Левоком таблетки от болезни Паркинсона 250 мг/25 мг №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЛЕВОКОМ

(ЛЕВОКОМ)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит леводопы 250 мг, карбидопы 25 мг;

другие составляющие: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, краситель Индигокармин (Е 132), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические препараты. Дофаминергические средства. ДОФА и производные. Леводопа с ингибитором декарбоксилазы. Код АТС N04В А02.

Клинические свойства.

Показания.

• Болезнь Паркинсона.
• Синдром Паркинсона.

Противопоказания.

Установлена гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Закритокутова глаукома.

Одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (за исключением рекомендованных доз отдельных ингибиторов моноаминооксидазы типа Б, например селегилина гидрохлорида; см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Недиагностированы кожные заболевания или меланома в анамнезе.

Тяжелые психозы.

Способ применения и дозы.

Левоком применяют взрослым внутрь. Оптимальную суточную дозу необходимо тщательно подбирать для каждого пациента.

Пациенты, не получающие леводопа: для больных, начинающих лечение Левоком, начальная доза составляет 1/2 таблетки один или два раза в сутки после еды. При необходимости дозу повышают постепенным добавлением по 1/2 таблетки каждый день или через день до получения оптимального терапевтического эффекта.

Терапевтический ответ на препарат наблюдается в течение одного дня и иногда после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается в течение семи дней по сравнению с неделями и месяцами леводопы отдельно.

Пациенты, получающие леводопу: прием леводопы следует прекратить по крайней мере за 12 ч (24 ч для медленного высвобождения) до начала терапии препаратом Левоком. Самый простой способ - прием препарата утром, при этом ночью леводопа не применяют. Доза препарата должна содержать примерно 20% ежедневной дозы леводопы.

Начальная доза: пациенты, получающие более 1500 мг леводопы в сутки, должны начинать с дозы препарата - 1 таблетка 3-4 раза в сутки.

Поддерживающая терапия: терапия препаратом Левоком должна быть индивидуальной и постепенно корректироваться в соответствии с терапевтическим эффектом.

При необходимости дозу можно увеличить до 1 таблетки 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать по 1 таблетке в сутки или через сутки. Максимальная суточная доза Левокома - 8 таблеток (200 мг карбидопы и 2 г леводопы).

Пациенты, получающие другие ингибиторы декарбоксилазы: при переходе пациента с комбинации леводопы с другими ингибиторами декарбоксилазы применение этих препаратов следует прекратить за 12 ч до начала применения препарата Левоком. Начинать следует с дозировки препарата Левоком, которое обеспечит такое же количество леводопы, что и в комбинации леводопа/другие ингибиторы декарбоксилазы.

Пациенты, получающие другие противопаркинсонические препараты: при введении Левоком прием других противопаркинсонических средств может быть продолжен, хотя их доза должна быть скорректирована врачом в соответствии с инструкциями по медицинскому применению.

Комбинация препарата с ингибиторами МАО типа Б (МАО-Б) способна повысить эффективность препарата в контролируемых случаях акинезии и дискинезии.

Пациенты пожилого возраста: препарат применяют пациентам пожилого возраста.

Побочные реакции.

При применении леводопы/карбидопа чаще всего возникают побочные эффекты, вызванные центральной нейрофармакологической активностью дофамина: дискинезии (включая хореевидные), дистонические и другие самопроизвольные движения, тошнота. Подергивание мышц и блефароспазм могут быть ранними признаками для уменьшения дозы препарата. Они исчезают при понижении дозы препарата или в процессе лечения.

Другие побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением леводопы или ее комбинации с карбидопой, приведены ниже:

- со стороны нервной системы - головокружение, сонливость, экстрапирамидные и двигательные расстройства, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может возникнуть через несколько месяцев и даже лет после начала лечения леводопой и, по-видимому, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях). может быть необходимой коррекция доз и интервалов между ними)), парестезии, судороги, склонность к обмороку, потеря сознания, атаксия, усиление тремора рук, миоспазм, потеря чувствительности, тризм, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром (проявляющийся в виде горячих и мышечной тугоподвижности), активация скрытого синдрома Бернара-Горнера;

- со стороны психики - изменение психического статуса (включая параноидальные мысли и транзиторный психоз), депрессия с развитием суицидных намерений или без них, деменция, спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, , дезориентация, склонность к азартным играм;

- со стороны органов чувств - диплопия, мидриаз, окулогирный криз, помутнение зрения;

- со стороны сердечно-сосудистой системы - нарушение сердечного ритма, сильное сердцебиение, ортостатические нарушения, включая ортостатическую гипотензию, артериальную гипертензию, флебит, сосудистый отек;

- со стороны крови и лимфатической системы - лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

- со стороны дыхательной системы - загрудинная боль, охриплость голоса, одышка, нарушение дыхания;

- со стороны пищеварительного тракта - рвота, ощущение сухости и горечи во рту, глосалгия, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боль в брюшной полости, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, развитие язвы окраска слюны;

- со стороны обмена веществ - анорексия, снижение или увеличение массы тела;

- со стороны иммунной системы - крапивница, зуд, отек Квинке, пурпура Шенляйна-Геноха;

- со стороны кожных покровов - приливы крови к лицу, повышенная потливость, сыпь, отеки, окраска пота в темный цвет, выпадение волос;

- со стороны мочеполовой системы - задержка мочеиспускания, недержание мочи, окрас мочи в темный цвет, приапизм, повышение либидо, гиперсексуальность;

- другие - астения, слабость, утомляемость, недомогание, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, головные боли, гиперемия, злокачественная меланома;

- лабораторные тесты - могут наблюдаться отклонения от нормы различных лабораторных тестов, в частности щелочной фосфатазы, аспартат- и аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, билирубина, мочевины крови, креатинина, мочевой кислоты и положительная реакция Кумбса. Возможное снижение уровня гемоглобина и показателей гематокрита, повышение уровня глюкозы в сыворотке крови, количества лейкоцитов и бактерий в моче, гематоурия.

Передозировка.

Симптомы: ранние признаки - подергивание мышц, блефароспазм, артериальная гипертензия, увеличение частоты сердечных сокращений, ухудшение аппетита, спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.

Искусственно вызывать рвоту, экстренно промыть желудок.

Симптоматическая терапия: назначают инфузии с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей; При появлении аритмии применяют соответствующее лечение с контролем ЭКГ. Значение диализа для лечения передозировочных явлений не изучено. Применение пиридоксина неэффективно.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат противопоказан во время беременности и кормления грудью. Во избежание возникновения негативных реакций у детей следует принять решение: прерывать кормление грудью или прекратить прием препарата, учитывая его важность для матери.

Дети.

Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не применяют пациентам до 18 лет.

Особенности применения.

Левока не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных лекарственными средствами, а также не рекомендуется для лечения хореи Гентингтона. Препарат не следует применять при противопоказаниях к применению симпатомиметика.

Все пациенты, принимающие препарат, должны находиться под наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома с сопутствующими суицидными намерениями. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) нуждаются в особом внимании. При усилении психотической симптоматики Левоком необходимо отменить.

Препарат следует осторожно назначать пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, тяжелыми заболеваниями легких, бронхиальной астмой, психическими нарушениями, судорожным синдромом, открытоугловой глаукомой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

возникновение кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта), при заболеваниях почек, печени и органов эндокринной системы. С осторожностью назначают также пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при наличии предсердной, узловой или желудочковой аритмии. У таких пациентов необходимо наблюдать состояние сердечно-сосудистой системы, особенно при определении начальной дозы.

Под наблюдением должны находиться пациенты, у которых при применении препарата появились гиперкинезы хореоатетоидного типа. Левоком в некоторых случаях может вызвать рецидив гиперкинезов и психические нарушения, что может быть следствием увеличения дофамина в головном мозге и требует снижения дозы препарата. Если необходимо назначить психотропные препараты, то следует учитывать возможность ослабления в таких случаях противопаркинсонического эффекта Левокому. Пациентов с хронической открытоугловой глаукомой лечить препаратом можно при систематическом офтальмологическом контроле и мониторинге внутриглазного давления.

При отмене препарата дозу уменьшают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие симптомокомплекса, подобного злокачественному нейролептическому синдрому, который проявляется мышечной ригидностью, повышением температуры тела, психическими расстройствами и повышением уровня креатинфосфокиназы в сыворотке крови. Поэтому при резком уменьшении дозы или отмене препарата необходимо установить тщательный контроль состояния пациентов, особенно если они принимают антипсихотические средства.

Если нужно провести операцию под наркозом, Левоком накануне отменяют. Прием препарата восстанавливают после операции, как только пациент сможет его принимать.

В период применения препарата необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени, почек, сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения.

Леводопа может вызвать сонливость и внезапные эпизоды сонливости. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности редки. Однако пациентам необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их проявлении следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения.

Известно, что у пациентов с болезнью Паркинсона повышен риск развития меланомы. Неизвестно, связан этот риск с болезнью Паркинсона или другими факторами, такими как применение препаратов для лечения болезни Паркинсона. Поэтому рекомендуется постоянно наблюдать состояние кожи для выявления возможной меланомы и периодически проходить обследование кожи у квалифицированного специалиста (например дерматолога) во время лечения Левокомом.

Препараты леводопы с карбидопой могут вызывать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче при использовании тестовых полосок. Эта реакция не изменяется при кипячении проб мочи.

Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные эффекты (головокружение, сонливость и/или случаи внезапных сонных падений, дискинезии), которые наблюдаются при лечении Левокомом, влияют на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими полной сосредоточенности. Пациентов следует предупредить о необходимости воздерживаться от вождения автотранспорта и работы с техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий .

Противопоказано одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО. Эти препараты необходимо отменить за две недели до назначения Левокома.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Левокома с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с некоторыми гипотензивными средствами Левоком может вызывать симптомы ортостатической гипотензии, что требует коррекции дозы гипотензивных средств в начале лечения препаратом.

При одновременном приеме Левокома с трициклическими антидепрессантами возможны побочные реакции, включая артериальную гипертензию и дискинезию.

Левоком применяют вместе с антихолинергическими средствами, которые оказывают синергическое действие с леводопой относительно ослабления тремора. Однако их ЖД вокзалеисное применение может усиливать самопроизвольные двигательные нарушения. Антихолинергические средства могут влиять на абсорбцию леводопы и, соответственно, ответ пациента на лечение. В этих случаях необходима коррекция дозы препарата.

Вместе с препаратом могут применяться антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии Левокомом, может потребоваться коррекция его дозы.

ЖД Вокзалесная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для Левокома.

Антагонисты дофаминовых D2-рецепторов ( например, фенотиазины, бутирофеноны , рисперидон) и изониазид могут уменьшить терапевтический эффект Левокома.

Папаверин и фенитоин могут уменьшать противопаркинсонический эффект Левокома.

Метоклопрамид увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови.

Препараты железа могут ингибировать всасывание леводопы.

Симпатомиметики могут потенцировать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.

ЖД Вокзалеисное применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы/карбидопы может повышать биодоступность леводопы.

Левоком можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопу.

У пациентов, которые соблюдают диету с высоким содержанием белков, отмечается уменьшение всасывания препарата.

Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие гидрохлорид пиридоксина (витамин В 6 ).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левоком - комбинированный противопаркинсонический препарат, в состав которого входят леводопа - метаболический предшественник дофамина, который в отличие от последнего проходит через ГЭБ, и карбидопа - ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот.

В результате декарбоксилирования леводопа в тканях головного мозга превращается в дофамин, восполняя его дефицит и ослабляя тем самым симптомы паркинсонизма. Леводопа уменьшает выраженность многих симптомов болезни, особенно ригидности и брадикинезии. Уменьшает тремор, дисфагию, сиалорею, ортостатическую неустойчивость, связанную с болезнью и синдромом Паркинсона.

Однако значительная часть принятой внутрь леводопы превращается в дофамин вне мозга и не проходит через ГЭБ.

Карбидопа, не проникающая через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая таким образом количество леводопы, попадающей в мозг и превращающееся там в дофамин.

Преимуществами комбинированного препарата являются по сравнению с леводопой терапевтическое действие и восприимчивость больными; менее выражены побочные эффекты, поскольку для достижения терапевтического действия применяют меньшие дозы леводопы.

Препарат обеспечивает терапевтически эффективный уровень леводопы в плазме в течение длительного времени. Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В 6 ), что ускоряет периферический метаболизм леводопы.

Фармакокинетика. Активные компоненты, входящие в состав препарата, претерпевают свойственные им превращения. Леводопа хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, преимущественно из тонкого кишечника. Распределяется между органами и тканями. Леводопа подвергается сложным метаболическим превращениям, главным из которых является декарбоксилирование ее с образованием дофамина, норадреналина и адреналина, которые выводятся почками. Приблизительно 80% леводопы выделяется с мочой, главным образом в виде дигидроксифенилуксусной и гомованилиновой кислот. Меньше 1% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения леводопы из плазмы - примерно 1 час, в присутствии карбидопы период полувыведения возрастает до 2 часов.

Карбидопа (альфа-метилдофагидразин) после приема внутрь быстро, но не полностью всасывается из пищеварительного тракта. Распределяется в организме, не проникает через ГЭБ. Приблизительно 50% в неизмененном виде и в виде метаболитов выводится почками.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: таблетки голубого цвета с вкраплениями, круглой формы с риской.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 и по 10 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Виробник. ТОВ «Фарма Старт».

Местонахождение. Украина, 03124, г . Киев, бульв. И. Лепсе, 8