Ксеникал капсулы 120 мг №21

Лекарственное средство: КСЕНИКАЛ (XENICAL)
Форма выпуска: капсулы по 120 мг №21 (21х1), №42 (21х2), №84 (21х4) в блистерах
Группа: средства, используемые при ожирении (за исключением диетических продуктов)
Подгруппа: препараты с периферическим механизмом действия, применяемые при ожирении
Состав: 1 капсула содержит 120 мг орлистата (Orlistatum)
Наличие: В наличии
988 ₴
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства

КСЕНИКАЛ
(XENICAL®)


Состав:
действующее вещество: 1 капсула содержит 120 мг орлистата;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), натрия лаурилсульфат, повидон, тальк;
оболочка : индигокармин (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин, чернила пищевые (железа диоксид черный, аммиака раствор концентрированный, гидроксид калия, шеллак, пропиленгликоль).

Лекарственная форма. Капсулы.
Основные физико-химические свойства:жесткие желатиновые капсулы, непрозрачные, бирюзового цвета, с маркировкой на корпусе «XENICAL 120», на крышечке - «ROCHE». Содержимое капсул - гранулы от белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства с периферическим механизмом действия, применяемые при ожирении.
Код АТХ А08А В01.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Орлистат - мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, оказывает длительное действие. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентных соединений с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, и влиять на свободные всасывающиеся жирные кислоты и на моноглицериды.
В ходе исследований продолжительностью 2 года и продолжительностью 4 года в группе пациентов, получавших орлистат, и в группе плацебо применяли гипокалорийную диету в сочетании с лечением.
Анализ совокупности данных пяти исследований продолжительностью два года, посвященных применению орлистата и гипокалорийной диеты, показал, что через 12 недель лечения 37% пациентов, получавших орлистат, и 19% пациентов, получавших плацебо, продемонстрировали снижение массы тела по крайней мере на 5% у сравнении с показателем перед началом лечения. Из этих лиц, 49% пациентов, проходивших лечение орлистатом, и 40% пациентов, получавших плацебо, в течение первого года лечения продолжали терять массу тела на ≥ 10% по сравнению с показателем перед началом лечения. Напротив, из тех пациентов, которым через 12 недель лечения не удалось снизить массу тела на 5% от первоначального показателя, только 5% пациентов, получавших орлистат, и 2% пациентов, получавших плацебо, В течение первого года лечения продолжали терять массу тела на ≥ 10% по сравнению с показателем перед началом лечения. Вообще, через один год лечения количество пациентов в процентах, принимавших орлистат в дозе 120 мг и потерявших 10% массы тела или более, составило 20% в группе пациентов, получавших орлистат в дозе 120 мг, по сравнению с 8% пациентов, которые принимали плацебо. Средняя разница потери массы тела между пациентами, получавшими препарат, и пациентами, получавшими плацебо, составила 3,2 кг.
Результаты клинического исследования XENDOS продолжительностью 4 года показали, что через 12 недель лечения 60% пациентов, получавших орлистат, и 35% пациентов, получавших плацебо, продемонстрировали потерю массы тела по крайней мере на 5% от показателя перед началом лечения. Из этих лиц, 62% пациентов, проходивших лечение орлистатом, и 52% пациентов, получавших плацебо, в течение первого года лечения продолжали терять массу тела на ≥ 10% по сравнению с показателем перед началом лечения. Напротив, из тех пациентов, которым через 12 недель лечения не удалось снизить массу тела на 5% от первоначального показателя, только 5% пациентов, получавших орлистат, и 4% пациентов, получавших плацебо, в течение первого года лечения продолжали терять массу тела. на ≥ 10% по сравнению с показателем перед началом лечения. Через 1 год лечения 41% пациентов, проходивших лечение орлистатом, и 21% пациентов, получавших плацебо, потеряли массу тела на 10%, причем средняя разница между двумя группами составляла 4,4 кг. Через 4 года лечения 21% пациентов, проходивших лечение орлистатом, и 10% пациентов, получавших плацебо, потеряли массу тела на 10%, причем средняя разница между группами составляла 2,7 кг.
В ходе исследования XENDOS количество пациентов, получавших орлистат или плацебо и потерявших массу тела по крайней мере на 5% через 12 недель лечения или 10% в течение первого года лечения, было большим, чем в ходе пяти исследований продолжительностью 2 года. Причина такой разницы состоит в том, что 5 исследований продолжительностью 2 года включали период 4-недельной диеты и предварительного лечения с применением плацебо, в течение которого пациенты еще до начала основного курса лечения теряли в среднем 2,6 кг.
Результаты клинического исследования продолжительностью 4 года также позволили предположить, что потеря массы тела при лечении орлистата в течение исследования замедляла развитие сахарного диабета 2-го типа (суммарное количество случаев развития сахарного диабета: 3,4% в группе орлистата по сравнению с 5,4% в группе плацебо).
Подавляющее большинство случаев сахарного диабета наблюдалось в подгруппе пациентов с нарушенной переносимостью глюкозы перед началом лечения, причем доля таких пациентов составила 21% от рандомизированных пациентов. Неизвестно, обращаются ли такие результаты на благотворные клинические последствия в отдаленной перспективе.
По результатам четырех исследований продолжительностью один год, у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2-го типа, недостаточно контролируемого противодиабетическими средствами, количество респондентов (потеря массы тела ≥ 10 кг) в процентах составило 11,3% в группе орлистата и 4,5% в группе плацебо. У пациентов группы орлистата средняя разница по сравнению с группой плацебо относительно потери массы тела составляла от 1,83 до 3,06 кг, а средняя разница по сравнению с группой плацебо по отношению к снижению уровня HbA1c составляла от 0,18% до 0,55%. Не было продемонстрировано, что эффект понижения уровня HbA1c не зависит от понижения массы тела.
В ходе многоцентрового (США, Канада) двойного слепого плацебо-контролируемого исследования с параллельными группами 539 подростков с ожирением были рандомизированным образом распределены по группам для получения или орлистата в дозе 120 мг (n = 357), или плацебо (n = 182) в сутки в течение 52 недель в качестве дополнения к гипокалорийной диете и физическим упражнениям. Обе группы получали поливитаминные препараты. Первичной конечной точкой было изменение индекса массы тела (ИМТ) в конце исследования по сравнению с показателем перед началом лечения.
Результаты были существенно лучше в группе орлистата (разница ИМТ составляла 0,86 кг/м2 в пользу орлистата). 9,5% пациентов, проходивших лечение орлистатом, по сравнению с 3,3% пациентов, получавших плацебо, потеряли массу тела на ≥ 10% через 1 год лечения, причем средняя разница между двумя группами составила 2,6 кг. Большая разница была результатом в группе пациентов с потерей массы тела на ≥ 5% через 12 недель лечения орлистата, на которых приходилось 19% начальной когорты исследования. Побочные эффекты, как правило, были такими же, как и у взрослых. Вместе с тем, было зарегистрировано непонятно большее количество случаев переломов костей (6% по сравнению с 2,8% в группе орлистата и группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика.
Всасывание.
Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и ожирением показали, что действие на уровень абсорбции препарата является минимальным. Через 8 ч после перорального применения препарата неизмененный орлистат в плазме крови определить не удалось, а это означает, что его концентрация ниже уровня 5 нг/моль.
В общем, после применения терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось только спорадически, при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Деление.
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается и нет системной фармакокинетики, что можно определить. In vitroорлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм.
По данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенках желудочно-кишечного тракта. Приблизительно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением, приходится на два основных метаболита - М1 и М3.
Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и очень слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз меньше орлистата). С учетом столь низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме крови (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Вывод.
Основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось примерно 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.
Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляла менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3-5 дней. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и его метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Клинические свойства.
Показания.
Терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у больных ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2 или пациентов с лишним весом тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска
Лечение орлистата следует прекратить через 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела по меньшей мере на 5% по сравнению с исходной массой тела.


Противопоказания.
Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Циклоспорин.
При одновременном приеме препарата Ксеникали циклоспорина отмечалось понижение плазменных концентраций циклоспорина. Это может привести к понижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Однако при невозможности избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина рекомендуется чаще определять концентрации циклоспорина в плазме крови после назначения орлистата и после его отмены у пациентов, получающих циклоспорин. Концентрацию циклоспорина в плазме крови необходимо мониторировать до момента стабилизации.
Акарбоза.
При отсутствии исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.
Антикоагулянты для перорального приема.
При одновременном приеме с препаратом Ксеникал варфарина или других антикоагулянтов необходимо мониторировать показатели международного нормализованного отношения.
Жирорастворимые витамины.
При одновременном приеме с препаратом Ксеникалотмечалось уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов А, D, E, K. У подавляющего большинства пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях сроком до 4 полных лет лечения орлистата на уровне витаминов А, D, E, K и бета-каротина оставались в пределах нормального диапазона. Для обеспечения нормального питания пациентам, находящимся на диете для контроля массы тела, следует рекомендовать включать в рацион много фруктов и овощей и применять мультивитаминные добавки. Если пациенту рекомендовали поливитамины, то их следует принимать не менее чем через 2 ч после применения препарата Ксеникал или перед сном.
Амиодарон.
При одновременном применении препарата Ксеникали амиодарона однократно наблюдалось незначительное снижение уровня амиодарона в плазме крови в ограниченном количестве здоровых добровольцев. У пациентов, получающих амиодарон, клиническое значение этого явления неясно, однако в некоторых случаях это может иметь клиническое значение. У пациентов, одновременно получающих орлистат и амиодарон, рекомендуется усиление клинического и ЭКГ-мониторинга.
При одновременном применении орлистата и антиэпилептических средств (вальпроат, ламотриджин) имелись сообщения о возникновении судорог. Причинная связь не установлена, однако пациентов необходимо мониторировать возможные изменения в частоте и/или тяжести судорог.
Редко может возникать гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Механизм этого явления не доказан, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и/или левотироксина (см. раздел «Особенности применения»).
Сообщалось об частных случаях снижения эффективности антиретровирусных препаратов для ВИЧ инфицированных, антидепрессантов и антипсихотических средств (включая литий), совпадавших с началом терапии орлистатом у пациентов с хорошо контролируемым течением заболеваний. Поэтому следует тщательно рассмотреть все возможные последствия у таких пациентов, прежде чем начинать лечение орлистатом.
Отсутствие взаимодействия.
В фармакокинетических исследованиях с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, фибратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентермином, дигоксином, фенитоином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система). Отсутствие этих взаимодействий было продемонстрировано в ходе специальных исследований взаимодействий лекарственных средств.
Взаимодействие с пероральными контрацептивами и орлистатом не было продемонстрировано в ходе специальных исследований взаимодействия. Однако орлистат может косвенно снижать доступность пероральных контрацептивов, что может в некоторых случаях привести к неожиданной беременности. При тяжелой диарее рекомендуются дополнительные методы контрацепции.

Особенности применения.
В клинических исследованиях снижение массы тела при применении препарата Ксеникал было менее выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, чем у пациентов без диабета. При использовании орлистата необходимо мониторировать лечение противодиабетическими лекарственными средствами.
Одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Больным следует рекомендовать придерживаться советов по диетическому питанию.
Возможность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал ®применяют на фоне питания богатого жирами (например, при диете с расчетом 2000 ккал/сут, более 30% будут составлять калории жирового происхождения, равную около 67 г жира). Суточное количество жиров следует распределять на три основных приема.
При применении препарата Ксеникал сообщалось о случаях ректального кровотечения. При появлении тяжелых и/или постоянных симптомов рекомендуется дальнейшее обследование.
Рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции для предупреждения возможной неэффективности пероральной контрацепции, которая может возникнуть при тяжелой диарее.
Необходимо следить за показателями коагуляции у пациентов, одновременно получающих пероральные антикоагулянты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение орлистата может сопровождаться гипероксалурией и оксалатной нефропатией, что иногда приводит к почечной недостаточности. Этот риск повышается у пациентов с хроническими заболеваниями почек и/или уменьшением объема циркулирующей жидкости.
Редко может возникать гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Механизм этого явления не доказан, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и/или левотироксина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
У пациентов с эпилепсией орлистат может нарушать баланс противосудорожной терапии путем уменьшения всасывания противоэпилептических средств, что может привести к возникновению судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Применение орлистата может потенциально уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов, а также отрицательно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет клинических данных по применению орлистата беременным.
В исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Однако при отсутствии клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным женщинам.
Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не влияет.

Способ применения и дозы.
Рекомендуемая доза Ксеникал для взрослых - по 1 капсуле 120 мг вместе с водой непосредственно перед приемом пищи во время каждого основного приема пищи или не позднее чем через 1 час после еды. Если прием пищи пропущен или если пища не содержит жира, то применение Ксеникала также можно пропустить.
Пациентам необходимо получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую примерно 30% калорий в виде жиров. Рекомендуется питание богатое фруктами и овощами. Суточное количество жиров, белков и углеводов следует распределять на 3 основных приема пищи.
Увеличение дозы Ксеникала свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта Применение орлистата сопровождается увеличением выделения жира с калом через 24-48 часов после приема препарата. После прекращения лечения выделение жира с фекалиями обычно возвращается к уровню перед применением препарата Ксеникал в течение 48-72 часов.
Эффект применения препарата Ксеникалу больных с нарушениями функций почек и/или печени, а также у детей и пациентов пожилого возраста не исследовались.

Дети .
Клинические исследования применения препарата Ксеникал детям (до 18 лет) не проводились.

Передозировка.
В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением применение разовых доз 800 мг орлистата или многократное применение препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождалось появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев.
В течение постмаркетингового наблюдения в большинстве случаев передозировка орлистата сообщалась либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдались при применении препарата в терапевтических дозах.
При выраженной передозировке орлистата рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов. По данным исследований с участием добровольцев и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазо-ингибирующими свойствами орлистата, должен быстро проходить.

Побочные реакции.
Клинические исследования.
Побочные эффекты Ксеникал в большинстве случаев появляются со стороны желудочно-кишечного тракта. Количество случаев побочных реакций уменьшается в дальнейшем лечении орлистатом.
Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000) до < 1/1000) и очень редко (<1/10000), включая частные случаи. В каждой группе побочные реакции приводятся в порядке убывания серьезности.
Ниже приведены побочные реакции (первый год исследования), возникшие с частотой >2% и с распространенностью на ≥1% больше, чем при приеме плацебо, во время клинических исследований продолжительностью 1 и 2 года.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - абдоминальная боль/дискомфорт, жирные выделения из прямой кишки, выделение газов из кишечника (метеоризм) с некоторым количеством стула, императивные позывы к дефекации, стеаторея, метеоризм, жидкий стул, маслянистые выделения, учащение дефекации; часто - боль или дискомфорт в прямой кишке, мягкий стул, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.
Со стороны почек и мочевыделительной системы : часто - инфекции мочевыводящих путей.
Нарушение обмена веществ, метаболизма : очень часто - гипогликемия*.
Инфекции и инвазии : очень часто - грипп.
Организм в целом : часто - слабость.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - дисменорея.
Психические расстройства: часто - тревожное состояние.
*лишь специфические побочные реакции, возникшие с частотой >2% и с распространенностью на ≥1% больше, чем при приеме плацебо, у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа.
В клинических исследованиях, длившихся 4 года, общая структура распределения побочных явлений была похожа на такую, которая сообщалась в исследованиях продолжительностью 1 и 2 года. При этом общая частота побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, возникших в течение первого года, снижалась с каждым годом в течение 4-летнего периода.
Опыт постмаркетингового внедрения (на базе спонтанных сообщений, частота неизвестна).
Лабораторные исследования: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы При одновременном назначении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, повышения международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированности лечения антикоагулянтами, которые приводят к изменению параметров гемостаза.
Со стороны желудочно-кишечного тракта : ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.
Со стороны кожи и ее придатков : буллезная сыпь.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, которая проявлялась зудом, высыпаниями, крапивницей, ангионевротическим отеком, бронхоспазмом и анафилаксией.
Со стороны гепатобилиарной системы:холелитиаз, гепатит, который может быть серьезным. Сообщалось об отдельных летальных исходах или случаях, требовавших трансплантации печени.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: оксалатная нефропатия, что может привести к нарушению функций почек.

Срок годности 3 года.

Условия хранения .
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.

Упаковка.
Блистерная упаковка из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/фольги алюминиевой или ПВХ/ПВДХ/фольги алюминиевой.
По 21 капсуле в блистере.
По 1 блистеру (21 капсула) или по 2 блистера (42 капсулы), или по 4 блистера (84 капсулы) в картонной упаковке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
ЧЕПЛАФАРМ Арцнаймиттель ГмбХ, Германия.
CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH, Германия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности.
Банхофштр. 1а, 17498 Мезекенхаген, Германия.
Bahnhofstr. 1a, 17498 Mesekenhagen, Германия.

Отзывы клиентов

Нет отзывов

Написать отзыв

Оценка

Внимание!

Цена, наличие товаров, почтовые услуги и условия доставки подтверждаются контакт-центром АНРИ-ФАРМ во время обязательного звонка на ваш номер телефона. Информация на сайте основана на текстовой информации. Если вы заметили неточность, сообщите нам на anri.content(sbk)ukr.net. Некоторые фото товаров могут быть найдены автоматически и быть неточными или устаревшими. Проверяйте внешний вид товаров при получении. Спасибо за понимание.