Парацетамол-Дарница таблетки 200 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ПАРАЦЕТАМОЛ-ДАРНИЦА

(PARACETAMOL-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: paracetamol;

1 таблетка содержит парацетамола 200 мг;

другие составляющие: крахмал прежелатинизированный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Допускается сероватый оттенок.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол. Код ATX N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ненаркотический анальгетик. Неселективно ингибирует циклооксигеназ (ЦОГ), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что приводит к отсутствию негативного влияния со стороны парацетамола на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.

Фармакокинетика.

Абсорбция - высокая, практически 100%. В системном кровотоке 15% всосавшегося лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) составляет 20-30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество лекарственного средства в грудном молоке составляет менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола. Метаболизируется в печени: 80% поступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17% лекарственного средства подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, конъюгирующих с глутатионом и образующих неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T1/2) парацетамола - 2-3 часа. У больных пожилого возраста снижается клиренс лекарственного средства и увеличивается T1/2. Выводится почками - 3% в неизмененном виде.

Клинические свойства.

Показания.

Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности различного генеза (головные боли, включая мигрень и головные боли напряжения, боли в спине, ревматические боли, боли в мышцах, периодические боли у женщин, невралгии, зубная боль). Облегчение симптомов при простуде и гриппе, таких как лихорадка, ломота.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, тяжелые нарушения функции печени и почек, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться при применении с холестирамином .

Парацетамол следует применять за 1 ч до или через 4-6 ч после приема холестирамина.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов может быть усилен продолжительным регулярным применением парацетамола с повышением риска кровотечения. Периодическое применение не оказывает значительного эффекта.

Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин ), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения лекарственного средства в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается их токсическое влияние на печень. Одновременное применение больших доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена.

Парацетамол следует применять с осторожностью с хлорамфениколом из-за удлинения периода полувыведения и увеличения токсического действия последнего.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с факторами риска.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков .

Не применять одновременно с  алкоголем.

Особенности применения.

Не превышать рекомендуемые дозы. Не принимать лекарственное средство с другими средствами, содержащими парацетамол, это может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, что может привести к возникновению необходимости пересадки печени или к летальному исходу.

Следует учитывать, что у пациентов с заболеваниями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем глутатиона, например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе.

Необходимо проконсультироваться с врачом о возможности применения лекарственного средства:

- пациентам с нарушениями функции почек и печени;

- пациентам, применяющим варфарин или подобные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом;

- пациентам, принимающим анальгетики при артритах легкой формы;

− в случае если головная боль приобретает постоянный характер.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом). дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

При продолжительном применении парацетамола необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.

У больных с алкогольным поражением печени повышается риск гепатотоксического действия парацетамола. При лечении парацетамолом нельзя употреблять алкогольные напитки.

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность . Назначение лекарственного средства в этот период возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Как и при применении других лекарственных средств перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Значительное количество данных о беременных не указывает ни на мальформативную, ни на фето/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергавшихся внутриутробному влиянию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно использовать во время беременности, однако его следует применять в самой низкой эффективной дозе в течение кратчайшего периода и с наименьшей возможной частотой.

Период кормления грудью . Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний по кормлению грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Принимать внутрь с большим количеством жидкости через 1-2 часа после еды (прием сразу после еды приводит к продлению времени всасывания).

Для взрослых и детей от 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза составляет 400-1000 мг; кратность приема - до 4 раз в сутки в случае необходимости. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов. Для пациентов с нарушением функций печени или почек, для больных пожилого возраста суточную дозу необходимо снизить и увеличить интервал между приемами.

Детям от 3 лет назначать из расчета 10-15 мг/кг (разовая доза). Прием можно повторять через 6 часов (до 4 раз в сутки) при необходимости.

Максимальная суточная доза для детей от 3 до 6 лет (до 22 кг) - 1000 мг, от 6 до 9 лет (до 30 кг) - 1500 мг, от 9 до 12 лет (до 40 кг) - 2000 мг. Максимальная продолжительность применения для детей без консультации врача - 3 дня.

Не превышать рекомендуемую дозу.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Дети .

Не рекомендуется применять детям до 3 лет в данной лекарственной форме.

Передозировка.

Передозировка парацетамолом может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к возникновению необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом появляются обычно через 24-48 часов после передозировки и достигают максимума через 4-6 суток.

Есть повышенный риск отравления парацетамолом, в частности, у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и при хроническом недоедании.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пацієнтів із факторами ризику (тривале лікування карбамазепіном, фенобарбітоном, фенітоїном, примідоном, рифампіцином, звіробоєм чи іншими лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки; регулярне вживання надмірних кількостей етанолу; глутатіонова кахексія (розлади травлення, муковісцидоз, ВІЛ-інфекція, голод, кахексія ) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль, также возможно бессимптомное течение передозировки.

Передозировка в результате однократного приема парацетамола у взрослых и детей может вызвать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболического ацидоза, гепатоцеллюлярной недостаточности, энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, комы и мать. В то же время через 12-48 часов после приема наблюдается повышенный уровень печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина.

Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При продолжительном применении лекарственного средства в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При применении больших доз со стороны центральной нервной системы - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Лечение: при передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой и не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы.

Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

В случае возникновения побочных реакций следует прекратить прием лекарства и немедленно обратиться к врачу.

Побочные реакции парацетамола редки (< 1/10 000):

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, кровоподтеки или кровоподтеки.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. , токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 1 или по 10 контурных ячеистых упаковок в пачке; по 10 таблеток в контурных ячеистых упаковках.

Категория отпуска.

Без рецепта - таблетки № 10. По рецепту - таблетки (№ 10×10).

Производитель. ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13