Ацекор Кардио таблетки по 100 мг, 50 шт.

ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
АЦЕКОР КАРДIО
(ACEKOR CARDIO)

Склад:

діюча речовина: ацетилсаліцилова кислота;

1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 100 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; тальк; целюлоза мікрокристалічна; кислота лимонна, моногідрат; триетилцитрат; метакрилатний сополімер (тип А).

Лікарська форма. Таблетки кишковорозчинні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору з двоопуклою гладкою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Антитромботичні засоби. Код АТХ В01А С06.

Фармакологiчнi властивостi.

Фармакодинаміка.

Ацетилсаліцилова кислота пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом блокування синтезу тромбоксану А 2 . Механізм її дії полягає у необоротній інактивації ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1). Зазначений інгібуючий ефект особливо виражений для тромбоцитів, оскільки вони не здатні до ресинтезу вказаного ферменту. Визнають також, що ацетилсаліцилова кислота виявляє й інші інгібуючі впливи на тромбоцити, завдяки яким її застосовують при багатьох васкулярних захворюваннях.

Ацетилсаліцилова кислота належить до групи нестероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЗ) з аналгетичними, жарознижувальними і протизапальними властивостями. Перорально у більш високих дозах ацетилсаліцилову кислоту застосовують для полегшення болю та при легких фібрильних станах, таких як застуда та грип, для зниження температури і послаблення болю в суглобах і м’язах, при гострих та хронічних запальних захворюваннях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит та анкілозуючий спондиліт.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо кислота ацетилсаліцилова швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Під час та після абсорбції вона перетворюється на основний активний метаболіт – кислоту саліцилову. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової кислоти в плазмі крові досягається через 10-20 хв, саліцилової кислоти – через  20-120 хвилин. Завдяки кишковорозчинній оболонці таблеток Ацекор Кардіо по  100 мг вивільнення активної речовини відбувається не в шлунку, а в лужному середовищі кишечнику. Тому абсорбція ацетилсаліцилової кислоти уповільнюється до 3-6 годин після застосування таблетки, вкритої кишковорозчинною оболонкою, порівняно зі звичайною таблеткою ацетилсаліцилової кислоти.

Ацетилсаліцилова і саліцилова кислоти повністю зв’язуються з білками плазми крові й швидко розподіляються в організмі. Саліцилова кислота проникає через плаценту, а також потрапляє у грудне молоко.

Саліцилова кислота зазнає метаболізму переважно в печінці. Метаболітами саліцилової кислоти є саліцилсечова кислота, фенольний та ацильний глюкуроніди саліцилової кислоти, гентизинова кислота і гентизинсечова кислота.

Кінетика виведення саліцилової кислоти залежить від дози, оскільки метаболізм обмежений активністю ферментів печінки. Період напіввиведення залежить від дози і зростає з 2-3 годин при застосуванні низьких доз до 15 годин при застосуванні високих доз. Саліцилова кислота та її метаболіти виводяться з організму переважно нирками.

Доклінічні дані

Доклінічний профіль безпеки ацетилсаліцилової кислоти добре задокументований.

У дослідженнях на тваринах саліцилати у високих дозах спричиняли ураження нирок та не викликало жодних інших органічних уражень.

Ацетилсаліцилова кислота широко вивчалася in vitro та in vivo на мутагенність, проте не було виявлено доказів мутагенного потенціалу. Те ж саме стосується досліджень канцерогенності.

Саліцилати виявляли тератогенний вплив у дослідженнях на різних видах тварин. Були описані порушення імплантації, ембріотоксичний і фетотоксичний ефекти і порушення здатності до навчання у потомства після застосування препарату у пренатальний період.

Клiнiчнi характеристики.

Показання.

Для зниження ризику:

-     смерті у пацієнтів з підозрою на гострий інфаркт міокарда;

-     захворюваності і смерті у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда;

-     транзиторних ішемічних атак (ТІА) та інсульту у пацієнтів з ТІА;

-     захворюваності і смерті при стабільній і нестабільній стенокардії;

-     інфаркту міокарда у пацієнтів з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень (цукровий діабет, контрольована артеріальна гіпертензія) та осіб із багатофакторним ризиком серцево-судинних захворювань (гіперліпідемія, ожиріння, тютюнопаління, літній вік та ін.).

Для профілактики:

-     тромбозів та емболій після операцій на судинах (черезшкірна транслюмінарна катетерна ангіопластика (РТСА), ендартеректомія сонної артерії, аортокоронарне шунтування (CABG), артеріовенозне шунтування);

-     тромбозу глибоких вен і емболії легеневої артерії після довготривалої іммобілізації (після хірургічних операцій).

Для вторинної профілактики інсульту.

Протипоказання.

-     Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти, інших саліцилатів або до будь-якого компонента препарату.

-     Астма в анамнезі, спричинена застосуванням саліцилатів або речовин з подібною дією, особливо НПЗЗ.

-     Геморагічний діатез.

-     Гострі пептичні виразки.

-     Печінкова недостатність тяжкого ступеня.

-     Ниркова недостатність тяжкого ступеня.

-     Серцева недостатність тяжкого ступеня.

-     Комбінація з метотрексатом у дозуванні 15 мг/тиждень або більше (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

-     Останній триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказання для одночасного застосування.

Застосування ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату у дозах 15 мг/тиждень і більше підвищує гематологічну токсичність метотрексату (зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми крові).

Комбінації, які потрібно застосовувати з обережністю.

-     У разі застосування з метотрексатом у дозах менше ніж 15 мг/тиждень підвищується гематологічна токсичність метотрексату (внаслідок зниження ниркового кліренсу метотрексату протизапальними агентами і витіснення саліцилатами метотрексату зі зв’язку з протеїнами плазми).

-     Посилення дії антикоагулянтів, пероральних антидіабетичних засобів, барбітуратів, літію, сульфонамідів та трийодтироніну.

-     Підвищення рівнів фенітоїну і вальпроату у плазмі крові. При одночасному застосуванні з вальпроєвою кислотою ацетилсаліцилова кислота витісняє її зі зв’язку з протеїнами плазми, знижуючи метаболізм останньої. Внаслідок цього плазмові рівні вальпроату підвищуються, що призводить до збільшення частоти розвитку побічних реакцій до ознак інтоксикації, таких як тремор, ністагм, атаксія та зміни особистості.

-     Посилення дії та побічних реакцій усіх нестероїдних протиревматоїдних засобів.

-     Одночасне застосування з ібупрофеном перешкоджає необоротному інгібуванню тромбоцитів ацетилсаліциловою кислотою. Лікування ібупрофеном пацієнтів з ризиком кардіоваскулярних захворювань може обмежувати кардіопротекторну дію ацетилсаліцилової кислоти (див. розділ «Особливості застосування»).

-     Можуть розвинутися фармакодинамічні взаємодії між селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та ацетилсаліциловою кислотою. Одночасне застосування пароксетину з ацетилсаліциловою кислотою може призвести до підвищення ризику розвитку шлунково-кишкової кровотечі.

-     Підвищення концентрації в плазмі дигоксину внаслідок зниження ниркової екскреції.