствора для внутривенного введения, содержащего 500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 минут. Препарат следует применять после перфорации резиновой пробки (в течение 3 часов) для предупреждения любого бактериального загрязнения. Защита от света при инфузии не требуется.

Срок хранения после первого открытия - 3 суток.

Разбавленный раствор хранить в течение 3 ч при температуре не выше 25 °С.

Дети.

Применение препарата противопоказано детям (возраст до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, нарушение/спутанность сознания, судорожные приступы, тремор, удлинение интервала QT.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Терапия симптоматическая. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Нет никаких специфических антидотов.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: грибковые инфекции, включая грибы рода Candida, резистентность к патогенным микроорганизмам.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок (см. раздел «Особенности применения»), повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. раздел «Особенности применения»). Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

Метаболические нарушения: анорексия, гипогликемия, особенно у пациентов, больных диабетом (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны психики * : бессонница, нервность, психотические реакции (в том числе галлюцинации, паранойя), депрессия, спутанность сознания, тревожность, ажитация, беспокойство, необычные сновидения, ночные ужасы, психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальное направление см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, сонливость, судороги (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»), тремор, парестезия, сенсорная или сенсомоторная периферическая нейропатия (см. раздел «Особенности применения»), дисгевзия (суб . расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия (нарушение координации движений), экстрапирамидные расстройства, синкопе (обморок), доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения * : зрительные нарушения, такие как затуманивание зрения или временная потеря зрения (см. раздел «Особенности применения»), увеит.

Со стороны органов слуха * : вертиго, нарушение слуха, шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны сердца: тахикардия, сердцебиение, желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца, желудочковая аритмия типа torsade de pointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинения интервала QT на ЭКГ (см. разделы «О» и «Передозировка»).

Со стороны сосудов: флебит, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры, геморрагическая диарея, что в редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит (см. Особенности применения), панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей печеночных энзимов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП); повышение билирубина крови; гепатит; желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. «Особенности применения»).

Со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, реакции фоточувствительности (см. Особенности применения), лейкоцито-пластический васкулит, стоматит.

Со стороны костно-мышечной системы * : артралгия, миалгия, поражение сухожилий (см. раздел «Особенности применения»), в том числе тендинит (например, ахиллова сухожилия); разрыв сухожилия (см. раздел «Особенности применения»). Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных миастенией gravis; поражение мускулатуры (рабдомиолиз)

Со стороны мочевыделительной системы: повышенные показатели креатинина в сыворотке крови, ОПН (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства и состояние в месте введения * : реакции в месте введения инфузии (боль, покраснение), астения, пирексия, боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Другие нежелательные побочные эффекты ассоциируются с приемом фторхинолонов: экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений, гиперсенситивный васкулит, приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

*При применении хинолонов и фторхинолонов сообщали об очень редких случаях пролонгированных (в течение месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций на лекарственное средство, иногда влиявших на несколько систем организма и органы чувств (включая такие реакции как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатия, связанная с парестезией, депрессия, усталость, нарушение памяти, нарушения сна и нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния) в некоторых случаях независимо от наличия факторов риска (см. раздел «Особенности применение»).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Левофлоксацин не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, гидрокарбонатом натрия) или другими лекарственными средствами, совместимость которых не доказана.

Левофлоксацин совместим со следующими растворами для инфузий:

- 0,9% раствор хлорида натрия;

- 5% моногидрат глюкозы;

- 2,5% декстроза в растворе Рингера;

- многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Упаковка.

По 100 мл раствора во флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ДЕМО С.А. Фармасьютикал Индастри.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

21-й километр национального шоссе Афины - Ламия, Крионеры Аттика, 14568, Греция.